| CAT # | مەھسۇلات ئىسمى | چۈشەندۈرۈش |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 بولسا بىرىكمە PPARδ بەلگىلىك ئاگونوست بولۇپ ، PPARδ (Ki = 1.1 nM) غا بولغان يېقىنلىقىنى كۆرسىتىدۇ ، PPARα ۋە PPARγ دىن 1000 ھەسسە يۇقىرى. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor ، GFT-505 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، قوش PPARα / δ agonist. Elafibranoris ھازىر دىئابىت ، ئىنسۇلىنغا قارشى تۇرۇش ، ھەزىم قىلىش ئىقتىدارى تۆۋەنلەش ۋە ئىسپىرتسىز ياغ جىگەر كېسىلى (NAFLD) قاتارلىق يۈرەك قان تومۇر كېسەللىكلىرىنى داۋالاش ئۈچۈن تەتقىق قىلىنىۋاتىدۇ. |
| CPD100565 | Bavachinina | باۋاچىنىنا جۇڭگونىڭ ئەنئەنىۋى گلۇكوزىنى تۆۋەنلىتىدىغان ئۆسۈملۈك مالايتېيا قاپارتمىسىنىڭ مېۋىسىدىن كەلگەن رومان تەبىئىي پان- PPAR ئاگونوست. ئۇ PPAR-α بىلەن PPAR-α ۋە PPAR-β / δ (EC50? =? 0.74 μ mmol / l ، 4.00 μ mmol / l ۋە ئايرىم-ئايرىم ھالدا 293T ھۈجەيرىسىدىكى 8.07 μ mmol / l) غا قارىغاندا كۈچلۈك پائالىيەتلەرنى كۆرسىتىدۇ. |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone ، CI991 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ كۈچلۈك PPAR ئاگونوست. تروگلىتازون ئانتىبىئوتىكقا قارشى تۇرغۇچى ۋە ياللۇغ قايتۇرۇش دورىسى ، شۇنداقلا تىيازولىندىنېئون دورىسى سىنىپىنىڭ ئەزاسى. ئۇ ياپونىيىدىكى تروگلىتازون دىئابىت كېسەللىكى 2-تىپلىق بىمارلارغا ، باشقا تىئازولىددىنېئون (pioglitazone ۋە rosiglitazone) غا ئوخشاش ، ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرغۇچى ئاكتىپلاشتۇرغۇچى (PPAR) نى ئاكتىپلاش ئارقىلىق ئىشلەيدۇ. Troglitazone بولسا PPARα ۋە تېخىمۇ كۈچلۈك - PPARγ نىڭ لەۋزى |
| CPD100563 | Glabridin | گلابرىدىن ، بۇغداي جەۋھىرىدىكى ئاكتىپ فىترو خىمىيىلىك ماددىلارنىڭ بىرى ، PPARγ نىڭ لەگلەك باغلاش دائىرىسى ، شۇنداقلا تولۇق ئۇزۇنلۇقتىكى قوبۇللىغۇچنى باغلايدۇ ۋە قوزغىتىدۇ. ئۇ يەنە GABAA قوبۇل قىلغۇچى ئاكتىپ مودۇللاشتۇرغۇچى بولۇپ ، ياغ كىسلاتاسىنىڭ ئوكسىدلىنىشىنى ئىلگىرى سۈرىدۇ ۋە ئۆگىنىش ۋە ئەستە تۇتۇش قابىلىيىتىنى ئۆستۈرىدۇ. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11 ، ئامېرىكا جىنسېڭدا بايقالغان ، ئەمما ئاسىيا جىنسېڭدا يوق تەبىئىي مەھسۇلات ، روماننىڭ قىسمەن PPARγ ئاگونچىسى. |
| CPD100560 | Bezafibrate | بېزافىبرات ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرغۇچى ئاكتىپلاشتۇرغۇچى قوبۇل قىلغۇچى ئالفا (PPARalpha) نىڭ ئاغرىقچىسى. بېزافىبرات قاندىكى ياغنى تۆۋەنلىتىش كېسىلىنى داۋالاشتا ئىشلىتىلىدىغان تالالىق دورا. بېزافىبرات ترىگلىتسېرىدنىڭ مىقدارىنى تۆۋەنلىتىدۇ ، يۇقىرى زىچلىقتىكى ياغ ئاقسىلى خولېستېرىننىڭ مىقدارىنى ئاشۇرىدۇ ، ئومۇمىي ۋە تۆۋەن زىچلىقتىكى ياغ ئاقسىلى خولېستېرىننىڭ مىقدارىنى تۆۋەنلىتىدۇ. ئۇ ئادەتتە بېزالىپ دەپ سېتىلىدۇ |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742 ، GW610742 ۋە GW0742X دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، PPARδ / β ئاگون ist. GW0742 مېڭە پوستلاق قەۋىتىدىن كېيىنكى نېرۋا ھۈجەيرىلىرىنىڭ بالدۇر يېتىلىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ. GW0742 يۇقىرى قان بېسىم ، قان تومۇر ياللۇغى ۋە ئوكسىدلىنىش ھالىتى ۋە ئوزۇقلۇق يېتىشمەسلىكنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ. GW0742 ئوڭ يۈرەك قان تومۇرغا بىۋاسىتە قوغداش رولى بار. GW0742 بەلكىم vivo ۋە ۋىرۇستا يۈرەكتىكى ياغنىڭ مېتابولىزمىنى كۈچەيتىشى مۇمكىن. |
| CPD100558 | Pioglitazone | پىئوگلىتازون گىدروخلورىد بىر خىل تىيازولىندىنئون بىرىكمىسى بولۇپ ، ياللۇغ قايتۇرۇش ۋە باكتېرىيەگە قارشى تۇرۇش رولى بار. Pioglitazone L-NAME كەلتۈرۈپ چىقارغان تاجىسىمان ئارتېرىيە قېتىشىش ۋە ئارتېرىيە قېتىشىشنىڭ ئالدىنى ئېلىش ۋە ئاسپىرىن كەلتۈرۈپ چىقارغان ئاشقازان شىللىق پەردىسىنىڭ زەخىملىنىشىدىن پەيدا بولغان TNF-α mRNA نىڭ كۆپىيىشىنى تىزگىنلەش ئۈچۈن كۆرسىتىلدى. Pioglitazone Hydrochloride PPAR activ نىڭ ئاكتىپلىغۇچىسى |
| CPD100557 | Rosiglitazone | روزىگلىتازون تىيازولىندىنېئوندىكى زەھەرلىك چېكىملىككە قارشى تۇرغۇچى دورا. ئۇ ئىنسۇلىنغا سەزگۈرلۈك رولىنى ئوينايدۇ ، ماي ھۈجەيرىسىدىكى PPAR قوبۇللىغۇچنى باغلاپ ، ھۈجەيرىلەرنى ئىنسۇلىنغا تېخىمۇ ئىنكاس قايتۇرىدۇ. روزىگلىتازون زەھەرلىك چېكىملىكنىڭ تىيازولىندىنېئون سىنىپىنىڭ ئەزاسى. تىيازولىندىنېئون ئىنسۇلىن سەزگۈرلۈكى رولىنى ئوينايدۇ. ئۇلار گلۇكوزا ، ياغ كىسلاتاسى ۋە ئىنسۇلىننىڭ قويۇقلۇقىنى تۆۋەنلىتىدۇ. ئۇلار ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرغۇچى ئاكتىپلاشتۇرغۇچ (PPAR) نى باغلاپ ئىشلەيدۇ. PPAR بولسا ترانسكرىپسىيە ئامىلى بولۇپ ، يادرودا ياشايدۇ ۋە تىيازولىندىنېئون قاتارلىق لەگلەكلەر تەرىپىدىن جانلىنىدۇ. تىيازولىندىنېئون ھۈجەيرىگە كىرىدۇ ، يادرو قوبۇللىغۇچىسى بىلەن باغلىنىدۇ ۋە گېننىڭ ئىپادىسىنى ئۆزگەرتىدۇ. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 تاللانغان PPARδ قارشى تۇرغۇچى. GSK0660 پەقەت TNFα غا سېلىشتۇرغاندا TNFα بىر تەرەپ قىلىنغان ھۈجەيرىلەردە 273 خاتىرىسىنى پەرقلىق تەڭشەيدۇ. بىر يول ئانالىزىدا سىتوكىن-سىتوكىن قوبۇل قىلغۇچى سىگنالنىڭ موللاشقانلىقى ئاشكارىلاندى. بولۇپمۇ GSK0660 ئاق قان ھۈجەيرىسى قوبۇل قىلىشقا قاتناشقان خىمىيىلىك ماددا CCL8 نىڭ TNFα كەلتۈرۈپ چىقارغان تەڭشىلىشىنى توسىدۇ. GSK0660 TNFα نىڭ ئاق قان ھۈجەيرىسى قوبۇل قىلىشقا قاتناشقان سىتوكېننىڭ ئىپادىسىنى توسىدۇ ، بۇلار CCL8 ، CCL17 ۋە CXCL10 نى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ ، شۇڭا ئۇ TNFα كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان كۆرۈش تور پەردىسى ئاق قان كېسىلىنى توسىشى مۇمكىن. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A ، Oroxylum كۆرسەتكۈچى (L.) Kurz دىن ئايرىۋېتىلگەن ئاكتىپ تەركىب ، PPARγ نى قوزغىتىدۇ ۋە α- گلۇكوزىدازنى تورمۇزلاپ ، ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرۇش رولىنى ئوينايدۇ. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 كۈچلۈك TNKS1 / 2 چەكلىگۈچ بولۇپ ، باشقا PARP ئائىلە فېرمېنتلىرىغا قارشى 100 ھەسسە تاللاش ئىقتىدارىغا ئىگە ھەمدە DLD-1 ھۈجەيرىسىدە 5 nM Wnt يولىنى چەكلەشنى كۆرسىتىدۇ. AZ6102 كلىنىكىلىق مۇناسىۋەتلىك تومۇرنىڭ ئېرىتمىسىدە 20 مىللىگىرام / مىللىلىتىردا ياخشى ھاسىل قىلغىلى بولىدۇ ، ئىپتىدائىي تۈرلەردە ياخشى دورىلىق دورىلارنى نامايەن قىلدى ، ھەمدە تۆۋەن Caco2 ئېففېكتىنى كۆرسىتىپ ، ئۆسمىگە قارشى تۇرۇش مېخانىزىمىنىڭ ئالدىنى ئالدى. قانون يولى Wnt يولى تۆرەلمىنىڭ يېتىلىشى ، قۇرامىغا يەتكەن توقۇلمىلارنىڭ ئۆسمىسى ۋە راكتا مۇھىم رول ئوينايدۇ. ئاسىن ، APC ۋە؟ تانكازا (TNKS1 ۋە TNKS2) نىڭ پولى (ADP-ribose) پولىمېرازا (PARP) كاتالىزاتورلۇق ساھەسىنىڭ چەكلىنىشى ئاسىننىڭ مۇقىملىقىنى ئاشۇرۇش ئارقىلىق Wnt يولىنى چەكلەيدىغانلىقى مەلۇم. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297 يەنە MK-0767 ۋە MK-767 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، PPAR ئاگونوست بولۇپ ، 2-تىپلىق دىئابىت كېسىلى ۋە ھەزىم قىلىش ئىقتىدارى تۆۋەنلەش كېسىلىنى داۋالىشى مۇمكىن. Ob / ob چاشقانلىرىغا بېرىلسە ، KRP-297 (0.3 دىن 10 مىللىگىرام / كىلوگىرام) پلازما گلۇكوزا ۋە ئىنسۇلىننىڭ سەۋىيىسىنى تۆۋەنلىتىدۇ ھەمدە يەككە مۇسكۇلدىكى توسالغۇغا ئۇچرىغان ئىنسۇلىن غىدىقلانغان 2DG نىڭ قوبۇل قىلىنىشىنى ياخشىلايدۇ. KRP-297 داۋالاش سۆڭەك مۇسكۇلىدىكى گلۇكوزا توشۇشنى ياخشىلاشتىن باشقا ، دىئابىت كېسەللىكىنىڭ پەيدا بولۇشىنىڭ ئالدىنى ئېلىشقا پايدىلىق. |
| CPD100543 | Inolitazone | ئىنولىتازون يەنە Efatutazone ، CS-7017 ۋە RS5444 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئانتىتېلاغا قارشى تۇرۇش ئىقتىدارى بار ئېغىزدا بىئولوگىيىلىك PAPR- گامما چەكلىگۈچى. ئىنولىتازون ئوكسىدلىنىشنىڭ كۆپىيىشى ئارقىلىق ئاكتىپلاشتۇرۇلغان قوبۇل قىلغۇچى قوبۇل قىلغۇچى گامما (PPAR-gamma) نى باغلايدۇ ۋە قوزغىتىدۇ ، بۇ ئۆسمە ھۈجەيرىسىنى پەرقلەندۈرۈش ۋە ئاپتوماتىك داۋالاشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ ، شۇنداقلا ئۆسمە ھۈجەيرىسىنىڭ كۆپىيىشىنى ئازايتىدۇ. PPAR- گامما پەرقلەندۈرۈش ، ئاپتوماتىك داۋالاش ، ھۈجەيرە ئايلىنىشنى كونترول قىلىش ، راك پەيدا قىلىش ۋە ياللۇغلىنىش قاتارلىق ھۈجەيرە جەريانىغا قاتناشقان گېننىڭ ئىپادىسىنى كونترول قىلىدىغان يادرو ھورمۇنىنى قوبۇل قىلغۇچى ۋە لەگلەك ئارقىلىق ئاكتىپلانغان ترانسكرىپسىيە ئامىلى. بۇ ۋاكالەتچى ئارقىلىق ئاكتىپ كلىنىكىلىق سىناق ياكى يېپىق كلىنىكىلىق سىناقلارنى تەكشۈرۈڭ. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 بولسا PPAR α قارشى تۇرغۇچى (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 PPAR α ligand باغلاش دائىرىسىنىڭ ئورتاق باستۇرۇش ئاقسىلى SMRT ۋە NCoR بىلەن باغلىنىشچانلىقىنى كۈچەيتىدۇ. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor يەنە IVA-337 دەپمۇ ئاتىلىدۇ ، ئۇ ئوكسىدلىنىشقا قارشى تۇرغۇچى ئاكتىپلاشتۇرغۇچى قوبۇللىغۇچى (PPAR). |
