פּאָזיאָטיניב

כעמישער נאָמען:

1-(4-((4-((3,4-דיטשלאָראָ-2-פלואָראָפעניל) אַמינאָ)-7-מעטהאָקסיקווינאַסאָלין-6-יל)אָקסי)פּיפּערידין-1-יל)פּראָפּ-2-ען-1-איין

SMILES קאָד:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi קאָד:

ינטשי=1S/C23H21Cl2FN4O3/C1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/ה3-5,10-13ה,1,6-9ה2,2ה3,(ה,27) ,28,29)

InChi Key:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

קיווערד:

פּאָזיאָטיניב, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

סאָלוביליטי:סאַליאַבאַל אין DMSO

סטאָרידזש:0 - 4 ° C פֿאַר קורץ טערמין (טעג צו וואָכן), אָדער -20 ° C פֿאַר לאַנג טערמין (חדשים)

באַשרייַבונג:

פּאָזיאָטיניב איז אַ שטאַרק ינכיבאַטער פון EGFR משפּחה קינאַסאַז מיט IC50 וואַלועס פון 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 און 2.2 nM פֿאַר ווילד-טיפּ EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M און EGFRL858R/T790M, ריספּעקטיוולי. עס האט מער ווי 100-1,000-פאַרלייגן סעלעקטיוויטי פֿאַר EGFR קינאַסאַז איבער 30 אנדערע טעסטעד קינאַסאַז אין וויטראָ. פּאָזיאָטיניב ינכיבאַץ די גראָוט פון ווילד-טיפּ און מוטאַנט EGFR קינאַסע-אָפענגיק צעל שורות פון לונג, ברוסט און גאַסטריק ראַק (GI50s = 0.6-5.7 nM) און ינכיבאַץ EGFR פאָספאָרילאַטיאָן און ינדוסיז אַפּאָפּטאָסיס אין וויטראָ. אין וויוואָו, פּאָזיאָטיניב ראַדוסאַז אָנוווקס גרייס אין אַ HCC827 ניט-קליין צעל לונג ראַק מויז קסענאָגראַפט מאָדעל. פאָרמולאַטיאָנס מיט פּאָזיאָטיניב זענען אונטער ויספאָרשונג אין קליניש טריאַלס פֿאַר די באַהאַנדלונג פון EGFR-מיוטאַנט לונג אַדענאָקאַרזינאָמאַ.

ציל: EGFR