Revefenacin

خىمىيىلىك ئىسمى:

1- (2- (3 - (

SMILES Code:

O = C (OC1CCN (CCN (C) C) C (C2 = CC = C (CN3CCC (C (N) = O) CC3) C = C2) = O) CC1) NC4 = CC = CC = C4C5 = CC = CC = C5

InChi Code:

InChI = 1S / C35H43N5O4 / c1-38 (34 (42) 29-13-11-26 (12-14-29) 25-40-19-15-28 (16-20-40) 33 (36) 41) 23-24-39-21-17-30 (18-22-39) 44-35 (43) 37-32-10-6-5-9-31 (32) 27-7-3-2-4- 8-27 / h2-14,28,30H, 15-25H2,1H3, (H2,36,41) (H, 37,43)

InChi Key:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

ئاچقۇچلۇق سۆز:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Solubility:DMSO دا ھەل قىلىش

ساقلاش بوشلۇقى:قىسقا مۇددەت (4 ھەپتىدىن ھەپتىگىچە) 0 - 4 سېلسىيە گرادۇس ، ياكى ئۇزۇن مەزگىل (ئاي) -20 سېلسىيە گرادۇس.

چۈشەندۈرۈش:

ۋىترودا ve رېففېناسىننىڭ كىسسى ئىنسانلارنىڭ M1 ، M2 ، M3 ، M4 ۋە M5 قوبۇللىغۇچلىرىدا ئايرىم-ئايرىم ھالدا 0.42 ، 0.32 ، 0.18 ، 0.56 ۋە 6.7 nM. فۇنكىسىيەلىك تەكشۈرۈشتە ، رېففېناسىننىڭ Ki نى باغلاشقا ئوخشاش چەكلەش تۇراقلىقى بار ئىقتىدارلىق قارشى تۇرغۇچى ئىكەنلىكى كۆرسىتىلدى. Revefenacin يەنە گىگانت چوشقا زەمبۇرۇغىدىن ئايرىۋېتىلگەن تىراگېدىيەلىك ئۈزۈكنىڭ توسقۇنلۇققا ئۇچرىشىنى توسىدۇ ، بۇ نىسپىيلىك دەرىجىسى 0.1 nM بولۇپ ، ئۆلچەملىك M3 Biding Ki غا ئوخشايدۇ. Vivo an ناركوز قىلىنغان ئىتلاردا ، رېففېناسىن تىئوپروپىم ۋە گلىكوپروئورنىي بىلەن بىللە ، ئاتسېتىلخولىن كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان كانايچە توسۇلۇشنى 24 سائەتكىچە چەكلەيدۇ. ناركوز قىلىنغان چاشقانلاردا ، سۈمۈرۈلگەن رېففېناسىن مېتاخولىن كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان كانايچە توسۇلۇشقا قارشى 24 سائەتلىك دورىغا تايىنىدۇ. مۆلچەرلىنىشىچە 24 سائەتلىك قۇۋۋەت 45.0 µg / mL بولۇپ ، ھەر كۈنى بىر قېتىم 7 كۈن ئىستېمال قىلىنغاندىن كېيىن ، كانايچە قوغداش رولى ساقلىنىدۇ [2].

نىشان: mAChR