BLU-285

خىمىيىلىك ئىسمى:

(S) -1- (4-فتوروفېنىل) -1- (2- (4- (6- ] triazin-4-yl) piperazin-1-yl) pyrimidin-5-yl) ئېتان -1-ئامىن

SMILES Code:

CN1N = CC (C2 = CN3C (C (N4CCN (C5 = NC = C) ([C @@] (C) N3) = C2) = C1

InChi Code:

InChI = 1S / C26H27FN10 / c1-26 (28,20-3-5-22 (27) 6-4-20) 21-13-29-25 (30-14-21) 36-9-7-35 ( 8-10-36) 24-23-11-18 (16-37 (23) 33-17-31-24) 19-12-32-34 (2) 15-19 / h3-6,11-17H ، 7-10,28H2,1-2H3 / t26- / m0 / s1

InChi Key:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

ئاچقۇچلۇق سۆز:

BLU-285 ، BLU 285 ، BLU285 ، Avapritinib

Solubility:DMSO دا ھەل قىلىش

ساقلاش بوشلۇقى:قىسقا مۇددەت (4 ھەپتىدىن ھەپتىگىچە) 0 - 4 سېلسىيە گرادۇس ، ياكى ئۇزۇن مەزگىل (ئاي) -20 سېلسىيە گرادۇس.

چۈشەندۈرۈش:

Avapritinib (BLU-285) KIT exon 17 ئۆزگىرىشچان ئېنزىم ، KIT D816V (IC50 = 0.27 nM) دىكى ۋىرۇس پائالىيىتىدە بىئو-خىمىيىلىك ماددىلارنى كۆرسەتتى. Avapritinib نىڭ KIT D816 ئۆزگەرتكۈچىدىكى ھۈجەيرىلىك پائالىيىتى ئىنسانلارنىڭ سۈت بېزى ھۈجەيرىسى ئاق قان ھۈجەيرىسى HMC1.2 دىكى ئاپتوماتىك فوسفورلىنىش ئارقىلىق ، P815 چاشقان ماستوسىتوما ھۈجەيرىسى ئايرىم-ئايرىم ھالدا IC50 = 4 ۋە 22 nM. Kasumi-1 ھۈجەيرىسىدە ، (8 ؛ 21) مۇسبەت AML ھۈجەيرىسىنىڭ KIT exon 17 N822K ئۆزگىرىشى بىلەن ، Avapritinib KIT N822K ئۆزگىرىشچان ئاپتوماتىك فوسفورلىنىشنى (IC50 = 40 nM) ، تۆۋەن ئېقىندىكى سىگنالنى ، شۇنداقلا ھۈجەيرىلەرنىڭ كۆپىيىشىنى (IC50 =) كۈچلۈك چەكلەيدۇ. 75 nM) [1].

نىشان: KIT