PQR530

Ngalan sa Kemikal:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

SMILES Code:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi Code:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

InChi Key:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Keyword:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Solubility:Matunaw sa DMSO

Pagtipig:0 - 4°C alang sa mubo nga termino (mga adlaw ngadto sa mga semana), o -20°C alang sa taas nga termino (mga bulan).

Deskripsyon:

Ang PQR530 usa ka kusog kaayo nga dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. Ang PQR530 nagpugong sa protina kinase B (PKB, pSer473) ug ribosomal nga protina S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation nga adunay IC50 nga mga kantidad nga 0.07 μM. Gipakita sa PQR530 ang maayo kaayo nga pagkapili sa usa ka lapad nga panel sa mga kinases, ingon man ang maayo kaayo nga pagkapili kumpara sa wala’y kalabutan nga mga enzyme sa receptor ug mga channel sa ion. Dugang pa, ang PQR530 nagpakita sa potency sa usa ka panel sa 44 cancer cell lines (NTRC OncolinesTM) aron mapugngan ang pagtubo sa cancer cell (mean value alang sa GI50 sa 426 nM). Ang oral nga paggamit sa PQR530 sa mga ilaga miresulta sa usa ka dosis-proporsyonal nga PK ug nagpakita sa maayo nga oral bioavailability ug maayo kaayo nga pagsulod sa utok.

Target: PI3K/mTOR