| CAT # | مەھسۇلات ئىسمى | چۈشەندۈرۈش |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 كۈچلۈك ۋە MerTK بەلگىلىك چەكلىگۈچ بولۇپ ، ھۈجەيرە ئاساسىدىكى ELISA دا مىكرو مىكرو دولقۇنلۇق تورمۇزلاش پائالىيىتىنى كۆرسىتىدۇ. بۇنىڭدىن باشقا ، 11 بىلەن مۇرەككەپ بولغان MerTK ئاقسىلىنىڭ X نۇرى قۇرۇلمىسى ھەل قىلىنغان بولۇپ ، بۇ ماكرو سىكېللارنىڭ MerTK ATP يانچۇقىغا باغلانغانلىقىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ. UNC2541 IC50 MerTH = 4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 بىر خىل رومان پان-تامنى تىزگىنلىگۈچى بولۇپ ، tam ig1 ectodomain بىلەن gas6 lg دائىرە ئارىسىدىكى كۆرۈنۈشنى توسىدۇ ، ئوق مۇخبىر ھۈجەيرىسىنىڭ لىنىيىسى ۋە يەرلىك تام قوبۇل قىلغۇچى راك ھۈجەيرىسىنىڭ لىنىيىسىنى كۈچلۈك چەكلەيدۇ. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053 يەنە DE-120 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ VEGF ۋە PDGF چەكلىگۈچ بولۇپ ، ھۆل يېشىغا مۇناسىۋەتلىك ماكولا چېكىنىشنى داۋالىشى مۇمكىن. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 كۈچلۈك ۋە تاللاشچان Axl چەكلىگۈچى بولۇپ ، يوشۇرۇن باكتېرىيەگە قارشى تۇرۇش پائالىيىتى بار. SGI-7079 تاشقى گاز 6 لەگلەكنىڭ ئالدىدا Axl نىڭ ئاكتىپلىنىشىنى ئۈنۈملۈك چەكلىدى. SGI-7079 دورا مىقدارىغا تايىنىش شەكلىدە ئۆسمىنىڭ ئۆسۈشىنى چەكلىدى. Axl بولسا EGFR چەكلىگۈچنىڭ قارشىلىقىنى يېڭىشتىكى يوشۇرۇن داۋالاش نىشانى. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 بىرىكمە فلاۋون بولۇپ ، ئۇ قېتىشىشنى چەكلەيدۇ. 2-D08 يىغىلىشقا قارشى تۇرۇش ۋە نېرۋا ئاجىزلاش ئۈنۈمىنى كۆرسەتتى |
| CPD100740 | Dubermatinib | دۇبېرماتىنىب يەنە TP-0903 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ كۈچلۈك ۋە تاللاشچان AXL چەكلىگۈچ. TP-0903 نانومولار دائىرىسى LD50 قىممىتى بولغان CLL B ھۈجەيرىسىدە كەڭ كۆلەمدە ئاپپتوزوز پەيدا قىلىدۇ. TP-0903 بىلەن BTK چەكلىگۈچنىڭ بىرىكىشى CLL B ھۈجەيرە ئاپپتوزوز AXL ھەددىدىن زىيادە بېسىمنى ئاشۇرۇش كۆپ خىل ئۆسمە تۈرلىرىدە كۆرۈلىدىغان قايتا قوزغىلىش تېمىسى بولۇپ ، ئۇلار ھەر خىل ۋاكالەتچىلەرنىڭ قارشىلىقىغا ئېرىشتى. TP-0903 ئارقىلىق راك ھۈجەيرىسىنى داۋالاش كۆپ خىل مودېللاردىكى مېڭەزىم فېنوتىپنى ئۆزگەرتىپ ، راك ھۈجەيرىسىنى باشقا نىشانلىق دورىلار بىلەن داۋالاشقا سەزگۈر قىلىدۇ. TP-0903 نى باشقۇرۇش بىر ۋاكالەتچى ياكى BTK چەكلىگۈچ بىلەن بىرلەشتۈرۈلۈپ CLL بىمارلىرىنى داۋالاشتا ئۈنۈملۈك بولۇشى مۇمكىن. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 بىر خىل رومان MET چەكلىگۈچ بولۇپ ، ئۇ ئاكتىپلانغان MET قوبۇللىغۇچ ۋە ئۇنىڭ تەشكىللىك ئاكتىپ ئۆزگىرىشىنى چەكلەيدۇ. NPS-1034 ، ھەر خىل شەكىلدىكى ئاكتىپ ئۆزگىرىشچان MET شۇنداقلا HGF قوزغىتىلغان ياۋا تىپتىكى MET نى چەكلەيدۇ. NPS-1034 ئاكتىپلانغان MET نى ئىپادىلەيدىغان ھۈجەيرىلەرنىڭ كۆپىيىشىنى تورمۇزلاپ ، ئانگېگېنغا قارشى تۇرۇش ۋە ئاپپتوتىكقا قارشى ھەرىكەتلەر ئارقىلىق چاشقان xenograft مودېلىدا بۇ خىل ھۈجەيرىلەردىن شەكىللەنگەن ئۆسمىنىڭ چېكىنىشىنى ئىلگىرى سۈردى. NPS-1034 يەنە قان زەردابىنىڭ بار-يوقلۇقىدا MET سىگنالىنىڭ HGF قوزغىتىلغان ئاكتىپلىنىشىنى چەكلىدى. دىققەت قىلىشقا ئەرزىيدىغىنى ، NPS-1034 MET چەكلىگۈچى SU11274 ، NVP-BVU972 ۋە PHA665752 غا قارشى تۇرالايدىغان ئۈچ خىل MET تىپنى چەكلىدى. |
| CPD100738 | Glesatinib | گلېساتىنىب يەنە MGCD-265 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ ئېغىزدىن بىئولوگىيىلىك ، كىچىك مولېكۇلالىق ، كۆپ ئىقتىدارلىق تىروسىن كىنازا چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. MGCD265 بىر نەچچە قوبۇل قىلغۇچى تىروسىن كىنازا (RTKs) نىڭ فوسفورلىنىشىنى باغلايدۇ ۋە چەكلەيدۇ ، بۇنىڭ ئىچىدە c Met قوبۇللىغۇچ (جىگەر ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈش ئامىلى قوبۇللىغۇچىسى) بار. Tek / Tie-2 قوبۇللىغۇچ قان تومۇر ئىچكى ئۆسمىسىنىڭ ئۆسۈپ يېتىلىش ئامىلى قوبۇللىغۇچىسى (VEGFR) 1 ، 2 ۋە 3 ؛ ۋە ماكرو قوزغىتىش غىدىقلىغۇچى 1 قوبۇللىغۇچ (MST1R ياكى RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783 ، RXDX-106 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، AXL ۋە c-Met نىڭ كۈچلۈك ، تاللاشچان ۋە ئېغىزدا ئىشلەتكىلى بولىدىغان چەكلىمىسى بولۇپ ، IC50 قىممىتى 7 nM ۋە 12 nM بولۇپ ، كۆكرەك ، كىچىك ھۈجەيرە ئۆپكىسى (NSCLC) ۋە ئاشقازان ئاستى بېزى راكى. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324 يەنە R428 ياكى Bemcentinib دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ Axl kinase نىڭ تاللانغان كىچىك مولېكۇلا چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئۇ ئۆسمىنىڭ تارقىلىشىنى چەكلەيدىغان پائالىيەتنى كۆرسىتىپ ، سۈت بېزى راكى مودېللىرىدا ھاياتلىقنى ئۇزارتىدۇ. قوبۇل قىلغۇچى تىروسىن كىنازا Axl راكنىڭ تەرەققىي قىلىشى ، تاجاۋۇز قىلىشى ، مېتاستانىزىم ، زەھەرلىك چېكىملىككە قارشى تۇرۇش ۋە بىمارلارنىڭ ئۆلۈش نىسبىتىدە مۇھىم رول ئوينايدۇ. R428 تۆۋەن نانومولار پائالىيىتى بىلەن Axl نى چەكلەيدۇ ۋە ئاكس فوسفورلىنىش ، سۈت بېزى راكى ھۈجەيرىسىگە تاجاۋۇز قىلىش ۋە ئاقسىل ياللۇغى سىتوكىن ئىشلەپچىقىرىش قاتارلىق Axl غا تايىنىدىغان ۋەقەلەرنى توسىدۇ. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib يەنە ASP2215 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ كۈچلۈك FLT3 / AXL چەكلىگۈچ بولۇپ ، FLT3-ITD ۋە FLT3-D835 نىڭ ئۆزگىرىشى بىلەن AML غا قارشى كۈچلۈك ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش ھەرىكىتىنى كۆرسەتتى. Initro دا ، سىناق قىلىنغان 78 تىروزىن كىناسىنىڭ ئىچىدە ، ASP2215 FLT3 ، LTK ، ALK ۋە AXL كىنازانى 1 nM دا% 50 تىن يۇقىرى چەكلەپ ، FLT3 نىڭ IC50 قىممىتى 0.29 nM بولۇپ ، c-KIT غا قارىغاندا 800 ھەسسە كۈچلۈك. ئۇنىڭ چەكلىنىشى يىراقنى كۆرەلمەسلىك خەۋىپى بىلەن مۇناسىۋەتلىك. ASP2215 FLT3-ITD نى ساقلايدىغان MV4-11 ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈشىنى چەكلىدى ، IC50 قىممىتى 0.92 nM ، pFLT3 ، pAKT ، pSTAT5 ، pERK ۋە pS6 قاتارلىقلار. ASP2215 سۆڭەك يىلىمىدىكى ئۆسمىنىڭ يۈكىنى يېنىكلىتىپ ، MV4-11 ھۈجەيرىسى بىلەن تومۇرغا كۆچۈرۈلگەن چاشقانلارنىڭ ھاياتلىقىنى ئۇزارتتى. ASP2215 بەلكىم AML نى داۋالاشتا ئىشلىتىلىشى مۇمكىن. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 كۈچلۈك Mer kinase چەكلىگۈچى. UNC2281 IC50 قىممىتى 22 nM بولغان مۇقىم ھالەتتىكى Mer kinase فوسفورلىنىشنى چەكلەيدۇ. UNC2281 بىلەن داۋالاش يەنە EGF نىڭ ۋاسىتىلىك غىدىقلىشىنى توسۇش ئۈچۈن يېتەرلىك بولۇپ ، EGFR نىڭ تاشقى ھۈجەيرە دائىرىسىگە بىرىكتۈرۈلگەن مېرنىڭ ھۈجەيرە ھۈجەيرىسىنى ئۆز ئىچىگە ئالغان ۋاقىت قوبۇل قىلغۇچى قوبۇللىغۇچنىڭ غىدىقلىشىنى توسىدۇ. بۇنىڭدىن باشقا ، UNC2881 كوللاگېن كەلتۈرۈپ چىقارغان قان پىلاستىنكىلىرىنىڭ يىغىلىشىنى كۈچلۈك چەكلەيدۇ ، بۇ تۈردىكى چەكلىگۈچنىڭ كېسەللىك خاراكتېرلىك قان تومۇر قېتىشىشنىڭ ئالدىنى ئېلىش ۋە ياكى داۋالاشقا ياردىمى بولۇشى مۇمكىنلىكىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 كۈچلۈك ۋە تاللانغان Mer Kinase چەكلىگۈچى. UNC2250 تىرىك ھۈجەيرىلەرگە قوللىنىلغاندا ، IC50 نىڭ 9.8 nM بولغان ئىچكى مەنبەلىك فېرمېنتنىڭ مۇقىم ھالەتتىكى فوسفورلىنىشىنى تورمۇزلاپ ، خېرمېر EGFR-Mer ئاقسىلىنىڭ لەۋنى غىدىقلاشنى قوزغىدى. UNC2250 بىلەن داۋالاش يەنە رابدود ۋە NSCLC ئۆسمە ھۈجەيرىسىدە چوڭ ئۈچەي ھاسىل قىلىش يوشۇرۇن كۈچىنىڭ تۆۋەنلىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىپ ، بۇ ئارقىلىق ئىقتىدارغا قارشى تۇرۇش ھەرىكىتىنى نامايان قىلدى. بۇ نەتىجە UNC2250 نى راك كېسىلىگە گىرىپتار بولغان بىمارلارنىڭ داۋالاش ئىلتىماسىنى يەنىمۇ ئىلگىرىلىگەن ھالدا تەكشۈرۈشكە ئاساس بىلەن تەمىنلەيدۇ. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 كۈچلۈك ۋە تاللانغان TAM كىنازا چەكلىگۈچى. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src ۋە CDK8 غا قارشى تۆۋەن پائالىيەتلەرنى كۆرسىتىدۇ. LDC1267 NK ھۈجەيرىسىگە تايىنىدىغان مۇسكۇل سۈت بېزى راكى ۋە مېلانوما مېتازىنى كۆرۈنەرلىك ئازايتتى. TAM تىروزىن كىنازا قوبۇللىغۇچىسى Tyro3 ، Axl ۋە Mer (Mertk دەپمۇ ئاتىلىدۇ) Cbl-b نىڭ ھەممە يەرنى قاپلايدىغان تارماق بالا ئىكەنلىكى ئېنىقلاندى. ياۋا تىپتىكى NK ھۈجەيرىسىنى يېڭىدىن تەرەققىي قىلغان كىچىك مولېكۇلا TAM كىنازا چەكلىگۈچى بىلەن داۋالاش داۋالاش يوشۇرۇن كۈچىنى ئاتا قىلىپ ، vivo دىكى مېتازىمغا قارشى NK ھۈجەيرىسىنىڭ پائالىيىتىنى ئۈنۈملۈك كۈچەيتتى. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607 ، يەنە BMS-817378 ۋە ASLAN-002 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، Met tyrosine kinase inhibitor ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش ئىقتىدارى بار MET تىروسىن كىنازانى تىزگىنلىگۈچى. MET تىروسىن كىنازا چەكلىگۈچى BMS-777607 c-Met ئاقسىلى ياكى جىگەر ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈش ئامىلى قوبۇللىغۇچىسى (HGFR) بىلەن باغلىنىپ ، جىگەر ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈش ئامىلى (HGF) نىڭ باغلىنىشىنىڭ ئالدىنى ئېلىپ ، MET سىگنال يولىنى قالايمىقانلاشتۇرىدۇ. بۇ ۋاكالەتچى c-Met نى ئىپادىلەيدىغان ئۆسمە ھۈجەيرىسىدە ھۈجەيرە ئۆلۈشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىشى مۇمكىن. c-Met ، بىر خىل قوبۇل قىلغۇچى تىروسىن كىنازا ھەددىدىن زىيادە بېسىم قىلىنغان ياكى نۇرغۇن ئۆسمە ھۈجەيرىلىرىنىڭ ئۆزگىرىشىدە ئۆزگىرىش بولۇپ ، ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ كۆپىيىشى ، ھايات قېلىش ، تاجاۋۇز قىلىش ۋە مېتاستانىزىم ۋە ئۆسمىنىڭ ئانگېگېنىزىمدا مۇھىم رول ئوينايدۇ. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib يەنە XL-184 ياكى BMS-907351 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئېغىز بوشلۇقى بىئولوگىيىلىك ، كىچىك مولېكۇلا قوبۇل قىلغۇچى تىروزىن كىنازا (RTK) چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. كابوزانتىنىب بىر نەچچە تىروسىن قوبۇل قىلغۇچى كىنازانى كۈچلۈك باغلايدۇ ۋە چەكلەيدۇ. كونكېرت قىلىپ ئېيتقاندا ، كابوزانىنىب جىگەر ئۆسمىسىنىڭ ئۆسۈپ يېتىلىش ئامىلى قوبۇللىغۇچىسى (Met) ۋە قان تومۇر ئىچكى ئىچكى ئۆسۈپ يېتىلىش ئامىلى قوبۇللىغۇچىسى 2 (VEGFR2) بىلەن كۈچلۈك مۇناسىۋىتى باردەك قىلىدۇ ، بۇ ئۆسمىنىڭ ئۆسۈشىنى ۋە ئانگېگېننىڭ ئۆسۈشىنى تورمۇزلاپ ، ئۆسمىنىڭ ئەسلىگە كېلىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىشى مۇمكىن. كابوزانىنىب ئامېرىكا FDA تەرىپىدىن 2012-يىلى نويابىردا مەزى بېزى قالقانسىمان بەز راكىنى داۋالاش ئۈچۈن تەستىقلانغان. |
