Revefenacin

کیمیاوي نوم:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate

د مسکا کوډ:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

د انچي کوډ:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

د انچي کلید:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

کلیدي کلمه:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

محلولیت:په DMSO کې محلول

ذخیره کول:د لنډې مودې لپاره (له ورځو څخه تر اونیو پورې) 0 - 4 درجې سانتي ګراد، یا د اوږدې مودې لپاره -20 درجې (میاشتو).

تفصیل:

په ویټرو کې: د ریویفیناسین کیس په ترتیب سره د انسان په M1، M2، M3، M4 او M5 اخیستونکو کې 0.42، 0.32، 0.18، 0.56، او 6.7 nM دي. په یوه فعاله ارزونه کې، Revefenacin د کیی د پابندۍ په څیر د مخنیوی ثابتو سره یو فعال مخالف ښودل شوی. Revefenacin همدارنګه د 0.1 nM په تړاو سره د ګیني سور جلا شوي tracheal حلقې چمتو کولو د اګونیسټ لخوا هڅول شوي انقباض مخه نیسي ، د اندازه شوي M3 بولینګ Ki[1] سره ورته. په ویوو کې: په انستیتیز شوي سپیو کې، ریوفیناسین، د ټیوټروپیم او ګلیکوپایرونیم سره، تر 24 ساعتونو پورې د اسیتیلکولین هڅول شوي برونککونسټریکشن دوامداره مخنیوی تولیدوي. په بې حسه موږکانو کې، تنفس شوي ریوفیناسین د میتاچولین هڅول شوي برونکوکونسټریکشن په وړاندې د دوز پورې تړلي 24-ساعت برونکپروټیکشن څرګندوي. د 24 ساعتونو اټکل شوي ځواک 45.0 µg/mL دی او د برونکپروټیکي ځواک د 7 ورځو په ورځ کې د یو ځل خوراک کولو وروسته ساتل کیږي [2].

هدف: mAChR