PRT-060318; PRT318; ص142–76

کیمیائی نام:

2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)امینو)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

انچی کوڈ:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

انچی کلید:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHAIUSA-N

مطلوبہ الفاظ:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C

تفصیل:

PRT060318 Spleen tyrosine kinase (Syk; IC50 = 4 nM) کا ایک قوی اور منتخب روکنے والا ہے۔ یہ سلیکٹیو ہے، Syk کی 92% سرگرمی کو روکتا ہے، جبکہ دیگر کنازز 70% سرگرمی کو برقرار رکھتے ہیں، ایک پینل میں 50 nM کے ارتکاز پر۔ 270 کنیز۔ PRT060318 وٹرو میں انسانی پلیٹلیٹ سے بھرپور پلازما (IC50 = 2.5 μM) کے convulxin-حوصلہ افزائی جمع کو روکتا ہے اور ہیپرین-حوصلہ افزائی thrombocytopenia کے ٹرانسجینک ماؤس ماڈل میں تھرومبوسس کو روکتا ہے۔ یہ دائمی لمفوسائٹک لیوکیمیا (سی ایل ایل) بی سیل اپوپٹوس کو اکساتا ہے اور کیموکائنز CCL3، CCL4، اور CXCL13.3 PRT060318 کے اخراج کو روکتا ہے CLL B سیل کیموٹیکسس اور سیوڈومپیریپولیسس کو بھی روکتا ہے۔

ہدف: سائک