IPI-549

ରାସାୟନିକ ନାମ:

(S) -2-ଆମିନୋ- N- (1- (8 - ) ଇଥିଲ୍) ପିରାଜୋଲୋ [1,5-a] ପିରାଇମିଡାଇନ୍ -3-କାର୍ବକ୍ସାମାଇଡ୍ |

ସ୍ମାଇଲ୍ କୋଡ୍:

O = C (C1 = C2N = CC = CN2N = C1N) N [C @ H] (C3 = CC4 = C (C (N3C5 = CC = CC = C5) = O) C (C # CC6 = CN (C) N = C6) = CC = C4) C

InChi କୋଡ୍:

InChI = 1S / C30H24N8O2 / c1-19 (34-29 (39) 26-27 (31) 35-37-15-7-14-32-28 (26) 37) 24-16-22-9-6- 8-21 (13-12-20-17) | -33-36 (2) 18-20) 25 (22) 30 (40) 38 (24) 23-10-4-3-5-11-23 / h3-11,14-19H, 1-2H3, ( H2,31,35) (H, 34,39) / t19- / m0 / s1 |

InChi କି:

XUMALORDVCFWKV-IBGZPJMESA-N |

କୀ ଶବ୍ଦ:

IPI-549, IPI 549, IPI549, 1693758-51-8

ସମାଧାନ:DMSO ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ |

ସଂରକ୍ଷଣ:ସ୍ୱଳ୍ପ ସମୟ ପାଇଁ 0 - 4 ° C (ଦିନରୁ ସପ୍ତାହ), କିମ୍ବା ଦୀର୍ଘ ସମୟ (ମାସ) ପାଇଁ -20 ° C |

ବର୍ଣ୍ଣନା:

IPI-549 PI3Kγ କୁ 16 nM ର IC50 ସହିତ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ, ଅନ୍ୟ ଲିପିଡ ଏବଂ ପ୍ରୋଟିନ୍ କିନାସ୍ ଉପରେ> 100 ଗୁଣା ଚୟନକର୍ତ୍ତା (PI3Kα IC50 = 3.2 μM, PI3Kβ IC50 = 3.5 μM, PI3Kδ IC50> 8.4 μM) | ସମସ୍ତ ଶ୍ରେଣୀ I PI3K ଆଇସୋଫର୍ମଗୁଡିକରେ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ପାଇଁ IPI549 ମୂଲ୍ୟାଙ୍କନ କରାଯାଏ | PI3K-for ପାଇଁ IPI549 ର ବନ୍ଧନ ସମ୍ବନ୍ଧ ବ୍ୟକ୍ତିଗତ ହାର ସ୍ଥିରତା ଏବଂ PI3K-α, β ଏବଂ equ ସନ୍ତୁଳନ ଫ୍ଲୋରୋସେଣ୍ଟ୍ ଟାଇଟ୍ରେସନ୍ ବ୍ୟବହାର କରି ନିର୍ଣ୍ଣୟ କରାଯାଏ | IPI549 PI3Kγ ପାଇଁ ଏକ ଉଲ୍ଲେଖନୀୟ ଟାଇଟ୍ ବାଇଣ୍ଡର୍ ଭାବରେ Kd 290 pM ଏବଂ> ଅନ୍ୟ ଶ୍ରେଣୀ I PI3K ଆଇସୋଫର୍ମଗୁଡିକ ପାଇଁ 58 ଗୁଣ ଦୁର୍ବଳ ସମ୍ବନ୍ଧ (PI3Kα Kd = 17 nM, PI3Kβ Kd = 82 nM, PI3Kδ Kd = 23 M) | PI3K-α, -β, -γ, ଏବଂ -δ ନିର୍ଭରଶୀଳ ସେଲୁଲାର୍ ଫସଫୋ- AKT ଅନୁଧ୍ୟାନରେ, IPI549 ଉତ୍କୃଷ୍ଟ PI3K-γ ଶକ୍ତି (IC50 = 1.2 nM) ଏବଂ ଅନ୍ୟ ଶ୍ରେଣୀ I PI3K ଆଇସୋଫର୍ମ (> 146 ଗୁଣା) ବିରୁଦ୍ଧରେ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ପ୍ରଦର୍ଶନ କରେ | କ୍ଲାସ୍ I PI3Kα (250 nM), PI3Kβ (240 nM), PI3Kγ (1.2 nM), PI3Kδ (180 nM) ପାଇଁ ସେଲୁଲାର୍ IC50 ଗୁଡିକ ଯଥାକ୍ରମେ SKOV-3, 786-O, RAW 264.7, ଏବଂ RAJI କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ ନିର୍ଣ୍ଣୟ କରାଯାଏ | ELISA ଦ୍ୱାରା pAKT S473 ର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | ଅଧିକନ୍ତୁ, IPI549 ଡୋଜ ନିର୍ଭରଶୀଳ ଭାବରେ PI3Kγ ନିର୍ଭରଶୀଳ ଅସ୍ଥି ମଜ୍ଜା-ଉତ୍ପାଦିତ ମାକ୍ରୋଫେଜ୍ (BMDM) ସ୍ଥାନାନ୍ତରଣକୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ | IPI549 ମଧ୍ୟ 10 GPM [1] ରେ 80 GPCR, ଆୟନ ଚ୍ୟାନେଲ ଏବଂ ପରିବହନକାରୀଙ୍କ ଏକ ପ୍ୟାନେଲ ବିରୁଦ୍ଧରେ ଚୟନକର୍ତ୍ତା ବୋଲି ଜଣାପଡିଛି |

ଲକ୍ଷ୍ୟ: PI3Kγ, PI3Kβ |