GPL0187

Ainm Cheimiceach:

(S)-3-((2,5-démheitil-6-(4-(5,6,7,8-teitrihidr-1,8-naifitiridín-2-il)píobairdin-1-il)pirimidin-4- yl)aimín)-2-((4-methocsaifeinil)sulfonamido)aigéad própánóch

Cód Smiles:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Cód InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Eochair InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Eochairfhocal:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO

Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna).

Cur síos:

I measúnú soladach-chéim, taispeánann GLPG0187 roghnaíocht do roinnt gabhdóirí integrin RGD le IC50s de 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM le haghaidh αvβ1, αvβ3, αvβ5, β8, β, 5, β agus Is inhibitor potent é GLPG0187 d'athionsú cnámh osteoclastic agus angiogenesis. Méadaíonn cóireáil le dáileog-spleách GLPG0187 an cóimheas E-cadherin/vimentin, rud a fhágann go bhfuil feinitíopa níos epithelial, sessile ag na cealla. Laghdaíonn dáileog-spleách GLPG0187 méid an fhodhaonra ard dehydrogenase aildéad de chealla ailse próstatach[1]. Is é an toradh a bhíonn ar chóireáil GLPG0187 ná ceall a shlánú agus a chlampáil. Léiríonn GLPG0187 laghdú suntasach dáileog-spleách ar imirce cille meall. Laghdaíonn GLPG0187 ag gach tiúchan go suntasach iomadú cille[2].

Sprioc: αvβ1