| CAT # | Продукциянең исеме | Тасвирлау |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS ингибиторы I дип тә атала, Простагландин D синтезы (гематопоиетик тип) ингибиторы. MDK36122 кодның исеме юк, һәм CAS # 1033836-12-2 бар. Соңгы 5 санлы җиңел аралашу өчен исем өчен кулланылды. MDK36122 HPGDS (IC50s = 0.7 һәм 32 nM ферментларда һәм кәрәзле анализларда) L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, 5-LOX ферментларына каршы аз активлык белән блоклый. |
| CPD100602 | Тепоксалин | Тепоксалин, шулай ук ORF-20485; RWJ-20485; астма, остеоартритны (ОА) дәвалау өчен потенциаль 5-липоксигеназа ингибиторы. Тепоксалин хәзерге расланган дозада этләрдә COX-1, COX-2, һәм 5-LOX каршы виво ингибитор активлыгы бар. Тепоксалин антиоксидант, пирролидин дитиокарбаматның активлыгын көчәйтә, WEHI 164 күзәнәкләрендәге шеш некрозы факторын альфа-апоптозны көчәйтә. |
| CPD100601 | Тенидап | Тенидап, шулай ук CP-66248 буларак та билгеле, COX / 5-LOX ингибиторы һәм цитокин-модульләштерүче ялкынсынуга каршы кандидат, ул Pfizer тарафыннан ревматоид артритны перспективалы дәвалау өчен эшләнгән, ләкин Pfizer маркетинг рөхсәте кире кагылганнан соң үсешне туктаткан. FDA тарафыннан 1996-нчы елда бавыр һәм бөернең агулануы аркасында, ул препаратның метаболитларына тиофен моясы белән бәйле булган, оксидиатив зыян китергән. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 - ялкынсынуда һәм авыртуда эффектив роман, көчле һәм сайлап алынган 5-липоксигеназа ингибиторы. PF-4191834 ферментларда һәм күзәнәк нигезендә ясалган анализларда, шулай ук кискен ялкынлануның тычкан моделендә яхшы куәт күрсәтә. Фермент тикшерү нәтиҗәләре шуны күрсәтә: PF-4191834 - 5 (LOX) ингибиторы, IC (50) = 229 +/- 20 nM. Моннан тыш, ул 5-LOX өчен 12-LOX һәм 15-LOX өчен якынча 300 тапкыр сайлап алу күрсәтте һәм циклоксигеназа ферментларына бернинди активлык күрсәтмәде. Моннан тыш, PF-4191834 кеше кан күзәнәкләрендә 5-LOXны тыя, IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | МК-886 | MK-886, L 663536 дип тә атала, лейкотриен антагонисты. Ул моны 5-липоксигеназа активлаштыручы протеинны (FLAP) блоклап башкарырга мөмкин, шулай итеп 5-липоксигеназны (5-LOX) тыя һәм атеросклерозны дәвалауда булыша ала. MK-886 циклоксигеназ-1 эшчәнлеген тоткарлый һәм тромбоцитлар агрегатасын баса. MK-886 күзәнәк циклында үзгәрешләр кертә һәм гиперицин белән фотодинамик терапиядән соң апоптозны арттыра. МК-886 шеш некрозы факторын-альфа-дифференциацияне һәм апоптозны көчәйтә. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 - витрода да, виво модельләрендә дә 5-LO реакциянең көчле ингибиторы. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, шулай ук LPD-977 һәм MLN-977 буларак та беләләр, көчле 5-липоксигеназа ингибиторы, ул лейкотриен җитештерүгә катнаша һәм хәзерге вакытта хроник астманы дәвалау өчен эшләнә. CMI-977 5-липоксигеназа (5-LO) кәрәзле ялкынсыну юлын тыя, лейкотриеннар барлыкка килүен тыя, алар бронхиаль астманы этәрүдә төп роль уйныйлар. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 - 5-липоксигеназаның (5-LO) телдән актив ингибиторы. CJ-13610 лейкотриен B4 биосинтезын тоткарлый һәм макрофагларда IL-6 mRNA экспрессиясен көйли. Бу авыртуның преклиник модельләрендә эффектив. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 - 5-LO активлаштыручы протеин (FLAP) ингибиторы. |
