BLU-285

کیمیاوي نوم:

(S)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4 triazin-4-yl)piperazin-1-yl) pyrimidin-5-yl) ایتان-1-amine

د مسکا کوډ:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

د انچي کوډ:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)24-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H، 7-10,28H2,1-2H3/t26-/m0/s1

د انچي کلید:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N

کلیدي کلمه:

BLU-285، BLU 285، BLU285، Avapritinib

محلولیت:په DMSO کې محلول

ذخیره کول:د لنډې مودې لپاره (له ورځو څخه تر اونیو پورې) 0 - 4 درجې سانتي ګراد، یا د اوږدې مودې لپاره -20 درجې (میاشتو).

تفصیل:

Avapritinib (BLU-285) د KIT exon 17 mutant انزایم، KIT D816V (IC50=0.27 nM) په اړه د ویټرو کې بایو کیمیکل فعالیت ښودلی. په KIT D816 mutants کې د Avapritinib د سیلولر فعالیت د انسان د ماسټ سیل لیوکیمیا حجرې لاین HMC1.2 کې د آټو فاسفوریلیشن لخوا اندازه کیږي، او په ترتیب سره د IC50=4 او 22 nM سره د P815 موږک ماسټوسیټوما حجرې لاین. د Kasumi-1 حجرو کې، په (8;21) کې - د KIT exon 17 N822K بدلون سره د AML مثبت AML حجرې لاین، Avapritinib په قوي توګه د KIT N822K mutant autophosphorylation (IC50=40 nM)، لاندې سیګنال، او همدارنګه د سیلولر خپریدو مخه نیسي (IC50= 75 nM) [1].

هدف: KIT