| CAT # | پيداوار جو نالو | وصف |
| سي پي ڊي 100904 | وورڪيڪلب | Voruciclib، P1446A-05 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ پروٽين ڪائناس انبيٽر آهي جيڪو سائڪلن تي منحصر ڪنيز 4 (CDK4) لاءِ مخصوص آهي جيڪو امڪاني antineoplastic سرگرمي سان. CDK4 inhibitor P1446A-05 خاص طور تي CDK4-ثالث G1-S مرحلي جي منتقلي کي روڪي ٿو، سيل سائيڪل کي گرفتار ڪري ٿو ۽ سرطان جي سيل جي واڌ کي روڪي ٿو. سيرين/ٿريونائن ڪائناز CDK4 D-type G1 cyclins سان گڏ هڪ ڪمپليڪس ۾ ملي ٿو ۽ اهو پهريون kinase آهي جيڪو mitogenic stimulation تي چالو ٿئي ٿو، سيلز کي خاموش اسٽيج مان آزاد ڪري G1/S ترقي واري سائيڪل اسٽيج ۾؛ CDK-cyclin ڪمپليڪس ڏيکاريا ويا آهن retinoblastoma (Rb) ٽرانسپشن فيڪٽر کي شروعاتي G1 ۾ فاسفوريليٽ ڪرڻ، هسٽون ڊيسيٽيليس (HDAC) کي هٽائڻ ۽ ٽرانسپشنل ريپريشن کي بلاڪ ڪرڻ. |
| سي پي ڊي 100905 | Alvocidib | Alvocidib هڪ مصنوعي N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone مرڪب آهي. سائڪلن-انحصار kinase جي هڪ روڪٿام جي طور تي، alvocidib cyclin-dependent kinases (CDKs) جي فاسفوريليشن کي روڪڻ ۽ سائڪلن D1 ۽ D3 ايڪسپريشن کي گهٽائڻ جي ذريعي سيل چڪر جي گرفتاري کي متاثر ڪري ٿو، جنهن جي نتيجي ۾ G1 سيل چڪر گرفتاري ۽ apoptosis. هي ايجنٽ پڻ آهي adenosine triphosphate سرگرمي جي هڪ مقابلي inhibitor. ھن ايجنٽ کي استعمال ڪندي فعال ڪلينڪل ٽرائلز يا بند ٿيل ڪلينڪل آزمائشي لاء چيڪ ڪريو. |
| سي پي ڊي 100906 | BS-181 | BS-181 CDK7 لاءِ 21 nmol/L جي IC(50) سان هڪ انتهائي چونڊيل CDK روڪيندڙ آهي. ٻين CDKs ۽ ٻين 69 ڪنيزن جي جاچ مان معلوم ٿيو ته BS-181 صرف CDK2 کي روڪيو 1 micromol/L کان گھٽ ڪنسنٽريشن تي، CDK2 کي CDK7 جي ڀيٽ ۾ 35-گنا گھٽ طاقتور (IC(50) 880 nmol/L) روڪيو پيو وڃي. MCF-7 سيلز ۾، BS-181 CDK7 ذيلي ذخيرو جي فاسفوريليشن کي روڪيو، سيل چڪر جي گرفتاري کي وڌايو ۽ سرطان جي سيل لائنن جي واڌ کي روڪڻ لاء اپوپٽوسس، ۽ وييو ۾ اينٽيٽيمر اثرات ڏيکاريا. |
| سي پي ڊي 100907 | Riviciclib | Riviciclib، P276-00 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ فلاوون ۽ سائڪلن انحصار ڪنيز (CDK) امڪاني اينٽينيوپلاسٽڪ سرگرمي سان روڪيندڙ آهي. P276-00 Cdk4/cyclin D1، Cdk1/cyclin B ۽ Cdk9/cyclin T1، serine/threonine kinases جيڪي سيل جي چڪر ۽ سيلولر پرولريشن جي ضابطي ۾ اهم ڪردار ادا ڪن ٿا، انهن کي منتخب طور تي پابند ۽ روڪي ٿو. انهن ڪنيزن جي روڪٿام G1 / S جي منتقلي دوران سيل چڪر جي گرفتاري جي ڪري ٿي، انهي جي نتيجي ۾ apoptosis جي شموليت، ۽ ٽومر سيل جي واڌ کي روڪيو وڃي ٿو. |
| سي پي ڊي 100908 | ايم سي 180295 | MC180295 هڪ انتهائي چونڊيل CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM) آهي. (MC180295 وٽ ويٽرو ۾ ڪينسر خلاف وسيع سرگرمي آهي ۽ ويوو ڪينسر جي ماڊلز ۾ اثرائتو آهي. اضافي طور تي، CDK9 انحبيشن vivo ۾ مدافعتي چيڪ پوائنٽ انبيٽر α-PD-1 کي حساس ڪري ٿو، ان کي ڪينسر جي ايپيگينيٽڪ علاج لاءِ هڪ بهترين ٽارگيٽ بڻائي ٿو. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 هڪ طاقتور ۽ چونڊيل CDK9 inhibitor آهي. LDC000067 اي ٽي پي-مقابلي ۽ دوز-انحصار انداز ۾ ويٽرو ٽرانسپشن ۾ روڪيو ويو. LDC000067 سان علاج ڪيل سيلز جي جين ايڪسپريس پروفائلنگ مختصر مدت جي ايم آر اين ايز جي چونڊ گھٽتائي جو مظاهرو ڪيو، جنهن ۾ اهم ريگيوليٽر آف پرولريشن ۽ اپوپٽوسس شامل آهن. ڊي نوو آر اين اي جي تجزيي جي تجزيي کي CDK9 جي وڏي حد تائين مثبت ڪردار جو مشورو ڏنو ويو آهي. ماليڪيولر ۽ سيلولر سطح تي، LDC000067 CDK9 جي روڪٿام جي خاصيتن کي ٻيهر پيدا ڪيو جيئن ته جينس تي آر اين اي پوليميرس II جي بهتري کي روڪڻ ۽، سڀ کان اهم، سرطان جي سيلن ۾ اپوپٽوسس جي شموليت. LDC000067 ويٽرو ٽرانسپشن ۾ P-TEFb-انحصار کي روڪي ٿو. BI 894999 سان ميلاپ ۾ vitro ۽ vivo ۾ apoptosis induces. |
| سي پي ڊي 100910 | SEL120-34A | SEL120-34A هڪ طاقتور ۽ چونڊيل CDK8 روڪيندڙ آهي جيڪو AML سيلز ۾ سرگرم آهي STAT1 ۽ STAT5 ٽرانزيڪشن ڊومينز جي سيرين فاسفوريليشن جي اعلي سطح سان. EL120-34A ويٽرو ۾ ڪينسر جي سيلز ۾ STAT1 S727 ۽ STAT5 S726 جي فاسفوريليشن کي روڪي ٿو. مسلسل، STATs جي ضابطي- ۽ NUP98-HOXA9- انحصار ٽرانسپشن کي vivo ۾ عمل جي غالب ميڪانيزم طور ڏٺو ويو آهي. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 CDK8 IC50 = 2.6 nM سان گڏ هڪ طاقتور، چونڊيل، ۽ زباني طور تي بايو دستياب CDK8 Inhibitor آهي. انساني PK اڳڪٿي: Cl ~ 0.14 L/H/Kg؛ t1/2 ~ 2.4 ايڇ؛ F> 75٪. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 هڪ ٻيو نسل آهي، زباني طور تي دستياب ATP-مقابلي وارو روڪيندڙ CDK2 / CDK9 ڪنيز جو امڪاني antineoplastic ۽ chemoprotective سرگرمين سان. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 هڪ covalent CDK12 ۽ CDK13 covalent inhibitor آهي. سائڪلن تي منحصر ڪنيز 12 ۽ 13 (CDK12 ۽ CDK13) جين ٽرانسپشن جي ضابطي ۾ اهم ڪردار ادا ڪن ٿا. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2، THZ1 جو هڪ اينالاگ، ٽرپل-منفي برسٽ ڪينسر (TNBC) جي علاج جي صلاحيت سان، اهو هڪ طاقتور ۽ چونڊيل CDK7 انابيٽر آهي جيڪو vivo ۾ THZ1 جي عدم استحڪام کي ختم ڪري ٿو. IC50: CDK7 = 13.9 nM؛ TNBC سيل = 10 اين ايم |
