AZD9496

کیمیاوي نوم:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)phenyl) acrylic acid

د مسکا کوډ:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

د انچي کوډ:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

د انچي کلید:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

کلیدي کلمه:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

محلولیت:په DMSO کې محلول

ذخیره کول:0 - 4 درجې سانتي ګراد د لنډې مودې لپاره (له ورځو څخه تر اوونيو پورې) او يا د اوږدې مودې لپاره -20 درجې (مياشتو)

تفصیل:

AZD 9496 د ایسټروجن ریسیپټر α (ERα) ښکته تنظیمولو لپاره یو قوي او انتخابي اسټروجن ریسیپټر ښکته تنظیم کوونکی (SERD) دی چې د IC50 ارزښت 0.138 nM لري. دا د نورو اټومي هورمون ریسیپټرو په پرتله د ERα لپاره انتخاب دی چې په ترتیب سره د 0.0008، 0.54، 9.2، او 30 μM IC50 ارزښتونو سره د ERα، پروګیسټرون ریسیپټر (PR)، ګلوکوکورټیکایډ ریسیپټر (GR)، او اوروجن ریسیپټر (AR) لپاره. AZD 9496 د ERα فعالیت کموي (IC50 = 0.282 nM)، د ښکته جریان PR فعالیت مقدار کولو له لارې اندازه کیږي، او د MCF-7 د سینې سرطان حجرو خپریدل کموي (IC50 = 0.0398 nM). دا په موږکانو کې د MCF-7 xenograft وده هم په خوراک پورې تړلي ډول منع کوي. AZD 9496 په شفاهي ډول بایو موجود دی او فارمولونه چې پکې شامل دي د ER مثبت سینې سرطان درملنې لپاره په کلینیکي آزموینو کې تر څیړنې لاندې دي.

هدف: SERD