| CAT # | مەھسۇلات ئىسمى | چۈشەندۈرۈش |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib يەنە P1446A-05 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ ئاقسىلغا قارشى تۇرغۇچى كىنازا 4 (CDK4) ئۈچۈن ئىشلىتىلىدىغان ئاقسىل كىنازا چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. CDK4 چەكلىگۈچى P1446A-05 CDK4 ۋاسىتىلىك G1-S باسقۇچىنىڭ ئۆتۈشىنى ئالاھىدە چەكلەيدۇ ، ھۈجەيرە ۋېلىسىپىت مىنىشنى قولغا ئالىدۇ ۋە راك ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈشىنى چەكلەيدۇ. Serine / threonine kinase CDK4 D تىپلىق G1 دەۋرىيلىكى بار مۇرەككەپ ماددىدا بايقالغان بولۇپ ، مىتوگېننىڭ غىدىقلىشىدىن كېيىن قوزغىتىلغان تۇنجى كىنازا بولۇپ ، تىنىچلىنىش باسقۇچىدىن ھۈجەيرىلەرنى G1 / S ئۆسۈش ۋېلىسىپىت باسقۇچىغا قويۇپ بېرىدۇ. CDK- دەۋرىيلىك مۇرەككەپ ماددىلارنىڭ G1 نىڭ دەسلەپكى مەزگىللىرىدىكى كۆرۈش تور پەردىسى ئۆسمىسى (Rb) نىڭ فوسفورلىنىشى ، گىستون دىئاسېتىلازا (HDAC) نى يۆتكىۋېتىشى ۋە ترانسكرىپسىيە بېسىمىنى توسىدىغانلىقى كۆرسىتىلدى. |
| CPD100905 | Alvocidib | ئالۋوسىدىب بىرىكمە N-methylpiperidinyl خلوروفېنىل فلاۋون بىرىكمىسى. ئالكوسىدىب دەۋرىگە تايىنىدىغان كىنازانى تىزگىنلىگۈچى بولۇش سۈپىتى بىلەن ، دەۋرىيلىككە تايىنىدىغان كىنازا (CDK) نىڭ فوسفورلىنىشىنىڭ ئالدىنى ئېلىش ۋە D1 ۋە D3 دەۋرىيلىكىنى تۆۋەن كونترول قىلىش ئارقىلىق ھۈجەيرە ئايلىنىشىنى قولغا كەلتۈرىدۇ ، نەتىجىدە G1 ھۈجەيرە دەۋرىيلىكى قولغا ئېلىنىدۇ ۋە ئاپپتوزوز پەيدا قىلىدۇ. بۇ ۋاكالەتچى يەنە ئادېنېنولىن ترىفوسفات پائالىيىتىنىڭ رىقابەتتىكى چەكلىگۈچىسى. بۇ ۋاكالەتچى ئارقىلىق ئاكتىپ كلىنىكىلىق سىناق ياكى يېپىق كلىنىكىلىق سىناقلارنى تەكشۈرۈڭ. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 بولسا CDK7 ئۈچۈن تاللانغان CDK چەكلىگۈچ بولۇپ ، IC (50) 21 nmol / L. باشقا CDK لار ۋە باشقا 69 كىنازنى سىناق قىلىش نەتىجىسىدە كۆرسىتىلىشىچە ، BS-181 پەقەت CDK2 نى 1 مىكرومول / L دىن تۆۋەن قويۇقلۇقتا چەكلىگەن ، CDK2 بولسا CDK7 دىن 35 ھەسسە كۈچلۈك (IC (50) 880 nmol / L) چەكلەنگەن. MCF-7 ھۈجەيرىسىدە ، BS-181 CDK7 تارماق ئېلېمېنتىنىڭ فوسفورلىنىشىنى چەكلەپ ، ھۈجەيرە ئايلىنىشىنى قولغا كەلتۈرۈش ۋە ئاپتوماتىك داۋالاشنى ئىلگىرى سۈرۈپ ، راك ھۈجەيرىسىنىڭ ئۆسۈشىنى تورمۇزلاپ ، vivo دا ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش ئۈنۈمىنى كۆرسەتتى. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib ، P276-00 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، فلاۋون ۋە سىكلىنغا تايىنىدىغان كىنازا (CDK) چەكلىگۈچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش رولى بار. P276-00 Cdk4 / cyclin D1 ، Cdk1 / cyclin B ۋە Cdk9 / cyclin T1 ، ھۈجەيرە دەۋرىيلىكى ۋە ھۈجەيرىلەرنىڭ كۆپىيىشىنى تەڭشەشتە مۇھىم رول ئوينايدىغان Cinek4 / cyclin D1 نى تاللايدۇ ۋە چەكلەيدۇ. بۇ كىنازلارنىڭ چەكلىنىشى G1 / S ئۆتكۈنچى دەۋرىدە ھۈجەيرە دەۋرىيلىكىنىڭ قولغا ئېلىنىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ ، بۇ ئارقىلىق ئاپتوماتىك داۋالاشنىڭ پەيدا بولۇشى ۋە ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ كۆپىيىشىنى چەكلەيدۇ. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 يۇقىرى تاللانغان CDK9 چەكلىگۈچ (IC50 = 5 nM). . |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 كۈچلۈك ۋە تاللانغان CDK9 چەكلىگۈچ. LDC000067 ATP رىقابەت كۈچى ۋە دورا مىقدارىغا تايىنىش شەكلىدە ۋىرۇس كۆچۈرۈشتە چەكلەنگەن. LDC000067 دا بىر تەرەپ قىلىنغان ھۈجەيرىلەرنىڭ گېن ئىپادىلەش ئارخىپى قىسقا مۇددەتلىك mRNA لارنىڭ تاللاش خاراكتېرلىك ئازايغانلىقىنى كۆرسىتىپ بەردى ، بۇنىڭ ئىچىدە كۆپىيىش ۋە ئاپتوماتىك داۋالاشنىڭ مۇھىم تەڭشىگۈچىلىرى بار. De novo RNA بىرىكمىسىنىڭ ئانالىز قىلىنىشى CDK9 نىڭ كەڭ دائىرىلىك ئاكتىپ رولىنى ئوتتۇرىغا قويدى. مولېكۇلا ۋە ھۈجەيرە سەۋىيىسىدە ، LDC000067 CDK9 نىڭ چەكلىنىشىگە تەسىر كۆرسىتىدىغان ئۈنۈمنى كۆپەيتتى ، مەسىلەن RNA پولىمېرازا II نىڭ گېنغا توختاپ قېلىشىنى كۈچەيتىش ، ئەڭ مۇھىمى راك ھۈجەيرىسىدە ئاپتوماتىك داۋالاش. LDC000067 ۋىرۇس كۆچۈرۈشتە P-TEFb غا تايىنىدۇ. BI 894999 بىلەن بىرلەشتۈرۈلۈپ ۋىرۇس ۋە vivo دا ئاپتوماتىك داۋالاشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A بولسا كۈچلۈك ۋە تاللانغان CDK8 چەكلىگۈچ بولۇپ ، AML ھۈجەيرىسىدە ئاكتىپ بولۇپ ، يۇقىرى دەرىجىدىكى STAT1 ۋە STAT5 ئۆز-ئارا تەسىر دائىرىسى بار. EL120-34A ۋىرۇستىكى راك ھۈجەيرىسىدىكى STAT1 S727 ۋە STAT5 S726 نىڭ فوسفورلىنىشىنى چەكلەيدۇ. ئىزچىل ھالدا ، STATs ۋە NUP98-HOXA9- تايىنىشچان ترانسكرىپسىيەنى تەڭشەش vivo دىكى ئاساسلىق ھەرىكەت مېخانىزمى سۈپىتىدە كۆزىتىلدى. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM بولغان كۈچلۈك ، تاللاشچان ۋە ئېغىزدا ئىشلىتىشكە بولىدىغان CDK8 چەكلىگۈچ. ئىنسانلارنىڭ PK مۆلچەرى: Cl ~ 0.14 L / H / Kg; t1 / 2 ~ 2.4h; F> 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ئىككىنچى ئەۋلاد ، ئېغىزدا ئىشلەتكىلى بولىدىغان CDK2 / CDK9 كىناسىنىڭ ATP رىقابەت كۈچىنى كونترول قىلغۇچى بولۇپ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش ۋە خىمىيىلىك قوغداش رولى بار. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 بولسا يانتۇ CDK12 ۋە CDK13 يانتۇ چەكلىگۈچ. سىكلىنغا تايىنىدىغان كىنازا 12 ۋە 13 (CDK12 ۋە CDK13) گېننىڭ يۆتكىلىشىنى تەڭشەشتە مۇھىم رول ئوينايدۇ. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ1 نىڭ ئوخشىشى بولغان THZ2 ، ئۈچ مەنپىي سۈت بېزى راكىنى (TNBC) داۋالاش يوشۇرۇن كۈچىگە ئىگە ، ئۇ كۈچلۈك ۋە تاللانغان CDK7 چەكلىگۈچ بولۇپ ، vivo دىكى THZ1 نىڭ مۇقىمسىزلىقىنى يېڭىدۇ. IC50: CDK7 = 13.9 nM; TNBC ھۈجەيرىلىرى = 10 nM |
