GLPG0187

کیمیائی نام:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)امائنو)2-(4-میتھوکسیفینائل) سلفونامیڈو)پروپینوک ایسڈ

مسکراہٹ کا کوڈ:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

انچی کوڈ:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

انچی کلید:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

مطلوبہ الفاظ:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

ٹھوس فیز پرکھ میں، GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ, β8,β16, αvβ5 کے لیے 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM کے IC50s کے ساتھ کئی RGD انٹیگرین ریسیپٹرز کے لیے سلیکٹیوٹی کو ظاہر کرتا ہے۔ GLPG0187 آسٹیو کلاسٹک ہڈیوں کی ریزورپشن اور انجیوجینیسیس کا ایک قوی روک تھام کرنے والا ہے۔ GLPG0187 خوراک پر منحصر علاج E-cadherin/vimentin تناسب کو بڑھاتا ہے، خلیات کو زیادہ اپکلا، sessile phenotype فراہم کرتا ہے۔ GLPG0187 خوراک پر منحصر طور پر پروسٹیٹ کینسر کے خلیات کی الڈیہائڈ ڈیہائیڈروجنیز کی اعلی ذیلی آبادی کے سائز کو کم کرتی ہے[1]۔ GLPG0187 علاج کے نتیجے میں سیل راؤنڈنگ اور کلمپنگ ہوتی ہے۔ GLPG0187 ٹیومر سیل کی منتقلی میں خوراک پر منحصر نمایاں کمی کو ظاہر کرتا ہے۔ GLPG0187 تمام ارتکاز میں نمایاں طور پر خلیوں کے پھیلاؤ کو کم کرتا ہے[2]۔

ہدف: αvβ1