BLU-285

کیمیائی نام:

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 triazin-4-yl)piperazin-1-yl) pyrimidin-5-yl) ایتھن-1-amine

مسکراہٹ کا کوڈ:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

انچی کوڈ:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2، 1-2H3/t26-/m0/s1

انچی کلید:

DWYRIWUZIJHQKQ-SNMLTNESA-N

مطلوبہ الفاظ:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

حل پذیری:DMSO میں گھلنشیل

ذخیرہ:مختصر مدت کے لیے 0 - 4 ° C (دن سے ہفتوں) یا طویل مدتی (مہینوں) کے لیے -20 °C۔

تفصیل:

Avapritinib (BLU-285) نے KIT exon 17 mutant enzyme KIT D816V (IC50=0.27 nM) پر وٹرو سرگرمی میں بائیو کیمیکل کا مظاہرہ کیا ہے۔ KIT D816 اتپریورتیوں پر Avapritinib کی سیلولر سرگرمی انسانی ماسٹ سیل لیوکیمیا سیل لائن HMC1.2، اور P815 ماؤس ماسٹوسائٹوما سیل لائن میں بالترتیب IC50=4 اور 22 nM میں آٹو فاسفوریلیشن سے ماپا جاتا ہے۔ Kasumi-1 خلیوں میں، KIT exon 17 N822K اتپریورتن کے ساتھ (8;21) مثبت AML سیل لائن میں، Avapritinib KIT N822K اتپریورتی آٹو فاسفوریلیشن (IC50=40 nM)، بہاو سگنلنگ کے ساتھ ساتھ سیلولر پھیلاؤ (IC50 = IC50) کو روکتا ہے۔ 75 nM) [1]۔

ہدف: KIT