CAT # | پيداوار جو نالو | وصف |
سي پي ڊي 100567 | جي ڊبليو 501516 | GW501516 هڪ مصنوعي PPARδ-مخصوص ايگونسٽ آهي جيڪو PPARδ (Ki=1.1 nM) لاءِ اعليٰ لاڳاپو ڏيکاري ٿو PPARα ۽ PPARγ مٿان > 1000 فولڊ سليڪشن سان. |
سي پي ڊي 100566 | جي ايف ٽي 505 | Elafibranor، GFT-505 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ ٻٽي PPARα/δ agonist آهي. Elafibranoris هن وقت ڪارڊيو ميٽابولڪ بيمارين جي علاج لاءِ اڀياس ڪيو پيو وڃي جنهن ۾ ذیابيطس، انسولين جي مزاحمت، ڊسليپيڊيميا، ۽ غير الڪوحل فيٽي جگر جي بيماري (NAFLD) شامل آهن. |
سي پي ڊي 100565 | باواچينينا | Bavachinina روايتي چيني گلوڪوز گھٽائيندڙ جڙي ٻوٽي Malatea scurfpea جي ميوي مان هڪ ناول قدرتي پين-PPAR ايگونسٽ آهي. اهو PPAR-γ سان مضبوط سرگرميون ڏيکاري ٿو PPAR-α ۽ PPAR-β/δ سان (EC50?=?0.74 μmol/l، 4.00 μmol/l ۽ 8.07 μmol/l 293T سيلز ۾، ترتيب سان). |
سي پي ڊي 100564 | ٽروگليٽازون | Troglitazone، پڻ CI991 طور سڃاتو وڃي ٿو، هڪ طاقتور PPAR agonist آهي. Troglitazone هڪ اينٽي ذیابيطس ۽ ضد سوزش واري دوا آهي، ۽ thiazolidinediones جي دوا طبقي جو ميمبر آهي. اهو جاپان ٽروگليٽازون ۾ ذیابيطس ميليٽس ٽائپ 2 سان مريضن لاءِ مقرر ڪيو ويو هو، جهڙوڪ ٻين thiazolidinediones (pioglitazone ۽ rosiglitazone)، ڪم ڪري ٿو Peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs). Troglitazone ٻنهي PPARα لاءِ هڪ ligand آهي - وڌيڪ مضبوط - PPARγ |
سي پي ڊي 100563 | گلبرڊين | Glabridin، licorice extract ۾ فعال phytochemicals مان ھڪڙو، PPARγ جي ligand بائنڊنگ ڊومين کي پابند ۽ چالو ڪري ٿو، ۽ گڏوگڏ مڪمل ڊگھي ريڪٽر. اهو پڻ هڪ GABAA ريڪٽر مثبت ماڊلٽر آهي جيڪو فيٽي ايسڊ آڪسائيڊشن کي وڌائڻ ۽ سکيا ۽ ياداشت کي بهتر بڻائي ٿو. |
سي پي ڊي 100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11، هڪ قدرتي پيداوار آمريڪي ginseng ۾ ملي پر ايشيائي ginseng ۾ نه، هڪ ناول جزوي PPARγ agonist آهي. |
سي پي ڊي 100560 | بيزفائبريٽ | Bezafibrate antilipidemic سرگرمي سان گڏ peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) جو هڪ ايجونسٽ آهي. Bezafibrate هڪ fibrate دوا آهي جيڪو هائپرليپيڊيميا جي علاج لاءِ استعمال ڪيو ويندو آهي. Bezafibrate ٽريگليسرائڊ جي سطح گھٽائي ٿي، اعلي کثافت لپپروٽين ڪوليسٽرول جي سطح وڌائي ٿي، ۽ ڪل ۽ گھٽ کثافت لپپروٽين ڪوليسٽرول جي سطح گھٽائي ٿي. اهو عام طور تي Bezalip طور تي مارڪيٽ آهي |
سي پي ڊي 100559 | GW0742 | GW0742، GW610742 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو ۽ GW0742X هڪ PPARδ/β agonist آهي. GW0742 Cortical Post-Mitotic Neurons جي شروعاتي نيورونل ميچريشن کي متاثر ڪري ٿو. GW0742 هائپر ٽائونشن، ويسولر سوزش ۽ آڪسائيڊيوٽ اسٽيٽس، ۽ غذا-حوصلہ افزائي موهپا ۾ endothelial dysfunction کي روڪي ٿو. GW0742 ساڄي دل جي هائپر ٽرافي تي سڌو حفاظتي اثر رکي ٿو. |
سي پي ڊي 100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride هڪ thiazolidinedione مرڪب آهي جيڪو بيان ڪيو ويو آهي ته ضد سوزش ۽ antiarteriosclerotic اثرات پيدا ڪرڻ لاء. Pioglitazone L-NAME-Induced coronary inflammation ۽ arteriosclerosis کي روڪڻ لاءِ ۽ اسپرين-Induced گيسٽرڪ ميوڪوسل زخم جي ڪري پيدا ٿيندڙ TNF-α mRNA کي دٻائڻ لاءِ ڏيکاريو ويو آهي. Pioglitazone Hydrochloride PPAR γ جو فعال ڪندڙ آھي |
سي پي ڊي 100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone دوا جي thiazolidinedione طبقي ۾ هڪ antidiabetic دوا آهي. اهو ڪم ڪري ٿو هڪ انسولين حساس ڪندڙ، PPAR ريڪٽرز کي بائنس سيلز ۾ پابند ڪندي ۽ سيلز کي انسولين لاء وڌيڪ جواب ڏيڻ وارو. Rosiglitazone دوا جي thiazolidinedione طبقي جو ميمبر آهي. Thiazolidinediones انسولين حساس ڪندڙ طور ڪم ڪن ٿا. اهي گلوڪوز، فائيٽي ايسڊ، ۽ انسولين رت جي مقدار کي گھٽائي ٿو. اهي ڪم ڪري رهيا آهن پابند ڪرڻ سان پيروڪسسوم پروليفرٽر-فعال ريڪٽرز (PPARs). PPARs ٽرانسپشن جا عنصر آھن جيڪي نيوڪيوس ۾ رھندا آھن ۽ ligands جهڙوڪ thiazolidinediones پاران چالو ٿي ويندا آھن. Thiazolidinediones سيل ۾ داخل ٿين ٿا، ايٽمي ريڪٽرز کي پابند ڪن ٿا، ۽ جين جي اظهار کي تبديل ڪن ٿا. |
سي پي ڊي 100556 | جي ايس جي 0660 | GSK0660 هڪ چونڊيل PPARδ مخالف آهي. GSK0660 TNFα-علاج ٿيل سيلز ۾ 273 ٽرانسڪرپشن کي منظم ڪيو ويو TNFα اڪيلو جي مقابلي ۾. هڪ رستي جي تجزيي کي cytokine-cytokine receptor سگنلنگ جي افزودگي ظاهر ڪيو. خاص طور تي، GSK0660 بلاڪ ڪري ٿو TNFα-induced upregulation of CCL8، هڪ chemokine ملوث leukocyte recruitment. GSK0660 بلاڪ ڪري ٿو TNFα جي تاثرات تي TNFα جو اثر ليوڪوائيٽ ڀرتي ۾ ملوث سائٽوڪائنز تي، جنهن ۾ CCL8، CCL17، ۽ CXCL10 شامل آهن ۽ اهو ان ڪري بلاڪ ڪري سگھي ٿو TNFα-حوصلہ افزائي ريٽينل ليوڪوسٽاسس. |
سي پي ڊي 100555 | اورڪسين-اي | Oroxin A، هڪ فعال جزو جڙي ٻوٽي Oroxylum indicum (L.) Kurz کان الڳ ٿيل آهي، PPARγ کي چالو ڪري ٿو ۽ α-glucosidase کي روڪي ٿو، اينٽي آڪسائيڊٽ سرگرمي کي وڌايو. |
سي پي ڊي 100546 | AZ-6102 | AZ6102 هڪ طاقتور TNKS1/2 روڪيندڙ آهي جنهن ۾ 100-fold سليڪٽيٽي آهي ٻين PARP خانداني اينزائمز جي خلاف ۽ ڏيکاري ٿو 5 nM Wnt رستي جي نمائش DLD-1 سيلز ۾. AZ6102 20 mg/mL تي ڪلينڪ طور تي لاڳاپيل اندروني حل ۾ چڱيءَ طرح تيار ڪري سگھجي ٿو، preclinical نسلن ۾ سٺي فارماڪوڪينيٽڪس جو مظاهرو ڪيو آهي، ۽ ممڪن ٽمور مزاحمتي ميڪانيزم کان بچڻ لاءِ گهٽ Caco2 efflux ڏيکاري ٿو. Canonical Wnt pathway هڪ اهم ڪردار ادا ڪري ٿو جنين جي ترقي، بالغن جي ٽشو هوميوسٽاسس، ۽ سرطان ۾. ڪيترن ئي Wnt رستي جي اجزاء جي جراثيم جي ميوٽيشنز، جهڙوڪ Axin، APC، ۽ ?-catenin، آنڪوگينيسس جي ڪري سگھي ٿو. پولي (ADP-ribose) پوليميرس (PARP) ڪيٽيليٽڪ ڊومين جي ٽانڪيرياز (TNKS1 ۽ TNKS2) کي روڪيو وڃي ٿو جيڪو Axin جي وڌايل استحڪام ذريعي Wnt رستي کي روڪي ٿو. |
سي پي ڊي 100545 | KRP297 | KRP297، MK-0767 ۽ MK-767 جي نالي سان پڻ سڃاتل آهي، هڪ PPAR agonist آهي امڪاني طور تي ٽائپ 2 ذیابيطس ۽ ڊيسليپيڊيميا جي علاج لاءِ. جڏهن اوب / اوب چوٿين کي سنڀاليو ويو، KRP-297 (0.3 کان 10 ملي گرام / ڪلوگرام) پلازما گلوڪوز ۽ انسولين جي سطح کي گهٽائي ڇڏيو ۽ خراب ٿيل انسولين-حوصلہ افزائي 2DG جي اپٽيڪ کي دوز-انحصار انداز ۾ سولو عضلات ۾ بهتر ڪيو. KRP-297 علاج ذیابيطس سنڊروم جي ترقي کي روڪڻ لاءِ ڪارائتو آهي ان کان علاوه کنڊ جي عضون ۾ خراب گلوڪوز ٽرانسپورٽ کي بهتر ڪرڻ. |
سي پي ڊي 100543 | Inolitazone | Inolitazone، Efatutazone، CS-7017، ۽ RS5444 جي نالي سان پڻ سڃاتو وڃي ٿو، هڪ زباني طور تي بايو دستياب PAPR-gamma inhibitor آهي جيڪو امڪاني antineoplastic سرگرمي سان. Inolitazone پابند ۽ فعال ڪري ٿو peroxisome proliferation-activated receptor gamma (PPAR-gamma)، جنهن جي نتيجي ۾ tumor cell differentiation ۽ apoptosis، ان سان گڏ tumor cell proliferation ۾ گهٽتائي ٿي سگھي ٿي. PPAR-گاما هڪ ائٽمي هارمون ريڪٽر ۽ ligand-activated ٽرانسپشن عنصر آهي جيڪو جيني اظهار کي ڪنٽرول ڪري ٿو، اهڙين سيلولر پروسيس ۾ شامل آهي جهڙوڪ فرق، اپوپٽوسس، سيل-سائيڪل ڪنٽرول، ڪارڪينوجنيسس، ۽ سوزش. ھن ايجنٽ کي استعمال ڪندي فعال ڪلينڪل ٽرائلز يا بند ٿيل ڪلينڪل آزمائشي لاء چيڪ ڪريو. (NCI Thesaurus) |
سي پي ڊي 100541 | جي ڊبليو 6471 | GW6471 هڪ PPAR α مخالف آهي (IC50 = 0.24 μM). GW6471 PPAR α ligand-binding ڊومين جي پابند لاڳاپي کي co-repressor پروٽين SMRT ۽ NCoR ڏانهن وڌائي ٿو. |
سي پي ڊي ڊي 1537 | لينفيبرنر | Lanifibranor، IVA-337 جي نالي سان پڻ سڃاتل آهي، هڪ پراڪسسووم پروليفرٽر-فعال ريڪٽرز (PPAR) agonist آهي. |