| CAT # | پيداوار جو نالو | وصف |
| سي پي ڊي 100616 | آمريڪن | ايمريڪسان، جيڪو IDN 6556 ۽ PF 03491390 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، جگر جي بيمارين جي علاج لاءِ ڪلينڪل ٽرائلز ۾ پهريون-ڪاسپيس انابيٽر آهي. ايمريڪسان (IDN-6556) غير الڪوحل اسٽيٽو هيپاٽائيٽس جي مورين ماڊل ۾ جگر جي زخم ۽ فبروسس کي گھٽائي ٿو. IDN6556 هڪ پورڪين آئلٽ آٽو ٽرانسپلانٽ ماڊل ۾ مارجنل ماس آئلٽ engraftment کي آسان بڻائي ٿو. زباني IDN-6556 دائمي هيپاٽائيٽس سي جي مريضن ۾ امينوٽرانسفراز سرگرمي کي گهٽائي سگھي ٿو. زباني طور تي منظم ڪيل PF-03491390 جگر ۾ ڊگهي عرصي تائين برقرار رهي ٿو گهٽ سسٽماتي نمائش سان، هڪ هيپاٽوپروٽيڪڪ اثر کي استعمال ڪندي الفا-فاس-حوصله افزائي جگر جي زخم جي خلاف هڪ موڊ ۾. . |
| سي پي ڊي 100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH، Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone جي نالي سان پڻ سڃاتل آھي، ھڪڙو وسيع اسپيڪٽرم ڪئسپيس انبيٽر آھي جيڪو طاقتور اينٽيپوپوٽڪ ملڪيت سان گڏ آھي. Q-VD-OPh P7 rat ۾ نوزائتي اسٽروڪ کي روڪي ٿو: صنف لاءِ هڪ ڪردار. Q-VD-OPh وٽ اينٽي ليوڪيميا اثرات آهن ۽ AML سيلز ۾ HPK1 سگنلنگ کي وڌائڻ لاءِ وٽامن ڊي اينالاگ سان رابطو ڪري سگھن ٿا. Q-VD-OPh سورن جي حوصلا افزائي apoptosis کي گھٽائي ٿو ۽ ريڑھ جي ڪنڊ جي زخم کان پوء چوٽن ۾ پوئين عضون جي ڪم جي بحالي کي بهتر بڻائي ٿو |
| سي پي ڊي 100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk هڪ سيل-پرميبل، ناقابل واپسي inhibitor caspase-3 آهي. Caspase-3 هڪ cysteinyl aspartate-specific protease آهي جيڪو apoptosis ۾ مرڪزي ڪردار ادا ڪري ٿو. |
| سي پي ڊي 100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982، جيڪو پڻ Z-IETD-FMK جي نالي سان سڃاتو وڃي ٿو، هڪ طاقتور، سيل-پرميبل، ناقابل واپسي روڪيندڙ آهي ڪئسپيس-8 ۽ گرينزيم بي.، Caspase-8 Inhibitor II Caspase-8 جي حياتياتي سرگرمي کي ڪنٽرول ڪري ٿو. MDK4982 مؤثر طور تي هيلا سيلز ۾ انفلوئنزا وائرس-حوصلہ افزائي اپوپٽوسس کي روڪي ٿو. MDK4982 گرينزيم بي کي به روڪي ٿو. MDK4982 وٽ CAS#210344-98-2 آهي. |
| سي پي ڊي 100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK هڪ سيل-پرمميبل، ناقابل واپسي پين-ڪيسپيس انبيٽر آهي. Z-VAD-FMK ٽومر سيلز ۾ ويٽرو (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM) ۾ ڪئسپيس پروسيسنگ ۽ اپوپٽوسس انڊڪشن کي روڪي ٿو. |
| سي پي ڊي 100611 | بيلناڪاسن | Belnacasan، VX-765 جي نالي سان پڻ مشهور آهي، Caspase کي روڪڻ لاء ٺهيل آهي، جيڪو هڪ اينزيم آهي جيڪو ٻن سيٽوڪائنز جي نسل کي ڪنٽرول ڪري ٿو، IL-1b ۽ IL-18. VX-765 ڏيکاريو ويو آهي preclinical ماڊلز ۾ شديد دورن کي روڪيو. ان کان سواء، VX-765 دائمي مرض جي اڳوڻي ماڊل ۾ سرگرمي ڏيکاري ٿي. VX-765 کي 100 کان وڌيڪ مريضن ۾ ڊاس ڪيو ويو مرحلو-I ۽ فيز-IIa ڪلينڪل آزمائشي ٻين بيمارين سان لاڳاپيل، جن ۾ psoriasis سان مريضن ۾ 28-ڏينهن فيز-IIa ڪلينڪل آزمائشي شامل آهن. اهو VX-765 جي هڪ مرحلي-IIa ڪلينڪل آزمائشي جي علاج جو مرحلو مڪمل ڪري چڪو آهي جنهن ۾ تقريباً 75 مريضن کي داخل ڪيو ويو علاج جي مزاحمتي مرض سان. ڊبل بلائنڊ، بي ترتيب ٿيل، جڳبو-ڪنٽرول ڪيل ڪلينڪل آزمائشي VX-765 جي حفاظت، رواداري ۽ ڪلينڪل سرگرمي جو جائزو وٺڻ لاء ٺهيل هئي. |
| سي پي ڊي 100610 | ماراويرڪ | ماراويرڪ هڪ اينٽي وائرل، طاقتور، غير مقابلي واري CKR-5 ريسيپٽر مخالف آهي جيڪو HIV وائرل کوٽ پروٽين gp120 جي پابند ٿيڻ کي روڪي ٿو. ماراويروڪ MIP-1β-stimulated γ-S-GTP کي HEK-293 سيل جھلي کي پابند ڪري ٿو، CKR-5/G پروٽين ڪمپليڪس تي GDP-GTP مٽاسٽا جي ڪيموڪائن-انحصار محرک کي روڪڻ جي صلاحيت کي ظاهر ڪري ٿو. ماراويروڪ کيميوڪائن-حوصلہ افزائي انٽرا سيلولر ڪلسيم جي ورهاست جي هيٺئين وهڪرو واقعن کي پڻ روڪي ٿو. |
| سي پي ڊي 100609 | Resatorvid | Resatorvid، جنهن کي TAK-242 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، TLR4 سگنلنگ جو هڪ سيل-پرمميبل انبيٽر آهي، LPS-Induced پيداوار NO، TNF-α، IL-6، ۽ IL-1β کي بلاڪ ڪري ٿو ميڪروفيجز ۾ IC50 قدرن سان 1-11 nM. Resatorvid چونڊيل طور تي TLR4 سان ڳنڍيل آهي ۽ TLR4 ۽ ان جي اڊاپٽر ماليڪيولز جي وچ ۾ رابطي سان مداخلت ڪري ٿو. Resatorvid تجرباتي صدمي واري دماغي زخم ۾ نيوروپروٽيڪشن فراهم ڪري ٿو: انساني دماغ جي زخم جي علاج ۾ اثر |
| سي پي ڊي 100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10 apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) جو زباني طور تي بايووائيبل انبيٽر آهي. اهو چونڊيل آهي ASK1 لاءِ ASK2 تي گڏوگڏ MEKK1، TAK-1، IKKβ، ERK1، JNK1، p38α، GSK3β، PKCθ، ۽ B-RAF. اهو JNK ۾ streptozotocin-induced واڌ کي روڪي ٿو ۽ INS-1 پينڪريٽڪ β سيلز ۾ p38 فاسفوريليشن ڪنسنٽريشن-انحصار انداز ۾. |
| سي پي ڊي 100607 | ڪي 811 | K811 هڪ ASK1-مخصوص روڪ آهي جيڪو مائوس ماڊل ۾ بقا کي ڊگهو ڪري ٿو ايميوٽروفڪ ليٽرل اسڪلروسس. K811 مؤثر طور تي سيل لائينن ۾ سيل جي واڌ کي روڪيو اعلي ASK1 اظهار سان ۽ HER2-overexpressing GC سيلز ۾. K811 سان علاج xenograft tumors جي سائز کي گھٽائڻ سان پروليفريشن مارڪرز کي گھٽائڻ سان. |
| سي پي ڊي 100606 | ڪي 812 | K812 هڪ ASK1-مخصوص روڪ آهي جيڪو دريافت ڪيو ويو آهي بقا کي ڊگهو ڪرڻ لاءِ مائوس ماڊل جي ايميوٽروفڪ ليٽرل اسڪلروسس. |
| سي پي ڊي 100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A هڪ طاقتور ۽ چونڊيل ASK1 روڪيندڙ آهي (IC50 = 93 nM). اهو بلاڪ ڪري ٿو LPS-حوصلہ افزائي ASK1 ۽ p38 فاسفوريليشن ڪلچرڊ ماؤس ايسٽروڪائٽس ۾ ۽ ماؤس اي اي اي ماڊل ۾ نيوروئنفلاميشن کي دٻائي ٿو. MSC 2032964A زباني طور تي بايو دستياب آهي ۽ دماغ ۾ داخل ٿيڻ وارو آهي. |
| سي پي ڊي 100604 | سيلونسرٽيب | Selonsertib، GS-4997 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، apoptosis سگنل ريگيوليٽنگ kinase 1 (ASK1) جو هڪ زباني طور تي بايوويلبل روڪيندڙ آهي، امڪاني ضد سوزش، اينٽيوپلاسٽڪ ۽ اينٽي فائبرٽڪ سرگرمين سان. GS-4997 ATP-مقابلي واري انداز ۾ ASK1 جي ڪيٽيليٽيڪ ڪائنس ڊومين کي ھدف ۽ پابند ڪري ٿو، ان ڪري ان جي فاسفوريليشن ۽ چالو ٿيڻ کي روڪيو. GS-4997 سوزش واري سائٽوڪائنز جي پيداوار کي روڪي ٿو، فبروسس ۾ شامل جين جي اظهار کي ترتيب ڏئي ٿو، اضافي اپوپوٽوسس کي دٻائي ٿو ۽ سيلولر پرولريشن کي روڪي ٿو. |
| سي پي ڊي 100603 | MDK36122 | MDK36122، جنهن کي H-PGDS Inhibitor I جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ پروسٽاگلينڊين ڊي سنٿيس (هيماٽوپوئيٽڪ قسم) انبيٽر آهي. MDK36122 جو ڪو ڪوڊ نالو ناهي، ۽ CAS#1033836-12-2 آهي. آخري 5 عدد آسان ڪميونيڪيشن لاءِ نالي لاءِ استعمال ڪيو ويو. MDK36122 چونڊيل HPGDS کي بلاڪ ڪري ٿو (IC50s = 0.7 ۽ 32 nM enzyme ۽ cellular assays ۾، ترتيب سان) سان لاڳاپيل انساني اينزيمز L-PGDS، mPGES، COX-1، COX-2، ۽ 5-LOX جي خلاف ٿوري سرگرمي سان. |
| سي پي ڊي 100602 | ٽيپوڪسالين | Tepoxalin، پڻ ORF-20485 طور سڃاتو وڃي ٿو؛ RWJ-20485; هڪ 5-lipoxygenase inhibitor آهي امڪاني طور تي دمما، osteoarthritis (OA) جي علاج لاءِ. Tepoxalin موجوده منظور ٿيل سفارش ڪيل دوز تي ڪتن ۾ COX-1، COX-2، ۽ 5-LOX جي خلاف vivo inhibitory سرگرمي ۾ آهي. Tepoxalin سوزش ۽ microvascular dysfunction کي روڪيندو آهي، جنهن ۾ پيٽ جي شعاعن جي ڪري متاثر ٿيندي آهي. Tepoxalin WEHI 164 سيلز ۾ tumor necrosis فيڪٽر alpha-induced apoptosis کي گھٽائڻ ۾ هڪ اينٽي آڪسائيڊنٽ، پائرولڊائن ڊيٿيو ڪارباميٽ جي سرگرمي کي وڌائي ٿو. |
| سي پي ڊي 100601 | ٽينڊيپ | Tenidap، جنهن کي CP-66248 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ COX/5-LOX inhibitor ۽ cytokine-modulating anti-inflammatory drug اميدوار آهي جيڪا Pfizer پاران رميٽائڊ گٿريٽس جي امڪاني علاج جي طور تي ترقي هيٺ هئي، پر Pfizer ترقي کي روڪي ڇڏيو بعد ۾ مارڪيٽنگ جي منظوري رد ڪئي وئي FDA پاران 1996 ۾ جگر ۽ گردن جي زهر جي ڪري، جنهن کي منسوب ڪيو ويو هو دوا جي ميٽابولائٽس سان گڏ هڪ thiopene moiety جيڪو آڪسائيڊائٽي نقصان جو سبب بڻيو. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 هڪ ناول، طاقتور ۽ چونڊيل غير ريڊڪس 5-lipoxygenase inhibitor سوزش ۽ درد ۾ اثرائتو آهي. PF-4191834 اينزيم ۽ سيل تي ٻڌل اسيسس ۾ سٺي طاقت ڏيکاري ٿو، انهي سان گڏ شديد سوزش جي چوٽي ماڊل ۾. اينزيم جي امتحان جا نتيجا ظاهر ڪن ٿا ته PF-4191834 هڪ طاقتور 5-LOX روڪيندڙ آهي، هڪ IC(50) = 229 +/- 20 nM سان. ان کان علاوه، اهو 12-LOX ۽ 15-LOX مٿان 5-LOX لاءِ تقريبن 300-fold سليڪشن جو مظاهرو ڪيو ۽ cyclooxygenase enzymes جي طرف ڪا سرگرمي نه ڏيکاري. ان کان علاوه، PF-4191834 انساني رت جي خاني ۾ 5-LOX کي روڪي ٿو، هڪ IC(80) = 370 +/- 20 nM سان. |
| سي پي ڊي 100599 | MK-886 | MK-886، L 663536 جي نالي سان پڻ مشهور آهي، هڪ ليوڪوٽرين مخالف آهي. اهو 5-lipoxygenase ايڪٽيويٽ پروٽين (FLAP) کي بلاڪ ڪندي، اهڙيءَ طرح 5-lipoxygenase (5-LOX) کي روڪڻ، ۽ atherosclerosis جي علاج ۾ مدد ڪري سگھي ٿو. MK-886 cyclooxygenase-1 سرگرمي کي روڪي ٿو ۽ پليٽليٽ جي مجموعي کي دٻائي ٿو. MK-886 سيل چڪر ۾ تبديلين کي وڌائي ٿو ۽ هائپرسين سان فوٽوڊينامڪ تھراپي کان پوء اپوپٽوسس وڌائي ٿو. MK-886 وڌائي ٿو ٽامر نيروسس فيڪٽر-الفا-حوصلہ افزائي فرق ۽ اپوپوٽوسس. |
| سي پي ڊي 100598 | ايل-691816 | L 691816 5-LO رد عمل جو هڪ طاقتور روڪيندڙ آهي ٻنهي ويٽرو ۾ ۽ وييو ماڊل جي هڪ حد ۾. |
| سي پي ڊي 100597 | CMI-977 | CMI-977، جنهن کي LPD-977 ۽ MLN-977 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ طاقتور 5-lipoxygenase inhibitor آهي جيڪو leukotrienes جي پيداوار ۾ مداخلت ڪري ٿو ۽ هن وقت دائمي اسٿما جي علاج لاءِ تيار ڪيو پيو وڃي. CMI-977 5-lipoxygenase (5-LO) سيلولر سوزش واري رستي کي روڪي ٿو ليوڪوٽرينز جي نسل کي بلاڪ ڪرڻ لاءِ، جيڪو برونشيل اسٿما کي شروع ڪرڻ ۾ اهم ڪردار ادا ڪري ٿو. |
| سي پي ڊي 100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxygenase (5-LO) جو هڪ زباني طور تي فعال روڪيندڙ آهي. CJ-13610 leukotriene B4 جي biosynthesis inhibits ۽ macrophages ۾ IL-6 mRNA اظهار کي منظم ڪري ٿو. اهو درد جي preclinical ماڊل ۾ اثرائتو آهي. |
| سي پي ڊي 100595 | BRP-7 | BRP-7 ھڪڙو 5-LO چالو ڪرڻ وارو پروٽين (FLAP) روڪيندڙ آھي. |
| سي پي ڊي 100594 | تي ٽي 15 | TT15 GLP-1R جو هڪ ايجونسٽ آهي. |
| سي پي ڊي 100593 | VU0453379 | VU0453379 هڪ سي اين ايس-پينٽرينٽ گلوڪوگن جهڙو پيپٽائيڊ 1 ريڪٽر (GLP-1R) مثبت آلوسٽرڪ ماڊلٽر (PAM) آهي. |
