GLPG0187

Ngalan sa Kemikal:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)propanoic acid

SMILES Code:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi Code:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

InChi Key:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Keyword:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubility:Matunaw sa DMSO

Pagtipig:0 - 4°C alang sa mubo nga termino (mga adlaw ngadto sa mga semana), o -20°C alang sa taas nga termino (mga bulan).

Deskripsyon:

Sa usa ka solid-phase assay, ang GLPG0187 nagpakita sa pagkapili alang sa daghang RGD integrin receptors nga adunay IC50s nga 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM para sa αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8, ug αvβ8. Ang GLPG0187 usa ka kusgan nga tigpugong sa osteoclastic bone resorption ug angiogenesis. Ang pagtambal nga adunay GLPG0187 nga nagsalig sa dosis nagdugang sa E-cadherin / vimentin ratio, nga naghimo sa mga selyula nga mas epithelial, sessile phenotype. Ang GLPG0187 nga dosis-depende nga nagpamenos sa gidak-on sa aldehyde dehydrogenase nga taas nga subpopulasyon sa mga selula sa kanser sa prostate [1]. Ang pagtambal sa GLPG0187 nagresulta sa paglibot ug pagkumpol sa selula. Gipakita sa GLPG0187 ang usa ka nagsalig sa dosis nga hinungdanon nga pagkunhod sa pagbalhin sa selula sa tumor. Ang GLPG0187 sa tanan nga mga konsentrasyon makapakunhod sa pagdaghan sa selula [2].

Target: αvβ1