| CAT # | مەھسۇلات ئىسمى | چۈشەندۈرۈش |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 بولسا ئاتسېتىل- CoA كاربونسىلازا ئىفورمېن ACC1 نىڭ جىگەر ۋە ياغ توقۇلمىلىرى ۋە ئىزوفورم ACC2 نىڭ سۆڭەك ۋە يۈرەك مۇسكۇلىغا ھۆكۈمرانلىق قىلىدىغان كۈچلۈك ۋە تاللاشتىكى چەكلىگۈچى بولۇپ ، IC50 قىممىتى ئايرىم-ئايرىم ھالدا 27 nM ۋە 33 nM. ACC نى تىزگىنلىگۈچىلەر دېۋونىڭ ياغ ئاقسىلىنى تورمۇزلاپ ، 2-تىپلىق دىئابىت ، جىگەر قېتىشىش ۋە راكنى داۋالاش يوشۇرۇن كۈچىگە ئىگە ئۇزۇن زەنجىرسىمان ياغ كىسلاتاسىنىڭ ئوكسىدلىنىشنى ئاشۇرىدۇ. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 بولسا ACC ئېنزىمنىڭ ACC1 ۋە ACC2 فېرمېنتلىرىنىڭ بىرىكتۈرگۈچى تىزگىنلىگۈچىسى بولۇپ ، ACC تارماق لىنىيىسىنىڭ ۋاقىت سىزىشىنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ. سوزۇلما خاراكتېرلىك ND-646 نى داۋالاش ۋە NSCLC نىڭ گېن ئارقىلىق ياسالغان چاشقان مودېللىرىنى داۋالاش ئۆسمىنىڭ ئۆسۈشىنى چەكلىدى. ND-646 يەككە ۋاكالەتچى سۈپىتىدە باشقۇرۇلغاندا ياكى ئۆلچەملىك پەرۋىش قىلىنىدىغان دورا كاربوپلاتىن بىلەن بىرلەشتۈرۈلۈپ ، كراستا ئۆپكە ئۆسمىسىنىڭ ئۆسۈشىنى كۆرۈنەرلىك باسقان ؛ Trp53 - / - (KRAS p53 دەپمۇ ئاتىلىدۇ) ۋە كراس ؛ Stk11 - / - ( NSCLC نىڭ مائۇس مودېلى KRAS Lkb1 دەپمۇ ئاتىلىدۇ. ND-646 ئىنسانلارنىڭ NSCLC نى داۋالاشتا ئىشلىتىلىدىغان خىمىيىلىك داۋالاش سىستېمىسىنىڭ ئورتاق تەركىبى بولغان كاربون پلاتىن بىلەن بىرلەشتۈرۈلگەندە ئۈنۈمنى يۇقىرى كۆتۈردى. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 سۈت ئەمگۈچىلەرنىڭ ACC نىڭ كۈچلۈك چەكلىگۈچىسى بولۇپ ، بەدەن ئېغىرلىقىنى تۆۋەنلىتىدۇ ۋە سىناق قىلىنغان ھايۋانلارنىڭ ئىنسۇلىنغا بولغان سەزگۈرلۈكىنى ئۆستۈرىدۇ. CP-640186 يېقىندا IC50 قىممىتى تەخمىنەن 55 nM بولغان سۈت ئەمگۈچىلەر ACC نىڭ ئىزفورمېننىڭ كۈچلۈك چەكلىگۈچىسى ئىكەنلىكى كۆرسىتىلدى. بۇ ھازىر سۈت ئەمگۈچىلەرنىڭ ACC نىڭ بىردىنبىر دوكلات قىلىنغان كۈچلۈك چەكلىگۈچى. ھۈجەيرە مەدەنىيىتىدە شۇنداقلا ھايۋان مودېللىرىدا ، CP-640186 توقۇلمىلارنىڭ مالونىل- CoA سەۋىيىسىنى تۆۋەنلىتىدۇ ، ياغ كىسلاتاسىنىڭ بىئوسىنتېزنى تورمۇزلاپ ، ياغ كىسلاتاسىنىڭ ئوكسىدلىنىشىنى ئىلگىرى سۈرىدۇ. ئەڭ مۇھىمى ، CP-640186 بەدەندىكى ماينىڭ ماسسىسى ۋە بەدەن ئېغىرلىقىنى تۆۋەنلىتىپ ، ئىنسۇلىننىڭ سەزگۈرلۈكىنى ئۆستۈرۈپ ، ACC نى ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش ۋە دىئابىت كېسەللىكىگە قارشى دورىلارنىڭ نىشانى قىلىپ دەلىللەيدۇ. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 بولسا ئاتسېتىل- CoA كاربون ئوكسىد (ACC) چەكلىگۈچ. ئىنسانلارنىڭ ACC1 ۋە ACC2 نىڭ IC50 قىممىتى ئايرىم-ئايرىم ھالدا 2.1 ۋە 6.1 nM. |
