BI-847325

کیمیائی نام:

(Z)-3-(3-(((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

انچی کوڈ:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-22)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2، 1-3H3,(H,30,34)(H,32,35)/b28-27-

انچی کلید:

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-N

مطلوبہ الفاظ:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C

تفصیل:

BI-847325 ایک سلیکٹیو ڈوئل MEK/Aurora kinase inhibitor ہے جس کی IC50 قدریں 3, 25, 15, 25, اور 4 nM ہیں X. laevis Aurora B، انسانی Aurora A اور Aurora C، اور انسانی MEK1 اور MEK2، بالترتیب۔ یہ علاج کے بولی اور منشیات کے خلاف مزاحم میلانوما سیل لائنوں کی نشوونما اور بقا کو روک سکتا ہے، MEK اور Mcl-1 کے اظہار کو کم کرتا ہے جبکہ پرو اپوپٹوٹک پروٹین Bim کے اظہار کو بڑھاتا ہے۔ 70 ملی گرام/کلوگرام پر، BI-847325 Vivo میں علاج سے پاک اور منشیات کے خلاف مزاحم زینوگرافٹڈ میلانوما میں اپوپٹوس کی حوصلہ افزائی کرتا ہے۔

ہدف: MEK/ارورہ