GSK-461364

کیمیاوي نوم:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)3-(1-(2-(trifluoromethyl) فینیل) ethoxy thiophene-2-carboxamide

د مسکا کوډ:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)ن

د انچي کوډ:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

د انچي کلید:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

کلیدي کلمه:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

محلولیت:په DMSO کې محلول

ذخیره کول:0 - 4 درجې سانتي ګراد د لنډې مودې لپاره (له ورځو څخه تر اوونيو پورې) او يا د اوږدې مودې لپاره -20 درجې (مياشتو)

تفصیل:

د پولو په څیر کینیز (Plks) د سیرین/تریونین کنیزونه دي چې د حجرو سایکل چلولو کې کلیدي رول لري. GSK461364 د Plk1 (Ki = 2.2 nM) یو پیاوړی، بیرته راګرځیدونکی مخنیوی دی. دا د Plk2 او Plk3 (Kis = 860 او 1,000 nM، په ترتیب سره) په وړاندې لږ اغیزمن دی او لږ تر لږه د 48 نورو کنیزونو په پینل کې د Plk1 لپاره 1,000-fold انتخابي. د GSK461364 دوز پورې تړلې د سرطان حجرو په متنوع خپریدو کې د حجرو سایکل چلول ودروي او په لوړ دوزونو کې ، اپوپټوسس رامینځته کوي. دا د p53-کموالي تومورونو په وړاندې خورا مؤثره ښکاري او د وینې دماغ خنډ څخه تیریږي. GSK461364 په ویوو کې اغیزمن دی، په موږکانو کې د xenograft ماډلونو کې د تومور وده مخنیوی یا د ودې ځنډ هڅوي.

هدف: Plk1