PRN1008

Ngalan sa Kemikal:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl) piperazin-1-yl)pent-2-enenitrile

SMILES Code:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi Code:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi Key:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Keyword:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Solubility:Matunaw sa DMSO

Pagtipig:0 - 4°C alang sa mubo nga termino (mga adlaw ngadto sa mga semana), o -20°C alang sa taas nga termino (mga bulan).

Deskripsyon:

Ang PRN1008 usa ka potent, selective ug reversible covalent inhibitor sa BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) Uban ang gipalawig nga mga epekto sa PD sa vivo. Ang PRN1008 luwas ug maayo nga gitugot pagkahuman sa usa ug 10 ka adlaw nga dosis sa mga tawo. Ang dosis aron makab-ot ang> 90% nga pag-okupar pagkahuman sa usa ka dosis nagresulta sa makanunayon ug dugay nga target nga pag-okupar. Ang target nga coverage sa BTK nga adunay adlaw-adlaw nga dosis nga ≥300mg nakaabot sa lebel sa terapyutik base sa mga pagtuon sa paghubad sa usa ka modelo sa ilaga sa arthritis. Kini nga mga datos nagsuporta sa padayon nga pagpalambo sa PRN1008 isip usa ka therapeutic agent alang sa rheumatoid arthritis.

Target: BTK