BI-2852

Химик исем:

(S) -5-гидрокси-3- (2 - ((((- 1 ( -1Х-индол-3 ел) изоиндолин-1-бер

SMILES коды:

OC (C = C1) = CC ([C @@ H] (C2 = C (CNCC3 = CC4 = C (C = CN4CC5 = CN (C) C = N5) C = C3) NC6 = CC = CC = C62) N7) = C1C7 = O.

InChi коды:

InChI = 1S / C31H28N6O2 / c1-36-16-21 (33-18-36) 17-37-11-10-20-7-6-19 (12-28 (20) 37) 14-32-15- 27-29 (24-4-2-3-5-26 (24) 34-27) 30-25-13-22 (38) 8-9-23 (25) 31 (39) 35-30 / h2- 13,16,18,30,32,34,38H, 14-15,17H2,1H3, (H, 35,39) / t30- / m0 / s1

InChi ачкычы:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Ачкыч сүз:

Чишүчәнлек: 

Саклау: 

Тасвирлау:

BI-2852 - көчле KRAS ингибиторы, ул наномоляр якынлык белән кесәгә бәйләнә, хәзерге вакытта RASдагы I һәм II ачкыч арасында "яраксыз" булып кабул ителә. BI-2852 механик рәвештә ковалент KRASG12C ингибиторыннан аерылып тора, чөнки ул KRASның актив һәм актив булмаган формаларында булган башка кесәгә бәйләнә. BI-2852 GEF, GAP, һәм KRAS белән эффектор үзара бәйләнешне блоклый, түбән сигналны тыюга һәм KRAS мутант күзәнәкләрендә антипролифератив эффектка китерә.

Максат: KRAS