PQR530
Sonraí Táirge
Clibeanna Táirge
| Méid Pacáiste | Infhaighteacht | Praghas (USD) |
| 100mg | I Stoc | 500 |
| 500mg | I Stoc | 800 |
| 1g | I Stoc | 1200 |
| Méideanna Níos Mó | Faigh Sleachta | Faigh Sleachta |
Ainm Cheimiceach:
(S)-4-(défhluaramethyl)-5-(4-(3-meitilemorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-il)piridin-2-aimín
Cód Smiles:
NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H)(C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1
Cód InChi:
InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1
Eochair InChi:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Eochairfhocal:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Tuaslagthacht:Intuaslagtha i DMSO
Stóráil:0 - 4°C don ghearrthéarma (laethanta go seachtainí), nó -20°C don fhadtéarma (míonna).
Cur síos:
Is coscaire dé-pan-PI3K/mTORC1/2 an-chumhachtach é PQR530. Chuir PQR530 bac ar phróitéin kinase B (PKB, pSer473) agus fosfarú próitéin ribosomal S6 (pS6, pSer235/236) le luachanna IC50 de 0.07 µM. Léirigh PQR530 roghnaíocht den scoth thar phainéal leathan kinases, chomh maith le roghnaíocht den scoth i gcoinne einsímí gabhdóra neamhghaolmhara agus bealaí ian. Thairis sin, léirigh PQR530 cumas i bpainéal de 44 líne cille ailse (NTRC OncolinesTM) chun fás cille ailse a chosc (meánluach do GI50 de 426 nM). Mar thoradh ar chur i bhfeidhm PQR530 ó bhéal ar lucha bhí PK comhréireach dáileog agus léirigh sé bith-infhaighteacht mhaith ó bhéal agus treá inchinn den scoth.
Sprioc: PI3K/mTOR
