IPI-549

خىمىيىلىك ئىسمى:

(S) -2-ئامىنو- N- (1- (8 - ( ) ئېتىل) پىرازولو [1.5-a] pyrimidine-3-carboxamide

SMILES Code:

O = C (C1 = C2N = CC = CN2N = C1N) N [C @ H] (C3 = CC4 = C (C (N3C5 = CC = CC = C5) = O) C (C # CC6 = CN (C) N = C6) = CC = C4) C.

InChi Code:

InChI = 1S / C30H24N8O2 / c1-19 (34-29 (39) 26-27 (31) 35-37-15-7-14-32-28 (26) 37) 24-16-22-9-6- 8-21 (13-12-20-17-33-36 (2) 18-20) 25 (22) 30 (40) 38 (24) 23-10-4-3-5-11-23 / h3- 11,14-19H, 1-2H3, (H2,31,35) (H, 34,39) / t19- / m0 / s1

InChi Key:

XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N

ئاچقۇچلۇق سۆز:

IPI-549 ، IPI 549 ، IPI549 ، 1693758-51-8

Solubility:DMSO دا ھەل قىلىش

ساقلاش بوشلۇقى:قىسقا مۇددەت (4 ھەپتىدىن ھەپتىگىچە) 0 - 4 سېلسىيە گرادۇس ، ياكى ئۇزۇن مەزگىل (ئاي) -20 سېلسىيە گرادۇس.

چۈشەندۈرۈش:

IPI-549 PI3Kγ نى IC50 بىلەن 16 nM بىلەن چەكلەيدۇ ، باشقا ياغ ۋە ئاقسىل كىناسىغا قارىغاندا 100 ھەسسە تاللاش (PI3Kα IC50 = 3.2 μM ، PI3Kβ IC50 = 3.5 μM ، PI3Kδ IC50> 8.4 μM). IPI549 بارلىق I PI3K ئىزفورملىرىدىكى پائالىيەتلەر ئۈچۈن باھالىنىدۇ. IPI549 نىڭ PI3K-for نىڭ باغلىنىشچانلىقى يەككە ئۆسۈم نىسبىتىنى ئۆلچەش ۋە PI3K-α ، β ۋە δ تەڭپۇڭلۇق فلۇئورېسسېنسىيە ماۋزۇسى ئارقىلىق بەلگىلىنىدۇ. IPI549 نىڭ K3 290 pM ۋە باشقا I دەرىجىلىك PI3K ئىزفورملىرىغا نىسبەتەن 58 ھەسسە ئاجىز بولغان PI3Kγ غا كۆرۈنەرلىك چىڭ باغلىغۇچى ئىكەنلىكى بايقالدى (PI3Kα Kd = 17 nM, PI3Kβ Kd = 82 nM, PI3Kδ Kd = 23 M). PI3K-α ، -β ، -γ ۋە -δ تايىنىشچان ھۈجەيرە فوسفو- AKT تەھلىلىدە ، IPI549 ئېسىل PI3K-γ قۇۋۋىتى (IC50 = 1.2 nM) ۋە باشقا I PI3K ئىزفورملىرىغا قارشى تاللاشچانلىقىنى نامايەن قىلدى (> 146 ھەسسە). I دەرىجىلىك PI3Kα (250 nM) ، PI3Kβ (240 nM) ، PI3Kγ (1.2 nM) ، PI3Kδ (180 nM) ئۈچۈن ھۈجەيرە IC50 لار ئايرىم-ئايرىم ھالدا SKOV-3 ، 786-O ، RAW 264.7 ۋە RAJI ھۈجەيرىسىدە ئېنىقلىنىدۇ. ELISA تەرىپىدىن pAKT S473 نىڭ چەكلىنىشى. بۇنىڭدىن باشقا ، IPI549 مىقدارى PI3Kγ غا تايىنىدىغان سۆڭەك يىلىمىدىن ھاسىل بولغان ماكرو شەكىل (BMDM) نىڭ يۆتكىلىشىنى چەكلەيدۇ. IPI549 يەنە 10 GPM لىق 80 GPCR ، ئىئون قانىلى ۋە توشۇغۇچى گۇرۇپپىغا قارشى تاللانغانلىقى بايقالغان.

نىشان: PI3Kγ ، PI3Kβ