PRN1008

کیمیائی نام:

(S)-2-(3-(4-امینو-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -میتھائل-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)پینٹ-2-enetrile

مسکراہٹ کا کوڈ:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

انچی کوڈ:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

انچی کلید:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

مطلوبہ الفاظ:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

PRN1008 Vivo میں توسیع شدہ PD اثرات کے ساتھ BTK (IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) کا ایک طاقتور، منتخب اور الٹ جانے والا ہم آہنگی روکنے والا ہے۔ PRN1008 انسانوں میں واحد اور 10 دن کی خوراک کے بعد محفوظ اور اچھی طرح سے برداشت کیا گیا تھا۔ خوراک کے بعد> 90% قبضے کو حاصل کرنے کے لیے خوراک کا نتیجہ مستقل اور طویل ہدف کے قبضے میں ہوتا ہے۔ ≥300mg کی روزانہ خوراک کے ساتھ BTK ٹارگٹ کوریج گٹھیا کے چوہے کے ماڈل میں ترجمہی مطالعات کی بنیاد پر علاج کی سطح تک پہنچ گئی۔ یہ اعداد و شمار PRN1008 کی ریمیٹائڈ گٹھیا کے علاج کے ایجنٹ کے طور پر مسلسل ترقی کی حمایت کرتے ہیں۔

ہدف: BTK