Bardoksolon

Himiki ady:

(4aS, 6aR, 6bS, 8aR, 12aS, 14aR, 14bS) -1 4a, 5,6,6a, 6b, 7,8,8a, 9,10,12a, 14,14a, 14b-oktadehidropisen-4a-karboksil turşusy

SMILES kody:

CC (C) ([C @] (CC [C @@] ([C @@] 1 (CC [C @] 2 (CCC (C)) (C [C @] 2 ([C @] 13 [H ]) [H]) C) C (O) = O) C) 4C) 5 [H]) C (C (C # N) = C [C @] 5 (C) C4 = CC3 = O) = O

InChi kody:

InChI = 1S / C31H41NO4 / c1-26 (2) 10-12-31 (25 (35) 36) 13-11-30 (7) 23 (19 (31) 16-26) 20 (33) 14-22- 28 (5) 15-18 (17-32) 24 (34) 27 (3,4) 21 (28) 8-9-29 (22,30) 6 / h14-15,19,21,23H, 8- 13,16H2,1-7H3, (H, 35,36) / t19-, 21-, 23-, 28-, 29 +, 30 +, 31- / m0 / s1

InChi açary:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Açar söz:

Bardoksolon, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Çözüw:DMSO-da ereýär

Saklama:Gysga möhletli (günlerden hepdelere) 0 - 4 ° C, ýa-da uzak möhletli (aýlar) -20 ° C.

Düşündiriş:

Bardoksolon metil bilen bejerilen maýmynlaryň böwrek bölümleri, toparlaryň arasynda mRNA meňzeşligine garamazdan megalin belogynyň peselmegini görkezýär. Megalin belogynyň şekillendirilişiniň peselmegi, Bardoksolon metil administrasiýasynyň maýmyn böwreginde megalin belogynyň aňladylyşyny ep-esli peseldendigini densitometriýa analizleri bilen tassyklaýar. Bardoksolon metil administrasiýasy, böwrekdäki kubiliniň belok görnüşine ýa-da böwrekdäki kubiliniň mRNA görnüşine täsir etmeýär. Bardoxolon metilini dolandyrýan maýmynlarda kreatiniň arassalanylyşy, 28-nji gün esasy we ulag bilen bejerilen haýwanlardan düýpgöter tapawutlanýar. Bardoxolon metil dolandyryşynyň 28 gününden soň, 24 sagatlyk peşewden kesgitlenen peşew albumin-kreatiniň gatnaşygy (UACR). kolleksiýalar, ulag alýan haýwanlar bilen deňeşdirilende ep-esli ýokarlanýar. Üns beriň, UACR-lar ulag bilen bejerilen haýwanlarda 53,3% azalýar we Bardoksolon metil bilen bejerilen maýmynlarda 27,9% ýokarlandy [3]. Erkek C57BL / 6J syçanlar, HFD iýmitlendirilende (HFD / BARD), diňe ýokary ýagly iýmit (HFD) bilen iýmitlenýär ýa-da 21 hepdäniň dowamynda az ýagly iýmit (LFD) bilen iýmitlenýär. LFD syçanlar bilen deňeşdirilende, HFD syçanlar F4 / 80 täç ýaly gurluşlaryň sanynda ep-esli artdy (+ 95%; pBARD (−50%; s.) Bilen täsirli öňüni alýan <0,001)<0.01). Şonuň ýaly-da, FF / 80 interstisial makrofaglaryň sany HFD syçanlarynda 98% ep-esli köp (p<0.001) LFD syçanlar bilen deňeşdirilende we 32% (s<0.01) HFD / BARD syçanlar bilen deňeşdirilende [4].

Maksat: Nrf-2