GLPG0187

Химик исем:

(S) -3 - ((2,5-диметил-6- (4- (5,6,7,8-тетрахидро-1,8-нафтиридин-2 ел) пиперидин-1-ел) пиримидин-4- ел) амино) -2 - ((4-метоксифенил) сульфонамидо) пропан кислотасы

SMILES коды:

O = C (O) [C @ H] (CNC1 = NC (C) = NC (N2CCC (C3 = NC4 = C (CCCN4) C = C3) CC2) = C1C) NS (= O) (C5 = CC = C (OC) C = C5) = O.

InChi коды:

InChI = 1S / C29H37N7O5S / c1-18-26 (31-17-25 (29 (37) 38) 35-42 (39,40) 23-9-7-22 (41-3) 8-10-23) 32-19 (2) 33-28 (18) 36-15-12-20 (13 -16-36) 24-11-6-21-5-4-14-30-27 (21) 34-24 / h6-11,20,25,35H, 4-5,12-17H2,1-3H3 , (H, 30,34) (H, 37,38) (H, 31,32,33) / t25- / m0 / s1

InChi ачкычы:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Ачкыч сүз:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Чишүчәнлек:DMSOда эри

Саклау:Кыска вакытка 0 - 4 ° C (көннәрдән атналарга), яки озак вакытка (айларга) -20 ° C.

Тасвирлау:

Каты фазалы анализда, GLPG0187 берничә RGD интегрин рецепторы өчен сайлап алу күрсәтә, IC50s 1,3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8, α5β1. GLPG0187 - остеокластик сөяк резорбциясенең һәм ангиогенезның көчле ингибиторы. GLPG0187 дозасы белән дәвалау E-кадерин / виментин коэффициентын арттыра, күзәнәкләргә эпителия, сессил фенотипны күрсәтә. GLPG0187 дозасы алдегид дегидроэназның простат рагы күзәнәкләренең югары популяциясен киметә [1]. GLPG0187 дәвалау күзәнәкләрне әйләндерүгә һәм туплануга китерә. GLPG0187 шеш күзәнәк миграциясенең дозага бәйле кимүен күрсәтә. GLPG0187 барлык концентрацияләрдә күзәнәк таралуны сизелерлек киметә [2].

Максат: αvβ1