IPI-549
Önümiň jikme-jigi
Haryt bellikleri
| Gaplaň ölçegi | Elýeterlilik | Bahasy (USD) |
| 100mg | Bir stockada | 500 |
| 250mg | Bir stockada | 950 |
| 500mg | Bir stockada | 1300 |
| 1g | Bir stockada | 1700 |
| Has uly ölçegler | Sitata alyň | Sitata alyň |
Himiki ady:
(S) -2-amin-N- (1- (8 - ) etil) pirazolo [1,5-a] pirimidin-3-karboksamid
SMILES kody:
O = C (C1 = C2N = CC = CN2N = C1N) N [C @ H] (C3 = CC4 = C (C (N3C5 = CC = CC = C5) = O) C (C # CC6 = CN (C) N = C6) = CC = C4) C.
InChi kody:
InChI = 1S / C30H24N8O2 / c1-19 (34-29 (39) 26-27 (31) 35-37-15-7-14-32-28 (26) 37) 24-16-22-9-6- 8-21 (13-12-20-17 -33-36 (2) 18-20) 25 (22) 30 (40) 38 (24) 23-10-4-3-5-11-23 / h3-11,14-19H, 1-2H3, ( H2,31,35) (H, 34,39) / t19- / m0 / s1
InChi açary:
XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N
Açar söz:
IPI-549, IPI 549, IPI549, 1693758-51-8
Çözüw:DMSO-da ereýär
Saklama:Gysga möhletli (günlerden hepdelere) 0 - 4 ° C, ýa-da uzak möhletli (aýlar) -20 ° C.
Düşündiriş:
IPI-549, beýleki lipid we belok kinazlaryndan (PI3Kα IC50 = 3.2 μM, PI3Kβ IC50 = 3,5 μM, PI3Kδ IC50> 8.4 μM) 16 nM bolan IC50 bilen PI3Kγ saklaýar. IPI549 I synp PI3K izoformlarynyň hemmesi boýunça baha berilýär. PI3K-for üçin IPI549-iň baglanyşyk ýakynlygy, aýry-aýry nyrhlaryň yzygiderliligini we PI3K-α, β we δ deňagramly floresan titrini ulanmak arkaly kesgitlenýär. IPI549, Kd 290 pM we beýleki I synp PI3K izoformlary üçin (PI3Kα Kd = 17 nM, PI3Kβ Kd = 82 nM, PI3Kδ Kd = 23 M) PI3Kγ üçin gaty berk baglaýjy tapyldy. PI3K-α, -β, -γ we -δ bagly öýjükli fosfo-AKT barlaglarynda, IPI549 ajaýyp PI3K-γ kuwwatyny (IC50 = 1.2 nM) we beýleki I PI3K izoformlaryna (> 146 esse) garşy saýlaýyşyny görkezýär. I synp PI3Kα (250 nM), PI3Kβ (240 nM), PI3Kγ (1,2 nM), PI3Kδ (180 nM) öýjükli IC50-ler, degişlilikde SKOV-3, 786-O, RAW 264.7 we RAJI öýjüklerinde kesgitlenýär. ELISA tarapyndan pAKT S473 gadaganlygy. Mundan başga-da, IPI549 dozasy PI3Kγ bagly süňk ýiliginden alnan makrofag (BMDM) göçmegini saklaýar. IPI549, şeýle hem, 10 GPM [1] 80 GPCR, ion kanallary we daşaýjylar paneline garşy saýlaýandygy anyklandy.
Maksat: PI3Kγ, PI3Kβ
