THZ531

ڪيميائي نالو:

(R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4- (dimethylamino) پر-2-enamide

مسڪين ڪوڊ:

O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "

انچي ڪوڊ:

InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4، 6,8-14,17-18,22,32H,5,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/ t22-/m1/s1

انچي چاٻي:

RUBYHLPRZRMTJO-مووينيقهسا-ن

لفظ:

THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3

حل ڪرڻ:DMSO ۾ حل ٿيندڙ

اسٽوريج:0 - 4 ° سي مختصر مدت لاءِ (ڏينهن کان هفتن تائين) يا ڊگهي مدت لاءِ -20 ° سي (مهينن).

وضاحت:

THZ531 هڪ covalent CDK12 ۽ CDK13 covalent inhibitor آهي. سائڪلن تي منحصر ڪنيز 12 ۽ 13 (CDK12 ۽ CDK13) جين ٽرانسپشن جي ضابطي ۾ اهم ڪردار ادا ڪن ٿا. THZ531 ناقابل واپسي طور تي kinase ڊومين کان ٻاهر واقع هڪ سيسٽين کي نشانو بڻائيندو آهي. THZ531 جين ايڪسپريس جي نقصان جو سبب بڻجندو آهي جنهن سان گڏ ڊگهو ۽ هائپر فاسفوريليٽڊ آر اين اي پوليمريز II جي نقصان سان. THZ531 خاص طور تي ڊي اين اي نقصان جي ردعمل جين جي اظهار کي گھٽائي ٿو ۽ اهم سپر-وڌائيندڙ سان لاڳاپيل ٽرانسپشن فيڪٽر جينز. THZ531 ڊرامائي طور تي apoptotic سيل جي موت کي متاثر ڪيو. ننڍڙا ماليڪيول جيڪي خاص طور تي CDK12 ۽ CDK13 کي ھدف ڪرڻ جي قابل ٿي سگھن ٿا اھڙيءَ طرح ڪينسر جي ذيلي قسمن کي سڃاڻڻ ۾ مدد ڪن ٿيون جيڪي خاص طور تي انھن جي ڪنيز سرگرمين تي منحصر آھن.

ھدف: CDK