PRN1008

Химик исем:

(S) -2- (3- (4-амино-3- (2-флюоро-4-феноксифенил) -1Х-пиразоло -метил-4- (4- (оксетан-3-ел) пиперазин-1-ел) пент-2-эенитрил

SMILES коды:

NC1 = C2C (N ([C @ H] 3CCCN (C (/ C (C # N) = CC (C) (N4CCN (C5COC5) CC4) C) = O) C3) N = C2C6 = C (F) C = C (OC7 = CC = CC = C7) C = C6) = NC = N1

InChi коды:

InChI = 1S / C36H40FN9O3 / c1-36 (2,45-15-13-43 (14-16-45) 26-21-48-22-26) 18-24 (19-38) 35 (47) 44- 12-6-7-25 (20-44) 46-34-31 (33 (39) 40-23-41-34) 32 (42-46) 29-11-10-28 (17-30 (29)) 37) 49-27-8-4-3-5-9-27 / h3-5,8-11,17-18,23,25-26H, 6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3, (H2,39,40,41) / b24-18- / t25- / m0 / s1

InChi ачкычы:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Ачкыч сүз:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Чишүчәнлек:DMSOда эри

Саклау:Кыска вакытка 0 - 4 ° C (көннәрдән атналарга), яки озак вакытка (айларга) -20 ° C.

Тасвирлау:

PRN1008 - BTKның (IC50 = 1,3 ± 0,5 nM) көчле, сайлап алынган һәм кире кайтарыла торган ковалент ингибиторы. PRN1008 кешеләрдә бер һәм 10 көнлек дозадан соң куркынычсыз иде. Дозадан соң> 90% эшкә ирешү дозасы эзлекле һәм озакка сузылган максатка китерә. BTK максатчан каплау daily300мг дозасы белән артритның тычкан моделендәге тәрҗемә тикшеренүләренә нигезләнеп терапевтик дәрәҗәләргә җитте. Бу мәгълүматлар PRN1008 ревматоид артрит өчен терапевтик агент буларак үсешен дәвам итә.

Максат: БТК