| CAT # | ଉତ୍ପାଦ ନାମ | ବର୍ଣ୍ଣନା |
| CPD100904 | ଭୋରୁକ୍ଲିବ୍ | | ଭୋରୁକ୍ଲିବ୍, ଯାହା P1446A-05 ଭାବରେ ମଧ୍ୟ ଜଣାଶୁଣା, ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନ୍ଓପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ସାଇକ୍ଲିନ୍-ନିର୍ଭରଶୀଳ କିନାସ୍ 4 (CDK4) ପାଇଁ ଏକ ପ୍ରୋଟିନ୍ କିନାସ୍ ଇନହିବିଟର ଅଟେ | CDK4 ନିଷ୍କ୍ରିୟକାରୀ P1446A-05 ବିଶେଷ ଭାବରେ CDK4- ମଧ୍ୟସ୍ଥ G1-S ପର୍ଯ୍ୟାୟ ପରିବର୍ତ୍ତନକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥାଏ, ସେଲ୍ ସାଇକେଲ ଚଲାଇବା ଏବଂ କର୍କଟ କୋଷର ବୃଦ୍ଧିକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କରିଥାଏ | ସେରାଇନ୍ / ଥ୍ରୋନାଇନ୍ କିନାସ୍ CDK4 ଡି-ଟାଇପ୍ G1 ସାଇକ୍ଲିନ୍ ସହିତ ଏକ କମ୍ପ୍ଲେକ୍ସରେ ମିଳିଥାଏ ଏବଂ ମାଇଟୋଜେନିକ୍ ଉତ୍ତେଜନା ପରେ ସକ୍ରିୟ ହେବାରେ ପ୍ରଥମ କିନାସ୍ ଅଟେ, ଏକ କ୍ୱିସେଣ୍ଟ୍ ଷ୍ଟେଜ୍ ରୁ G1 / S ଅଭିବୃଦ୍ଧି ସାଇକ୍ଲିଂ ପର୍ଯ୍ୟାୟରେ କୋଷଗୁଡିକ ମୁକ୍ତ କରିଥାଏ | ସି.ଡି.କେ. |
| CPD100905 | ଆଲଭୋସିଡିବ୍ | | ଆଲଭୋସିଡିବ୍ ହେଉଛି ଏକ ସିନ୍ଥେଟିକ୍ N-methylpiperidinyl କ୍ଲୋରୋଫେନିଲ୍ ଫ୍ଲାଭୋନ୍ ଯ ound ଗିକ | ସାଇକ୍ଲିନ୍-ନିର୍ଭରଶୀଳ କିନାସର ଏକ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ ଭାବରେ, ଆଲଭୋସିଡିବ୍ ସାଇକ୍ଲିନ୍-ନିର୍ଭରଶୀଳ କିନାସ୍ (CDKs) ର ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ ରୋକିବା ଏବଂ ସାଇକ୍ଲିନ୍ D1 ଏବଂ D3 ଅଭିବ୍ୟକ୍ତିକୁ ନିୟନ୍ତ୍ରଣ କରି ସେଲ୍ ଚକ୍ର ଗିରଫକୁ ପ୍ରବର୍ତ୍ତାଇଥାଏ, ଫଳସ୍ୱରୂପ G1 ସେଲ୍ ଚକ୍ର ଗିରଫ ଏବଂ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ | ଏହି ଏଜେଣ୍ଟ ମଧ୍ୟ ଆଡେନୋସାଇନ୍ ଟ୍ରାଇଫୋସଫେଟ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପର ଏକ ପ୍ରତିଯୋଗୀ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | ଏହି ଏଜେଣ୍ଟ ବ୍ୟବହାର କରି ସକ୍ରିୟ କ୍ଲିନିକାଲ୍ ପରୀକ୍ଷା କିମ୍ବା ବନ୍ଦ କ୍ଲିନିକାଲ୍ ପରୀକ୍ଷା ପାଇଁ ଯା Check ୍ଚ କରନ୍ତୁ | |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 ହେଉଛି 21 nmol / L ର IC (50) ସହିତ CDK7 ପାଇଁ ଏକ ଉଚ୍ଚ ଚୟନକାରୀ CDK ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | ଅନ୍ୟ CDK ଗୁଡ଼ିକର ପରୀକ୍ଷଣ ଏବଂ ଅନ୍ୟ 69 କିନାସ୍ ଦର୍ଶାଇଲା ଯେ BS-181 କେବଳ 1 ମାଇକ୍ରୋମୋଲ୍ / L ରୁ କମ୍ ଏକାଗ୍ରତାରେ CDK2 କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରିଛି, CDK2 CDK7 ଅପେକ୍ଷା 35 ଗୁଣା କମ୍ ଶକ୍ତି (IC (50) 880 nmol / L) ରେ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ ହୋଇଛି | MCF-7 କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ, BS-181 CDK7 ସବଷ୍ଟ୍ରେଟ୍ ର ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କଲା, ସେଲ୍ ଚକ୍ର ଗିରଫ ଏବଂ ଆପୋପ୍ଟୋସିସକୁ କର୍କଟ କୋଷିକା ଲାଇନର ବୃଦ୍ଧିକୁ ପ୍ରତିରୋଧ କଲା ଏବଂ ଭିଭୋରେ ଆଣ୍ଟିଟ୍ୟୁମର୍ ପ୍ରଭାବ ଦେଖାଇଲା | |
| CPD100907 | ରିଭିକିକ୍ଲିବ୍ | | ରିଭିକିକ୍ଲିବ୍, ଯାହା P276-00 ଭାବରେ ମଧ୍ୟ ଜଣାଶୁଣା, ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନୋପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ ଏକ ଫ୍ଲାଭୋନ୍ ଏବଂ ସାଇକ୍ଲିନ୍ ନିର୍ଭରଶୀଳ କିନାସ୍ (CDK) ନିରୋଧକ | P276-00 ମନୋନୀତ ଭାବରେ Cdk4 / cyclin D1, Cdk1 / cyclin B ଏବଂ Cdk9 / cyclin T1, serine / threonine kinase ସହିତ ବାନ୍ଧିଥାଏ ଏବଂ କୋଷ ଚକ୍ର ଏବଂ ସେଲ୍ୟୁଲାର ବିସ୍ତାରରେ ପ୍ରମୁଖ ଭୂମିକା ଗ୍ରହଣ କରିଥାଏ | ଏହି କିନାସେସ୍ ର ପ୍ରତିବନ୍ଧକ G1 / S ସଂକ୍ରମଣ ସମୟରେ ସେଲ୍ ଚକ୍ର ଗିରଫକୁ ନେଇଥାଏ, ଯାହାଦ୍ୱାରା ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ଆକ୍ରାନ୍ତ ହୁଏ, ଏବଂ ଟ୍ୟୁମର ସେଲ୍ ପ୍ରୋଫେରେସନରେ ବାଧା ସୃଷ୍ଟି ହୁଏ | |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ହେଉଛି ଏକ ଉଚ୍ଚ ଚୟନକାରୀ CDK9 ନିଷ୍କ୍ରିୟକାରୀ (IC50 = 5 nM) | (MC180295 ରେ ଭିଟ୍ରୋରେ ବ୍ୟାପକ କର୍କଟ ବିରୋଧୀ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ଅଛି ଏବଂ ଭିଭୋ କର୍କଟ ମଡେଲରେ ଏହା ପ୍ରଭାବଶାଳୀ ଅଟେ | ଅତିରିକ୍ତ ଭାବରେ, CDK9 ନିରୋଧକ ଭିଭୋରେ ଇମ୍ୟୁନ ଚେକ୍ ପଏଣ୍ଟ ଇନହିବିଟର α-PD-1 କୁ ସମ୍ବେଦନଶୀଳ କରିଥାଏ, ଯାହା ଏହାକୁ କର୍କଟ ରୋଗର ଏପିଜେନେଟିକ୍ ଥେରାପି ପାଇଁ ଏକ ଉତ୍ତମ ଲକ୍ଷ୍ୟ କରିଥାଏ | |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକାରୀ CDK9 ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | LDC000067 ଏକ ATP- ପ୍ରତିଯୋଗିତାମୂଳକ ଏବଂ ଡୋଜ-ନିର୍ଭରଶୀଳ in ଙ୍ଗରେ ଭିଟ୍ରୋ ଟ୍ରାନ୍ସକ୍ରିପସନ୍ ରେ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ | LDC000067 ସହିତ ଚିକିତ୍ସିତ କୋଷଗୁଡିକର ଜିନ୍ ଏକ୍ସପ୍ରେସନ୍ ପ୍ରୋଫାଇଲ୍ ବିସ୍ତାର ଏବଂ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ର ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ନିୟନ୍ତ୍ରକକୁ ଅନ୍ତର୍ଭୁକ୍ତ କରି ସ୍ୱଳ୍ପ ସମୟର mRNA ଗୁଡ଼ିକର ଚୟନକୃତ ହ୍ରାସ ପ୍ରଦର୍ଶନ କଲା | ଡି ନୋଭୋ RNA ସିନ୍ଥେସିସ୍ ବିଶ୍ଳେଷଣ ଦ୍ୱାରା CDK9 ର ଏକ ବ୍ୟାପକ ସକରାତ୍ମକ ଭୂମିକା ପରାମର୍ଶ ଦିଆଗଲା | ମଲିକୁଲାର ଏବଂ ସେଲୁଲାର୍ ସ୍ତରରେ, LDC000067 CDK9 ନିରୋଧର ପ୍ରଭାବଗୁଡିକ ପୁନ oduc ପ୍ରକାଶିତ କରେ ଯେପରିକି ଜିନ୍ ଉପରେ RNA ପଲିମେରେଜ୍ II ର ବର୍ଦ୍ଧିତ ବିରାମ ଏବଂ ସବୁଠାରୁ ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ କଥା ହେଉଛି କର୍କଟ କୋଷରେ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ର ଅନ୍ତର୍ଭୁକ୍ତ | LDC000067 ଭିଟ୍ରୋ ଟ୍ରାନ୍ସକ୍ରିପସନ୍ ରେ P-TEFb- ନିର୍ଭରଶୀଳ | BI 894999 ସହିତ ଭିଟ୍ରୋ ଏବଂ ଭିଭୋରେ ଆପୋପ୍ଟୋସିସ୍ ସୃଷ୍ଟି କରେ | |
| CPD100910 | SEL120-34A | | SEL120-34A ହେଉଛି ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା CDK8 ନିଷ୍କ୍ରିୟକାରୀ, AML କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ STAT1 ଏବଂ STAT5 ଟ୍ରାନ୍ସାକ୍ଟିଭେସନ୍ ଡୋମେନ୍ ର ଉଚ୍ଚ ସ୍ତରର ସେରିନ୍ ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ ସହିତ ସକ୍ରିୟ | EL120-34A ଭିଟ୍ରୋରେ କର୍କଟ କୋଷରେ STAT1 S727 ଏବଂ STAT5 S726 ର ଫସଫୋରୀଲେସନ୍ କୁ ପ୍ରତିବନ୍ଧିତ କରେ | କ୍ରମାଗତ ଭାବରେ, STATs- ଏବଂ NUP98-HOXA9- ନିର୍ଭରଶୀଳ ଟ୍ରାନ୍ସକ୍ରିପସନ୍ ଭିଭୋରେ କାର୍ଯ୍ୟର ଏକ ପ୍ରାଧାନ୍ୟ ପ୍ରଣାଳୀ ଭାବରେ ପାଳନ କରାଯାଇଛି | |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 ହେଉଛି CDK8 IC50 = 2.6 nM ସହିତ ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ, ଚୟନକର୍ତ୍ତା ଏବଂ ମ ally ଖିକ ଭାବରେ ଉପଲବ୍ଧ CDK8 ଇନହିବିଟର | ମାନବ PK ଭବିଷ୍ୟବାଣୀ: Cl ~ 0.14 L / H / Kg; t1 / 2 ~ 2.4h; F> 75% |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 ହେଉଛି ଦ୍ୱିତୀୟ ପି generation ଼ି, ସମ୍ଭାବ୍ୟ ଆଣ୍ଟିନୋପ୍ଲାଷ୍ଟିକ୍ ଏବଂ କେମୋପ୍ରୋଟେକ୍ଟିଭ୍ କାର୍ଯ୍ୟକଳାପ ସହିତ CDK2 / CDK9 କିନାସର ATP- ପ୍ରତିଯୋଗୀ ପ୍ରତିବନ୍ଧକ | |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 ହେଉଛି ଏକ କୋଭାଲାଣ୍ଟ CDK12 ଏବଂ CDK13 କୋଭାଲାଣ୍ଟ ଇନହିବିଟର | ଜିନ୍ ଟ୍ରାନ୍ସକ୍ରିପସନ୍ ନିୟନ୍ତ୍ରଣରେ ସାଇକ୍ଲିନ୍-ନିର୍ଭରଶୀଳ କିନାସ୍ 12 ଏବଂ 13 (CDK12 ଏବଂ CDK13) ଗୁରୁତ୍ୱପୂର୍ଣ୍ଣ ଭୂମିକା ଗ୍ରହଣ କରିଥାଏ | |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ1, THZ1 ର ଏକ ଆନାଗଲ୍, ଟ୍ରିପଲ୍-ନେଗେଟିଭ୍ ସ୍ତନ କର୍କଟ (TNBC) ର ଚିକିତ୍ସା କରିବାର ସମ୍ଭାବନା ସହିତ, ଏହା ଏକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଏବଂ ଚୟନକର୍ତ୍ତା CDK7 ନିଷ୍କ୍ରିୟକାରୀ ଯାହା ଭିଭୋରେ THZ1 ର ଅସ୍ଥିରତାକୁ ଦୂର କରେ | IC50: CDK7 = 13.9 nM; TNBC କକ୍ଷଗୁଡ଼ିକ = 10 nM |
