BMS-986195

کیمیائی نام:

(S)-4-(3-(لیکن-2-ynamido)piperidin-1-yl)5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

مسکراہٹ کا کوڈ:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

انچی کوڈ:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

انچی کلید:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

مطلوبہ الفاظ:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

BMS-986195 Bruton's tyrosine kinase (BTK) کا ایک قوی، ہم آہنگ، ناقابل واپسی روکنے والا ہے، جو کہ اینٹیجن پر منحصر B-سیل سگنلنگ اور فنکشن میں نان ریسیپٹر ٹائروسین کناز کے Tec خاندان کا رکن ہے۔ BMS-986195 BTK کے لیے Tec فیملی سے باہر تمام کنیزوں پر 5000 گنا سے زیادہ سلیکٹیو ہے، اور سلیکٹیوٹی کی رینج Tec فیملی کے اندر 9- سے 1010 گنا تک ہوتی ہے۔ BMS-986195 نے انسانی پورے خون میں BTK کو غیر فعال کرنے کی تیز رفتار شرح (3.5×10-4 nM-1·min-1) کے ساتھ غیر فعال کر دیا اور اینٹیجن پر منحصر انٹرلییوکن-6 کی پیداوار، CD86 اظہار اور B خلیات میں پھیلاؤ (IC50)<1 nM) ایک ہی خلیوں میں اینٹیجن سے آزاد اقدامات پر اثر کے بغیر۔

ہدف: BTK