PQR530

کیمیائی نام:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

مسکراہٹ کا کوڈ:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

انچی کوڈ:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1) 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

انچی کلید:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

مطلوبہ الفاظ:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

PQR530 ایک انتہائی طاقتور ڈوئل پین-PI3K/mTORC1/2 روکنے والا ہے۔ PQR530 نے 0.07 µM کی IC50 اقدار کے ساتھ پروٹین کناز B (PKB, pSer473) اور رائبوسومل پروٹین S6 (pS6, pSer235/236) فاسفوریلیشن کو روک دیا۔ PQR530 نے کنیز کے وسیع پینل پر بہترین سلیکٹیوٹی کا مظاہرہ کیا، نیز غیر متعلقہ ریسیپٹر انزائمز اور آئن چینلز کے مقابلے میں بہترین سلیکٹیوٹی کا مظاہرہ کیا۔ مزید برآں، PQR530 نے کینسر کے خلیوں کی نشوونما کو روکنے کے لیے 44 کینسر سیل لائنوں (NTRC OncolinesTM) کے پینل میں طاقت ظاہر کی (جس کا مطلب ہے 426 nM کے GI50 کی قدر)۔ چوہوں پر PQR530 کے زبانی استعمال کے نتیجے میں خوراک کے تناسب سے PK نکلا اور اس نے اچھی زبانی جیو دستیابی اور دماغ میں بہترین رسائی کا مظاہرہ کیا۔

ہدف: PI3K/mTOR