| CAT # | مەھسۇلات ئىسمى | چۈشەندۈرۈش |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan يەنە IDN 6556 ۋە PF 03491390 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ جىگەر كېسەللىكلىرىنى داۋالاشتىكى كلىنىكىلىق سىناقتا بىرىنچى دەرىجىلىك كاسپاز چەكلىگۈچى. ئېمرىكاسان (IDN-6556) ئىسپىرتسىز بوغماق ئۈچەي ياللۇغىنىڭ مۇسكۇل مودېلىدا جىگەرنىڭ زەخىملىنىشى ۋە تالا كېسىلىنى ئازايتىدۇ. IDN6556 پورشېن ئارىلىدىكى ئاپتوماتىك كۆچۈرۈش مودېلىدىكى گىرۋەكلىك ئاممىۋى ئارال ئويمىچىلىقىنى ئاسانلاشتۇرىدۇ. ئېغىز بوشلۇقى IDN-6556 سوزۇلما خاراكتېرلىك جىگەر ياللۇغىغا گىرىپتار بولغان بىمارلارنىڭ ئامىنو قان تومۇرنى تۆۋەنلىتىش ھەرىكىتىنى تۆۋەنلىتىشى مۇمكىن. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH يەنە Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ ئانتىروپوتىكقا قارشى خۇسۇسىيەتكە ئىگە كەڭ سپېكترىلىق كاسپازا چەكلىگۈچى. Q-VD-OPh P7 چاشقىنىدىكى يېڭى تۇغۇلغان بوۋاقلارنىڭ سەكتىنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ: جىنسنىڭ رولى. Q-VD-OPh ئاق قانغا قارشى تۇرۇش رولىغا ئىگە بولۇپ ، ۋىتامىن D ئوخشىتىش بىلەن ئۆز-ئارا تەسىر كۆرسىتىپ ، AML ھۈجەيرىسىدىكى HPK1 سىگنالىنى ئاشۇرالايدۇ. Q-VD-OPh زەخىملىنىش خاراكتېرلىك ئاپپتوزوزنى ئازايتىپ ، ئومۇرتقا زەخىملەنگەندىن كېيىن چاشقاننىڭ ئارقا پۇت ئىقتىدارىنىڭ ئەسلىگە كېلىشىنى ياخشىلايدۇ. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk كاسپازا -3 نىڭ ھۈجەيرىلەرگە سىڭىپ كىرىدىغان ، ئەسلىگە كەلتۈرگىلى بولمايدىغان چەكلىگۈچى. كاسپازا -3 سىستولىننىڭ ئالاھىدە ئاقسىل بولۇپ ، ئاپتوماتىك داۋالاشتا ئاساسلىق رول ئوينايدۇ. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982 يەنە Z-IETD-FMK دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ كاسپازا -8 ۋە گرانزىمنىڭ كۈچلۈك ، ھۈجەيرىلەرگە سىڭىپ كىرىدىغان ، ئەسلىگە كەلتۈرگىلى بولمايدىغان چەكلىگۈچى ، كاسپازا -8 ئىنگىبىتور II كاسپازا -8 نىڭ بىئولوگىيىلىك پائالىيىتىنى كونترول قىلىدۇ. MDK4982 HeLa ھۈجەيرىسىدىكى تارقىلىشچان زۇكام ۋىرۇسى كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان ئاپتوماتىك داۋالاشنى ئۈنۈملۈك چەكلەيدۇ. MDK4982 يەنە گرانزىمنى تىزگىنلەيدۇ B. MDK4982 نىڭ CAS # 210344-98-2 بار. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK بولسا ھۈجەيرە سىغىدىغان ، ئەسلىگە كەلتۈرگىلى بولمايدىغان پان-كاسپاز چەكلىگۈچى. Z-VAD-FMK ۋىرۇس (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) ئۆسمە ھۈجەيرىسىدە كاسپازا پىششىقلاپ ئىشلەش ۋە ئاپتوماتىك داۋالاشنى چەكلەيدۇ. |
| CPD100611 | Belnacasan | بېلناكاسان يەنە VX-765 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ كاسپازنى چەكلەش ئۈچۈن لايىھەلەنگەن ، بۇ ئېنزىم IL-1b ۋە IL-18 دىن ئىبارەت ئىككى خىل سىتوكېننىڭ ھاسىل بولۇشىنى كونترول قىلىدۇ. VX-765 دەسلەپكى مودېللاردا جىددىي تۇتۇلۇشنى چەكلەيدىغانلىقى كۆرسىتىلدى. ئۇنىڭدىن باشقا ، VX-765 ئاستا خاراكتېرلىك تۇتقاقلىق كېسىلىنىڭ دەسلەپكى مودېللىرىدا پائالىيەت كۆرسەتتى. VX-765 باشقا كېسەللىكلەرگە مۇناسىۋەتلىك 1-باسقۇچلۇق ۋە ئىككىنچى باسقۇچلۇق IIa كلىنىكىلىق سىناقتا 100 دىن ئارتۇق بىماردا تەكشۈرۈلگەن ، بۇنىڭ ئىچىدە كۆكرەك كېسەللىكى بىمارلىرىنىڭ 28 كۈنلۈك IIa كلىنىكىلىق تەجرىبىسى بار. ئۇ VX-765 باسقۇچلۇق IIa باسقۇچلۇق كلىنىكىلىق سىناقنىڭ داۋالاش باسقۇچىنى تاماملاپ ، تەخمىنەن 75 بىمارنى داۋالاشقا چىداملىق تۇتقاقلىق كېسىلىگە گىرىپتار بولغان. قوش قارىغۇ ، ئىختىيارى ، ئورۇن بەلگىلەش ئارقىلىق كونترول قىلىنىدىغان كلىنىكىلىق سىناق VX-765 نىڭ بىخەتەرلىكى ، كەڭ قورساقلىقى ۋە كلىنىكىلىق پائالىيىتىنى باھالاش ئۈچۈن لايىھەلەنگەن. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc ۋىرۇسقا قارشى ، كۈچلۈك ، رىقابەت كۈچى يوق CKR-5 قوبۇل قىلغۇچى قارشى تۇرغۇچى بولۇپ ، ئەيدىز ۋىرۇسى چاپان ئاقسىلى gp120 نىڭ باغلىنىشىنى چەكلەيدۇ. Maraviroc MIP-1β غىدىقلانغان γ-S-GTP نىڭ HEK-293 ھۈجەيرە پەردىسىگە باغلىنىشىنى چەكلەيدۇ ، بۇ ئۇنىڭ CKR-5 / G ئاقسىللار توپىدىكى GDP-GTP ئالماشتۇرۇشنىڭ خىمىيىلىك ماددىغا تايىنىشچانلىقىنى چەكلەش ئىقتىدارىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ. Maraviroc يەنە خىمىيىلىك ماددىلار كەلتۈرۈپ چىقارغان ھۈجەيرە ئىچىدىكى كالتسىينى قايتا تەقسىملەشنىڭ تۆۋەنكى ئېقىمىنى چەكلەيدۇ. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid يەنە TAK-242 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ TLR4 سىگنالىنىڭ ھۈجەيرىگە سىڭىپ كىرىشنى تىزگىنلىگۈچى بولۇپ ، IC50 قىممىتى 1-11 nM بولغان ماكرو كۆرۈنۈشتە LPS كەلتۈرۈپ چىقارغان NO ، TNF-α ، IL-6 ۋە IL-1β ئىشلەپچىقىرىشىنى توسىدۇ. Resatorvid TLR4 نى تاللاپ باغلاپ ، TLR4 بىلەن ماسلاشتۇرغۇچ مولېكۇلالىرىنىڭ ئۆز-ئارا تەسىر قىلىشىغا دەخلى قىلىدۇ. Resatorvid تەجرىبە خاراكتېرلىك زەخىملەنگەن مېڭە زەخىملىنىشىدە نېرۋا ئاجىزلىقىنى تەمىنلەيدۇ: ئادەمنىڭ مېڭىسىنىڭ زەخىملىنىشىنى داۋالاشتىكى تەسىرى |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 بولسا ئاپپتوزوز سىگنالىنى تەڭشەيدىغان كىنازا 1 (ASK1) نىڭ ئېغىزدا بىئولوگىيىلىك چەكلىگۈچى. ئۇ ASK2 دىن ASK1 شۇنداقلا MEKK1 ، TAK-1 ، IKKβ ، ERK1 ، JNK1 ، p38α ، GSK3β ، PKCθ ۋە B-RAF دىن ئېشىپ كەتكەن. ئۇ قويۇقلۇقىغا تايىنىپ INS-1 ئاشقازان ئاستى بېزى β ھۈجەيرىسىدىكى JNK ۋە p38 فوسفورلىنىشنىڭ سترېپتوزوتىن كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان كۆپىيىشىنى چەكلەيدۇ. |
| CPD100607 | K811 | K811 بولسا ASK1 بەلگىلىك چەكلىگۈچ بولۇپ ، ئامىروففىك يان تەرەپتىكى قېتىشىش كېسىلىنىڭ چاشقان مودېلىدا ھاياتلىقنى ئۇزارتىدۇ. K811 يۇقىرى ASK1 ئىپادىسى بىلەن HER2 ھەددىدىن زىيادە بېسىم قىلىدىغان GC ھۈجەيرىسىدە ھۈجەيرىلەرنىڭ كۆپىيىشىنىڭ ئۈنۈملۈك ئالدىنى ئالدى. K811 ئارقىلىق داۋالاش كۆپىيىش بەلگىسىنى تەڭشەش ئارقىلىق كېسنوگرافىك ئۆسمىسىنىڭ چوڭ-كىچىكلىكىنى ئازايتتى. |
| CPD100606 | K812 | K812 بولسا ASK1 بەلگىلىك چەكلىگۈچ بولۇپ ، ئامىروففىك يان تەرەپتىكى قېتىشىشنىڭ چاشقان مودېلىدا ئۇزۇن ئۆمۈر كۆرۈش ئۈچۈن بايقالغان. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A كۈچلۈك ۋە تاللانغان ASK1 چەكلىگۈچ (IC50 = 93 nM). ئۇ مەدەنىيەتلىك چاشقان ئاسترونومىيىسىدىكى LPS كەلتۈرۈپ چىقارغان ASK1 ۋە p38 فوسفورلىنىشنى توسىدۇ ۋە مائۇس EAE مودېلىدىكى نېرۋا ياللۇغىنى تىزگىنلەيدۇ. MSC 2032964A ئېغىزدا جانلىق ۋە مېڭىگە سىڭىپ كىرىدۇ. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib يەنە GS-4997 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ ئاپپتوزوز سىگنالىنى كونترول قىلىدىغان كىنازا 1 (ASK1) نىڭ ئېغىزدا بىئولوگىيىلىك چەكلىگۈچى بولۇپ ، ياللۇغ قايتۇرۇش ، ئانتىرونىزىمغا قارشى تۇرۇش ۋە تالاغا قارشى تۇرۇش پائالىيىتى بار. GS-4997 ATP رىقابەت شەكلىدە ASK1 نىڭ كاتالىزاتورلۇق كىنازا دائىرىسى بىلەن نىشانلىنىدۇ ۋە باغلىنىدۇ ، بۇ ئارقىلىق ئۇنىڭ فوسفورلىنىشى ۋە ئاكتىپلىنىشىنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ. GS-4997 ياللۇغلىنىش سىتوكېننىڭ ئىشلەپچىقىرىلىشىنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ ، تالنىڭ ئۆسۈشىگە مۇناسىۋەتلىك گېنلارنىڭ ئىپادىلىنىشىنى تۆۋەنلىتىدۇ ، ھەددىدىن زىيادە ئاپتوماتىك داۋالاشنى تىزگىنلەيدۇ ۋە ھۈجەيرىلەرنىڭ كۆپىيىشىنى چەكلەيدۇ. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122 ، H-PGDS Inhibitor I دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ پروستاگلاندتىن D بىرىكمىسى (قان ئىشلەش تىپىدىكى) چەكلىگۈچى. MDK36122 نىڭ كود ئىسمى يوق ، CAS # 1033836-12-2. ئەڭ ئاخىرقى 5 خانىلىق ئىسىم ئاسان ئالاقىلىشىش ئۈچۈن ئىشلىتىلگەن. MDK36122 فېرمېنت ۋە ھۈجەيرە تەكشۈرۈشىدە ئايرىم-ئايرىم ھالدا HPGDS (IC50s = 0.7 ۋە 32 nM) نى توسىدۇ ، L-PGDS ، mPGES ، COX-1 ، COX-2 ۋە 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin ، ORF-20485 دەپمۇ ئاتىلىدۇ. RWJ-20485; زىققا ، سۆڭەك بوغۇم ياللۇغى (OA) نى داۋالاشتا يوشۇرۇن 5 لىك ياغ ئوكسىگېننى تىزگىنلىگۈچى. Tepoxalin نۆۋەتتىكى تەستىقلانغان دورا مىقدارىدا ئىتلاردا COX-1 ، COX-2 ۋە 5-LOX غا قارشى vivo تورمۇزلاش پائالىيىتىدە بار. Tepoxalin WEHI 164 ھۈجەيرىسىدىكى ئۆسمە نېكروزلاش ئامىلى ئالفا كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان ئاپپتوزوزنى جانلاندۇرۇشتا ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرغۇچى ، پىرولودىن دىتىئوكارباماتنىڭ ئاكتىپلىقىنى ئاشۇرىدۇ. |
| CPD100601 | Tenidap | تېنىداپ يەنە CP-66248 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ COX / 5-LOX چەكلىگۈچ ۋە سىتوكىن مودۇللاشتۇرغۇچى ياللۇغ قايتۇرۇش دورىسى كاندىداتى ، ئۇ Pfizer تەرىپىدىن رېماتىزملىق بوغۇم ياللۇغىنى داۋالاشنىڭ ئۈمىدۋار داۋالاش ئۇسۇلى سۈپىتىدە تەتقىق قىلىنىۋاتىدۇ ، ئەمما Pfizer بازار ئېچىش تەستىقى رەت قىلىنغاندىن كېيىن تەرەققىياتنى توختاتتى. FDA تەرىپىدىن 1996-يىلى جىگەر ۋە بۆرەك زەھىرى سەۋەبىدىن ، ئوكسىدلىنىشنىڭ زىيىنىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان تىئوفېننىڭ يۆتكىلىشى بىلەن دورىنىڭ مېتابولىتلىرى بىلەن مۇناسىۋەتلىك. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 بىر خىل رومان ، كۈچلۈك ۋە تاللانمىغان غەيرىي قىزىل رەڭلىك 5-لىمفا ئوكسىگېن توسقۇنلۇققا قارشى تۇرۇش ۋە ئاغرىشتا ئۈنۈملۈك. PF-4191834 فېرمېنت ۋە ھۈجەيرىلەرنى ئاساس قىلغان تەكشۈرۈشتە ، شۇنداقلا جىددىي خاراكتېرلىك ياللۇغلىنىشنىڭ چاشقان مودېلىدا ياخشى كۈچلۈكلۈكنى نامايان قىلدى. ئېنزىم تەكشۈرۈش نەتىجىسى PF-4191834 نىڭ كۈچلۈك 5-LOX چەكلىگۈچ ئىكەنلىكىنى ، IC (50) = 229 +/- 20 nM ئىكەنلىكىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ. ئۇندىن باشقا ، ئۇ 12-LOX ۋە 15-LOX دىن يۇقىرى 5-LOX نىڭ تەخمىنەن 300 ھەسسە تاللاشچانلىقىنى نامايەن قىلدى ھەمدە سىكلوس ئوكسىگېن ئېنزىمغا قارىتا ھېچقانداق پائالىيەت كۆرسەتمىدى. ئۇنىڭدىن باشقا ، PF-4191834 ئىنسانلارنىڭ قان ھۈجەيرىسىدە 5-LOX نى چەكلەيدۇ ، IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886 ، L 663536 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئاق قانغا قارشى تۇرغۇچى. ئۇ بەلكىم 5 لىمفا ئوكسىگېننى ئاكتىپلاشتۇرغۇچى ئاقسىل (FLAP) نى توسۇش ئارقىلىق ئەمەلگە ئاشۇرالايدۇ ، بۇنىڭ بىلەن 5 لىمفا ئوكسىگېننى (5-LOX) چەكلەيدۇ ، ھەمدە ئارتېرىيە قېتىشىشنى داۋالاشقا ياردىمى بولۇشى مۇمكىن. MK-886 سىكلوس ئوكسىگېن -1 ھەرىكىتىنى چەكلەيدۇ ۋە قان پىلاستىنكىلىرىنىڭ يىغىلىشىنى باستۇرىدۇ. MK-886 ھۈجەيرە دەۋرىيلىكىنىڭ ئۆزگىرىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ ۋە يۇقىرى قان بېسىم بىلەن فوتودىنامىكىلىق داۋالاشتىن كېيىن ئاپپتوز كېسىلىنى ئاشۇرىدۇ. MK-886 ئۆسمىنىڭ نېكروزلاش ئامىلى-ئالفا كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان پەرقلەندۈرۈش ۋە ئاپتوماتىك داۋالاشنى كۈچەيتىدۇ. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ۋىرۇستا ۋە vivo مودېلىدا 5-LO ئىنكاسىنىڭ كۈچلۈك چەكلىگۈچىسى. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977 يەنە LPD-977 ۋە MLN-977 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ 5 خىل ياغ ئاقسىلى ئوكسىدنى تىزگىنلىگۈچى بولۇپ ، ئاق قان كېسىلىنى ئىشلەپچىقىرىشقا ئارىلىشىدۇ ، ھازىر ئاستا خاراكتېرلىك زىققا كېسىلىنى داۋالاش ئۈچۈن تەتقىق قىلىنىۋاتىدۇ. CMI-977 5 لىمفا ئوكسىگېن (5-LO) ھۈجەيرىسىنىڭ ياللۇغلىنىش يولىنى چەكلەپ ، قان تومۇر ئۆسمىسىنىڭ پەيدا بولۇشىدا ئاق قان ھۈجەيرىسىنىڭ پەيدا بولۇشىنى توسىدۇ. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 بولسا 5 لىپو ئوكسىگېن (5-LO) نىڭ ئېغىزدىكى ئاكتىپ چەكلىگۈچى. CJ-13610 ئاق قان B4 نىڭ بىئوسىنتېزلىنىشىنى تورمۇزلاپ ، ماكرو شەكىلدىكى IL-6 mRNA ئىپادىسىنى تەڭشەيدۇ. ئۇ ئاغرىقنىڭ دەسلەپكى مودېللىرىدا ئۈنۈملۈك. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 بولسا 5-LO ئاكتىپلايدىغان ئاقسىل (FLAP) چەكلىگۈچ. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 بولسا GLP-1R نىڭ ئاگونونى. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 بولسا CNS سىڭىپ كىرىدىغان گلۇكاگونغا ئوخشاش پېپتىد 1 قوبۇللىغۇچىسى (GLP-1R) مۇسبەت ئاللوستېرلىق مودۇللاشتۇرغۇچ (PAM) |
