| CAT # | مەھسۇلات ئىسمى | چۈشەندۈرۈش |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 كۈچلۈك KRAS G12C كوۋېنتېن چەكلىگۈچ. AMG-510 مەيلى DNA ، RNA ياكى ئاقسىل سەۋىيىسىدە بولسۇن ، KRAS p.G12C ئۆزگەرتكۈچىنى نىشانلاپ ، KRAS p.G12C ئۆزگىرىشى ئارقىلىق تېخى ئېنىقلانمىغان ئۇسۇل ، ئىپادىلەش ۋە ياكى ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ سىگنالىنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ. بۇ بەلكىم KRAS p.G12C ئىپادىلەيدىغان ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈشىنى تورمۇزلىشى مۇمكىن |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) بولسا ئىنتېرفېرون گېنى (STING) قوبۇل قىلغۇچى ئاگوننى تاللىغۇچى غىدىقلىغۇچى بولۇپ ، EC50s ئايرىم-ئايرىم ھالدا ئادەم ۋە چاشقان ئۈچۈن 130 ، 186 nM. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Tautomerism (بىرىكمە 3) ئىنتېرفېرون گېنى (STING) قوبۇل قىلغۇچى ئاگوننى تاللىغۇچى غىدىقلىغۇچى ، EC50s ئايرىم-ئايرىم ھالدا ئادەم ۋە چاشقان ئۈچۈن 130 ، 186 nM. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 بولسا ئىنتېرفېرون گېنى (STING) قوبۇل قىلغۇچى ئاگون ist نىڭ قوزغىتىش غىدىقلىغۇچىسى ، EC50s ئايرىم-ئايرىم ھالدا ئادەم ۋە چاشقان ئۈچۈن 130 ، 186 nM. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | STING agonist-4 بولسا Interferon Genes (STING) قوبۇللىغۇچى ئاگوننى غىدىقلىغۇچى بولۇپ ، ئېنىقلىقتىكى توسقۇنلۇققا قارشى تۇرغۇچى (IC50) 20 nM. STING agonist-4 بولسا سىممېترىكلىككە مۇناسىۋەتلىك ئىككى خىل ئامۇدوبېنزىمدازول (ABZI) نى ئاساس قىلغان بىرىكمە بىرىكمە بىرىكمە بىرىكمە بىرىكمە ABZIs (diABZIs) ھاسىل قىلىپ ، STING ۋە ھۈجەيرە ئىقتىدارىنى كۈچەيتىدۇ. |
| CPD101231 | STING agonist-3 | STING agonist-3 ، پاتېنت ھوقۇقى WO2017175147A1 (10-مىسال) دىن ئېلىنغان ، تاللانغان ۋە يادروسىز كىچىك مولېكۇلالىق STING ئاگونوسى بولۇپ ، ئايرىم-ئايرىم ھالدا pEC50 ۋە pIC50 ئايرىم-ئايرىم ھالدا 7.5 ۋە 9.5. STING agonist-3 ئۆسمىگە قارشى تۇرۇش رولى ۋە راكنى داۋالاشنى ياخشىلاشتا غايەت زور يوشۇرۇن كۈچكە ئىگە |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib يەنە P1446A-05 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ ئاقسىلغا قارشى تۇرغۇچى كىنازا 4 (CDK4) ئۈچۈن ئىشلىتىلىدىغان ئاقسىل كىنازا چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. CDK4 چەكلىگۈچى P1446A-05 CDK4 ۋاسىتىلىك G1-S باسقۇچىنىڭ ئۆتۈشىنى ئالاھىدە چەكلەيدۇ ، ھۈجەيرە ۋېلىسىپىت مىنىشنى قولغا ئالىدۇ ۋە راك ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈشىنى چەكلەيدۇ. Serine / threonine kinase CDK4 D تىپلىق G1 دەۋرىيلىكى بار مۇرەككەپ ماددىدا بايقالغان بولۇپ ، مىتوگېننىڭ غىدىقلىشىدىن كېيىن قوزغىتىلغان تۇنجى كىنازا بولۇپ ، تىنىچلىنىش باسقۇچىدىن ھۈجەيرىلەرنى G1 / S ئۆسۈش ۋېلىسىپىت باسقۇچىغا قويۇپ بېرىدۇ. CDK- دەۋرىيلىك مۇرەككەپ ماددىلارنىڭ G1 نىڭ دەسلەپكى مەزگىللىرىدىكى كۆرۈش تور پەردىسى ئۆسمىسى (Rb) نىڭ فوسفورلىنىشى ، گىستون دىئاسېتىلازا (HDAC) نى يۆتكىۋېتىشى ۋە ترانسكرىپسىيە بېسىمىنى توسىدىغانلىقى كۆرسىتىلدى. |
| CPD100905 | Alvocidib | ئالۋوسىدىب بىرىكمە N-methylpiperidinyl خلوروفېنىل فلاۋون بىرىكمىسى. ئالكوسىدىب دەۋرىگە تايىنىدىغان كىنازانى تىزگىنلىگۈچى بولۇش سۈپىتى بىلەن ، دەۋرىيلىككە تايىنىدىغان كىنازا (CDK) نىڭ فوسفورلىنىشىنىڭ ئالدىنى ئېلىش ۋە D1 ۋە D3 دەۋرىيلىكىنى تۆۋەن كونترول قىلىش ئارقىلىق ھۈجەيرە ئايلىنىشىنى قولغا كەلتۈرىدۇ ، نەتىجىدە G1 ھۈجەيرە دەۋرىيلىكى قولغا ئېلىنىدۇ ۋە ئاپپتوزوز پەيدا قىلىدۇ. بۇ ۋاكالەتچى يەنە ئادېنېنولىن ترىفوسفات پائالىيىتىنىڭ رىقابەتتىكى چەكلىگۈچىسى. بۇ ۋاكالەتچى ئارقىلىق ئاكتىپ كلىنىكىلىق سىناق ياكى يېپىق كلىنىكىلىق سىناقلارنى تەكشۈرۈڭ. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 بولسا CDK7 ئۈچۈن تاللانغان CDK چەكلىگۈچ بولۇپ ، IC (50) 21 nmol / L. باشقا CDK لار ۋە باشقا 69 كىنازنى سىناق قىلىش نەتىجىسىدە كۆرسىتىلىشىچە ، BS-181 پەقەت CDK2 نى 1 مىكرومول / L دىن تۆۋەن قويۇقلۇقتا چەكلىگەن ، CDK2 بولسا CDK7 دىن 35 ھەسسە كۈچلۈك (IC (50) 880 nmol / L) چەكلەنگەن. MCF-7 ھۈجەيرىسىدە ، BS-181 CDK7 تارماق ئېلېمېنتىنىڭ فوسفورلىنىشىنى چەكلەپ ، ھۈجەيرە ئايلىنىشىنى قولغا كەلتۈرۈش ۋە ئاپتوماتىك داۋالاشنى ئىلگىرى سۈرۈپ ، راك ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈشىنى تورمۇزلاپ ، vivo دا ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش ئۈنۈمىنى كۆرسەتتى. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib ، P276-00 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، فلاۋون ۋە سىكلىنغا تايىنىدىغان كىنازا (CDK) چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. P276-00 Cdk4 / cyclin D1 ، Cdk1 / cyclin B ۋە Cdk9 / cyclin T1 ، ھۈجەيرە دەۋرىيلىكى ۋە ھۈجەيرىلەرنىڭ كۆپىيىشىنى تەڭشەشتە مۇھىم رول ئوينايدىغان Cinek4 / cyclin D1 نى تاللايدۇ ۋە چەكلەيدۇ. بۇ كىنازلارنىڭ چەكلىنىشى G1 / S ئۆتكۈنچى دەۋرىدە ھۈجەيرە دەۋرىيلىكىنىڭ قولغا ئېلىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ ، بۇ ئارقىلىق ئاپتوماتىك داۋالاشنىڭ پەيدا بولۇشى ۋە ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ كۆپىيىشىنى چەكلەيدۇ. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 يۇقىرى تاللانغان CDK9 چەكلىگۈچ (IC50 = 5 nM). . |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 كۈچلۈك ۋە تاللانغان CDK9 چەكلىگۈچ. LDC000067 ATP رىقابەت كۈچى ۋە دورا مىقدارىغا تايىنىش شەكلىدە ۋىرۇس كۆچۈرۈشتە چەكلەنگەن. LDC000067 دا بىر تەرەپ قىلىنغان ھۈجەيرىلەرنىڭ گېن ئىپادىلەش ئارخىپى قىسقا مۇددەتلىك mRNA لارنىڭ تاللاش خاراكتېرلىك ئازايغانلىقىنى كۆرسىتىپ بەردى ، بۇنىڭ ئىچىدە كۆپىيىش ۋە ئاپتوماتىك داۋالاشنىڭ مۇھىم تەڭشىگۈچىلىرى بار. De novo RNA بىرىكمىسىنىڭ ئانالىز قىلىنىشى CDK9 نىڭ كەڭ دائىرىلىك ئاكتىپ رولىنى ئوتتۇرىغا قويدى. مولېكۇلا ۋە ھۈجەيرە سەۋىيىسىدە ، LDC000067 CDK9 نىڭ چەكلىنىشىگە تەسىر كۆرسىتىدىغان ئۈنۈمنى كۆپەيتتى ، مەسىلەن RNA پولىمېرازا II نىڭ گېنغا توختاپ قېلىشىنى كۈچەيتىش ، ئەڭ مۇھىمى راك ھۈجەيرىسىدە ئاپتوماتىك داۋالاش. LDC000067 ۋىرۇس كۆچۈرۈشتە P-TEFb غا تايىنىدۇ. BI 894999 بىلەن بىرلەشتۈرۈلۈپ ۋىرۇس ۋە vivo دا ئاپتوماتىك داۋالاشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A بولسا كۈچلۈك ۋە تاللانغان CDK8 چەكلىگۈچ بولۇپ ، AML ھۈجەيرىسىدە ئاكتىپ بولۇپ ، يۇقىرى دەرىجىدىكى STAT1 ۋە STAT5 ئۆز-ئارا تەسىر دائىرىسى بار. EL120-34A ۋىرۇستىكى راك ھۈجەيرىسىدىكى STAT1 S727 ۋە STAT5 S726 نىڭ فوسفورلىنىشىنى چەكلەيدۇ. ئىزچىل ھالدا ، STATs ۋە NUP98-HOXA9- تايىنىشچان ترانسكرىپسىيەنى تەڭشەش vivo دىكى ئاساسلىق ھەرىكەت مېخانىزمى سۈپىتىدە كۆزىتىلدى. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 كۈچلۈك ۋە MerTK بەلگىلىك چەكلىگۈچ بولۇپ ، ھۈجەيرە ئاساسىدىكى ELISA دا مىكرو مىكرو دولقۇنلۇق تورمۇزلاش پائالىيىتىنى كۆرسىتىدۇ. بۇنىڭدىن باشقا ، 11 بىلەن مۇرەككەپ بولغان MerTK ئاقسىلىنىڭ X نۇرى قۇرۇلمىسى ھەل قىلىنغان بولۇپ ، بۇ ماكرو سىكېللارنىڭ MerTK ATP يانچۇقىغا باغلانغانلىقىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ. UNC2541 IC50 MerTH = 4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 بىر خىل رومان پان-تامنى تىزگىنلىگۈچى بولۇپ ، tam ig1 ectodomain بىلەن gas6 lg دائىرە ئارىسىدىكى كۆرۈنۈشنى توسىدۇ ، ئوق مۇخبىر ھۈجەيرىسىنىڭ لىنىيىسى ۋە يەرلىك تام قوبۇل قىلغۇچى راك ھۈجەيرىسىنىڭ لىنىيىسىنى كۈچلۈك چەكلەيدۇ. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053 يەنە DE-120 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ VEGF ۋە PDGF چەكلىگۈچ بولۇپ ، ھۆل يېشىغا مۇناسىۋەتلىك ماكولا چېكىنىشنى داۋالىشى مۇمكىن. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 كۈچلۈك ۋە تاللاشچان Axl چەكلىگۈچى بولۇپ ، يوشۇرۇن باكتېرىيەگە قارشى تۇرۇش پائالىيىتى بار. SGI-7079 تاشقى گاز 6 لەگلەكنىڭ ئالدىدا Axl نىڭ ئاكتىپلىنىشىنى ئۈنۈملۈك چەكلىدى. SGI-7079 دورا مىقدارىغا تايىنىش شەكلىدە ئۆسمىنىڭ ئۆسۈشىنى چەكلىدى. Axl بولسا EGFR چەكلىگۈچنىڭ قارشىلىقىنى يېڭىشتىكى يوشۇرۇن داۋالاش نىشانى. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 بىرىكمە فلاۋون بولۇپ ، ئۇ قېتىشىشنى چەكلەيدۇ. 2-D08 يىغىلىشقا قارشى تۇرۇش ۋە نېرۋا ئاجىزلاش ئۈنۈمىنى كۆرسەتتى |
| CPD100740 | Dubermatinib | دۇبېرماتىنىب يەنە TP-0903 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ كۈچلۈك ۋە تاللاشچان AXL چەكلىگۈچ. TP-0903 نانومولار دائىرىسى LD50 قىممىتى بولغان CLL B ھۈجەيرىسىدە كەڭ كۆلەمدە ئاپپتوزوز پەيدا قىلىدۇ. TP-0903 بىلەن BTK چەكلىگۈچنىڭ بىرىكىشى CLL B ھۈجەيرە ئاپپتوزوز AXL ھەددىدىن زىيادە بېسىمنى ئاشۇرۇش كۆپ خىل ئۆسمە تۈرلىرىدە كۆرۈلىدىغان قايتا قوزغىلىش تېمىسى بولۇپ ، ئۇلار ھەر خىل ۋاكالەتچىلەرنىڭ قارشىلىقىغا ئېرىشتى. TP-0903 ئارقىلىق راك ھۈجەيرىسىنى داۋالاش كۆپ خىل مودېللاردىكى مېڭەزىم فېنوتىپنى ئۆزگەرتىپ ، راك ھۈجەيرىسىنى باشقا نىشانلىق دورىلار بىلەن داۋالاشقا سەزگۈر قىلىدۇ. TP-0903 نى باشقۇرۇش بىر ۋاكالەتچى ياكى BTK چەكلىگۈچ بىلەن بىرلەشتۈرۈلۈپ CLL بىمارلىرىنى داۋالاشتا ئۈنۈملۈك بولۇشى مۇمكىن. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 بىر خىل رومان MET چەكلىگۈچ بولۇپ ، ئۇ ئاكتىپلانغان MET قوبۇللىغۇچ ۋە ئۇنىڭ تەشكىللىك ئاكتىپ ئۆزگىرىشىنى چەكلەيدۇ. NPS-1034 ، ھەر خىل شەكىلدىكى ئاكتىپ ئۆزگىرىشچان MET شۇنداقلا HGF قوزغىتىلغان ياۋا تىپتىكى MET نى چەكلەيدۇ. NPS-1034 ئاكتىپلانغان MET نى ئىپادىلەيدىغان ھۈجەيرىلەرنىڭ كۆپىيىشىنى تورمۇزلاپ ، ئانگېگېنغا قارشى تۇرۇش ۋە ئاپپتوتىكقا قارشى ھەرىكەتلەر ئارقىلىق چاشقان xenograft مودېلىدا بۇ خىل ھۈجەيرىلەردىن شەكىللەنگەن ئۆسمىنىڭ چېكىنىشىنى ئىلگىرى سۈردى. NPS-1034 يەنە قان زەردابىنىڭ بار-يوقلۇقىدا MET سىگنالىنىڭ HGF قوزغىتىلغان ئاكتىپلىنىشىنى چەكلىدى. دىققەت قىلىشقا ئەرزىيدىغىنى ، NPS-1034 MET چەكلىگۈچى SU11274 ، NVP-BVU972 ۋە PHA665752 غا قارشى تۇرالايدىغان ئۈچ خىل MET تىپنى چەكلىدى. |
| CPD100738 | Glesatinib | گلېساتىنىب يەنە MGCD-265 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ ئېغىزدىن بىئولوگىيىلىك ، كىچىك مولېكۇلالىق ، كۆپ ئىقتىدارلىق تىروسىن كىنازا چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. MGCD265 بىر نەچچە قوبۇل قىلغۇچى تىروسىن كىنازا (RTKs) نىڭ فوسفورلىنىشىنى باغلايدۇ ۋە چەكلەيدۇ ، بۇنىڭ ئىچىدە c Met قوبۇللىغۇچ (جىگەر ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈش ئامىلى قوبۇللىغۇچىسى) بار. Tek / Tie-2 قوبۇللىغۇچ قان تومۇر ئىچكى ئۆسمىسىنىڭ ئۆسۈپ يېتىلىش ئامىلى قوبۇللىغۇچىسى (VEGFR) 1 ، 2 ۋە 3 ؛ ۋە ماكرو قوزغىتىش غىدىقلىغۇچى 1 قوبۇللىغۇچ (MST1R ياكى RON). |
