Tropifexor

کیمیاوي نوم:

2-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8- yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid

د مسکا کوډ:

FC(F)(F)OC(C=CC=C1)=C1C2=NOC(C3CC3)=C2CO[C@@H]4C[C@H]5N(C6=NC7=C(F)C=C( C(O)=O)C=C7S6)[C@H](CC5)C4

د انچي کوډ:

InChI=1S/C29H25F4N3O5S/c30-21-9-15(27(37)38)10-23-25(21)34-28(42-23)36-16-7-8-17(36)12- 18(11-16)39-13-20-24(35-41-26(20)14-5-6-14)19-3-1-2-4-22(19)40-29(31, 32)33/h1-4,9-10,14,16-18H,5-8,11-13H2,(H,37,38)/t16-,17+,18+

د انچي کلید:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N

کلیدي کلمه:

Tropifexor, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

محلولیت:په DMSO کې محلول

ذخیره کول:د لنډې مودې لپاره (له ورځو څخه تر اونیو پورې) 0 - 4 درجې سانتي ګراد، یا د اوږدې مودې لپاره -20 درجې (میاشتو).

تفصیل:

Tropifexor (مرکب 1) د 0.2 nM EC50 سره د FXR یو نوی او خورا قوي اګونیسټ دی. د دواړو BSEP او SHP جینونو قوي انډکشن د Tropifexor لخوا په ابتدايي حجرو کې په غلظت پورې تړلي ډول لیدل کیږي. د BSEP انډکشن پورته موټر (DMSO) کنټرول د 1 nM په ټیټ غلظت کې مشاهده کیږي پداسې حال کې چې د SHP قوي انډکشن (د موټر څخه 15-fold پورته) په 10 nM کې مشاهده کیږي او د SHP معمولی انډکشن په 1 nM (3-fold) کې لیدل کیږي[1 ].

هدف: FXR