PQR530
Önümiň jikme-jigi
Haryt bellikleri
Gaplaň ölçegi | Elýeterlilik | Bahasy (USD) |
100mg | Bir Stockada | 500 |
500mg | Bir Stockada | 800 |
1g | Bir Stockada | 1200 |
Has uly ölçegler | Sitata alyň | Sitata alyň |
Himiki ady:
(S) -4-.
SMILES kody:
NC1 = NC = C (C2 = NC (N3 [C @@ H] (C) COCC3) = NC (N4CCOCC4) = N2) C (C (F) F) = C1
InChi kody:
InChI = 1S / C18H23F2N7O2 / c1-11-10-29-7-4-27 (11) 18-24-16 (13-9-22-14 (21) 8-12 (13) 15 (19) 20) 23-17 (25-18) 26-2-5-28-6-3-26 / h8-9,11,15H, 2-7,10H2,1H3, (H2,21,22) / t11- / m0 / s1
InChi açary:
SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N
Açar söz:
PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1
Çözüw:DMSO-da ereýär
Saklama:Gysga möhletli (günlerden hepdelere) 0 - 4 ° C, ýa-da uzak möhletli (aýlar) -20 ° C.
Düşündiriş:
PQR530 ýokary güýçli goşa pan-PI3K / mTORC1 / 2 inhibitorydyr. PQR530 belok kinaz B (PKB, pSer473) we ribosomal belok S6 (pS6, pSer235 / 236) IC50 bahasy 0.07 µM bolan fosforilýasiýany saklady. PQR530 giň kinazlaryň panelinde ajaýyp seçimliligi, baglanyşyksyz reseptor fermentlerine we ion kanallaryna garşy ajaýyp saýlamany görkezdi. Mundan başga-da, PQR530 düwnük öýjüginiň ösmeginiň öňüni almak üçin (426 nM GI50 üçin ortaça bahasy) 44 rak keseli öýjük setirinde (NTRC OncolinesTM) güýç görkezdi. Syçanlara PQR530 dilden ulanylmagy, dozada proporsional PK-e sebäp boldy we agyz bio-elýeterliligini we beýniniň ajaýyp aralaşmagyny görkezdi.
Maksat: PI3K / mTOR