BLU-285

ରାସାୟନିକ ନାମ:

(S) -1- (4-ଫ୍ଲୋରୋଫେନିଲ୍) -1- (2- (4- (6- (1-ମିଥାଇଲ୍ -1 ଏଚ୍-ପିରାଜୋଲ୍ -4-ୟଲ୍)) ପିରୋଲୋ [2,1-f] [1,2,4 ] ଟ୍ରାଇଜିନ୍ -4-ୟଲ୍) ପାଇପେରାଜିନ -1-ୟଲ୍) ପିରମିଡିନ୍ -5-ୟଲ୍) ଇଥାନ୍ -1-ଆମାଇନ୍ |

ସ୍ମାଇଲ୍ କୋଡ୍:

CN1N = CC (C2 = CN3C (C (N4CCN (C5 = NC = C) ([C @@] (C) (N) C6 = CC = C (F) C = C6) C = N5) CC4) = NC = N3) = C2) = C1 |

InChi କୋଡ୍:

InChI = 1S / C26H27FN10 / c1-26 (28,20-3-5-22 (27) 6-4-20) 21-13-29-25 (30-14-21) 36-9-7-35 ( 8-10-36) 24-23-11-18 (16-37 (23) 33-17-31-24) 19-12-32-34 (2) 15-19 / h3-6,11-17H, 7-10,28H2,1-2H3 / t26- / m0 / s1 |

InChi କି:

DWYRIWUZIJHQKQ-SANMLTNESA-N |

କୀ ଶବ୍ଦ:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib |

ସମାଧାନ:DMSO ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ |

ସଂରକ୍ଷଣ:ସ୍ୱଳ୍ପ ସମୟ ପାଇଁ 0 - 4 ° C (ଦିନରୁ ସପ୍ତାହ), କିମ୍ବା ଦୀର୍ଘ ସମୟ (ମାସ) ପାଇଁ -20 ° C |

ବର୍ଣ୍ଣନା:

ଆଭାପ୍ରିଟିନିବ (BLU-285) କିଟ୍ ଏକ୍ସନ୍ 17 ମ୍ୟୁଟାଣ୍ଟ ଏନଜାଇମ୍, KIT D816V (IC50 = 0.27 nM) ଉପରେ ବାୟୋକେମିକାଲ୍ ଇନ୍ ଭିଟ୍ରୋ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ପ୍ରଦର୍ଶନ କରିଛି | KIT D816 ମ୍ୟୁଟାଣ୍ଟରେ ଆଭାପ୍ରିଟିନିବ୍ର ସେଲୁଲାର୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଯଥାକ୍ରମେ ମାନବ ମାଷ୍ଟ୍ ସେଲ୍ ଲ୍ୟୁକେମିଆ ସେଲ୍ ଲାଇନ୍ HMC1.2 ଏବଂ P815 ମାଉସ୍ ମାଷ୍ଟୋସାଇଟୋମା ସେଲ୍ ଲାଇନରେ ଯଥାକ୍ରମେ IC50 = 4 ଏବଂ 22 nM ସହିତ ମାପ କରାଯାଏ | କାସୁମି -1 କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ, (8; 21) - ପଜିଟିଭ୍ AML ସେଲ୍ ଲାଇନ୍ ସହିତ ଏକ କିଟ୍ ଏକ୍ସନ୍ 17 N822K ମ୍ୟୁଟେସନ୍ ସହିତ, ଆଭାପ୍ରିଟିନିବ୍ KIT N822K ମ୍ୟୁଟାଣ୍ଟ ଅଟୋଫୋସଫୋରୀଲେସନ୍ (IC50 = 40 nM), ଡାଉନ୍ଷ୍ଟ୍ରିମ୍ ସିଗନାଲ୍, ଏବଂ ସେଲୁଲାର୍ ବିସ୍ତାର (IC50 =) କୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥାଏ | 75 nM) [1] |

ଲକ୍ଷ୍ୟ: KIT