| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 - көчле һәм сайлап алынган SOS1 :: KRAS ингибиторы (IC50 = 5 nM), ул KRAS йөртүче шешләрне дәвалау өчен яңа ысул ача. BI 3406 сайлап SOS1 белән бәйләнә һәм KRAS мутациясенә карамастан, KRAS белән үзара бәйләнешне блоклый. BI 3406 RAS GTP һәм PERK кимүенә китерә һәм KRAS мутацияләнгән күзәнәк линияләренең күзәнәк үсешен тоткарлый, күпчелек типик KRAS мутацияләрен йөртә (ягъни G12D, G12V, G13D һәм башкалар). BI 3406, шеш йөртүче тычканнарга телдән бирелгәндә, дозага бәйле шеш статик эффектын китерә, ул MEK1 ингибациясе белән кушылганда регрессиягә әверелергә мөмкин. |
