فلبینسرین

کیمیائی نام:

1-(2-(4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one ہائیڈروکلورائیڈ

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

انچی کوڈ:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

انچی کلید:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

مطلوبہ الفاظ:

Flibanserin, 167933-07-5

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

Flibanserin 5-HT1A رسیپٹر (Ki = 1 nM) کا ایک مکمل ایگونسٹ ہے اور، کم تعلق کے ساتھ، 5-HT2A رسیپٹر (Ki = 49 nM) کے مخالف اور مخالف یا D4 ریسیپٹر کے انتہائی کمزور جزوی ایگونسٹ کے طور پر ( Ki = 4–24 nM)۔ 5-HT1A ریسیپٹر کے لیے flibanserin کی بہت زیادہ وابستگی کے باوجود، اور ان وجوہات کی بنا پر جو نامعلوم ہیں، flibanserin vivo میں 5-HT1A اور 5-HT2A ریسیپٹرز پر اسی طرح کے فیصد کے ساتھ قابض ہے۔ Flibanserin میں 5-HT2B ریسیپٹر (Ki = 89.3 nM) اور 5-HT2C رسیپٹر (Ki = 88.3 nM) سے بھی کم وابستگی ہے، جن دونوں میں سے یہ ایک مخالف کے طور پر برتاؤ کرتا ہے۔ Flibanserin ترجیحی طور پر prefrontal cortex میں 5-HT1A ریسیپٹرز کو چالو کرتا ہے، علاقائی سلیکٹیوٹی کا مظاہرہ کرتا ہے، اور یہ پایا گیا ہے کہ ڈوپامائن اور نورپائنفرین کی سطح میں اضافہ ہوتا ہے اور چوہے کے پریفرنٹل کارٹیکس میں سیروٹونن کی سطح کو کم کیا جاتا ہے، ایسے اعمال جن کو T1-HT1A کے ایکٹیویشن کے ذریعے ثالثی کرنے کا عزم کیا گیا تھا۔ رسیپٹر [12] اس طرح، flibanserin کو نوریپینفرین-ڈوپامائن ڈس انبیٹر (NDDI) کے طور پر بیان کیا گیا ہے۔ Flibanserin کو اگست 2015 میں hypoactive جنسی خواہش کی خرابی (HSDD) کے ساتھ پری رجونورتی خواتین کے علاج کے لیے منظور کیا گیا تھا۔

ہدف: 5HT