نزارتینیب؛ EGF816; NVS-816

کیمیائی نام:

(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino) but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-میتھیلیسونیکوٹینامائڈ

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

انچی کوڈ:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15 -32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5,8,14-15,17H2,1-3H3 ,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

انچی کلید:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

مطلوبہ الفاظ:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C

تفصیل:

Nazartinib، جسے EGF816 اور NVS-816 کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، ایک زبانی طور پر دستیاب، ناقابل واپسی، تیسری نسل کا، اتپریورتی انتخابی ایپیڈرمل گروتھ فیکٹر ریسیپٹر (EGFR) روکنے والا ہے، جس میں ممکنہ antineoplastic سرگرمی ہے۔ EGF816 ہم آہنگی سے EGFR کی اتپریورتی شکلوں کی سرگرمی کو پابند کرتا ہے، بشمول T790M EGFR اتپریورتی، اس طرح EGFR-ثالثی سگنلنگ کو روکتا ہے۔ یہ دونوں خلیوں کی موت کو آمادہ کر سکتا ہے اور EGFR-overexpressing ٹیومر خلیوں میں ٹیومر کی نشوونما کو روک سکتا ہے۔ EGF816 ترجیحی طور پر EGFR کی تبدیل شدہ شکلوں کو روکتا ہے جس میں T790M، ایک ثانوی طور پر حاصل کردہ مزاحمتی اتپریورتن ہے، اور دوسرے EGFR ٹائروسین کناز انحیبیٹرز کے مقابلے میں T790M-ثالثی مزاحمت والے ٹیومر میں علاج کے فوائد حاصل کر سکتے ہیں۔

ہدف: ای جی ایف آر