ଟ୍ରପିଫେକ୍ସର୍ |

ରାସାୟନିକ ନାମ:

2 - ((1R, 3r, 5S) -3 - ((5-ସାଇକ୍ଲୋପ୍ରୋପିଲ୍ -3- (2- yl) -4-ଫ୍ଲୋରୋବେଞ୍ଜୋ [d] ଥିଆଜୋଲ୍ -6-କାର୍ବକ୍ସିଲିକ୍ ଏସିଡ୍ |

ସ୍ମାଇଲ୍ କୋଡ୍:

FC (F) (F) OC (C = CC = C1) = C1C2 = NOC (C3CC3) = C2CO [C @@ H] 4C [C @ H] 5N (C6 = NC7 = C (F) C = C ( C (O) = O) C = C7S6) [C @ H] (CC5) C4 |

InChi କୋଡ୍:

InChI = 1S / C29H25F4N3O5S / c30-21-9-15 (27 (37) 38) 10-23-25 ​​(21) 34-28 (42-23) 36-16-7-8-17 (36) 12- 18 (11-16) 39-13-20-24 (35-41-26 (20) 14-5-6-14) 19-3-1-2-4-22 (19) 40-29 (31, 32) 33 / h1-4,9-10,14,16-18H, 5-8,11-13H2, (H, 37,38) / t16-, 17 +, 18 +

InChi କି:

VYLOOGHLKSNNEK-PIIMJCKOSA-N |

କୀ ଶବ୍ଦ:

ଟ୍ରପିଫେକ୍ସର୍, LJN-452, LJN452, LJN 452, 1383816-29-2

ସମାଧାନ:DMSO ରେ ଦ୍ରବୀଭୂତ |

ସଂରକ୍ଷଣ:ସ୍ୱଳ୍ପ ସମୟ ପାଇଁ 0 - 4 ° C (ଦିନରୁ ସପ୍ତାହ), କିମ୍ବା ଦୀର୍ଘ ସମୟ (ମାସ) ପାଇଁ -20 ° C |

ବର୍ଣ୍ଣନା:

ଟ୍ରପିଫେକ୍ସର୍ (ଯ ound ଗିକ 1) ହେଉଛି ଏକ ଉପନ୍ୟାସ ଏବଂ FXR ର 0.2 nM ର EC50 ସହିତ ଅତ୍ୟଧିକ ଶକ୍ତିଶାଳୀ ଆଗୋନିଷ୍ଟ | ଉଭୟ BSEP ଏବଂ SHP ଜିନ୍ ର ଦୃ ust ଇନଡକ୍ସନ୍ ପ୍ରାଥମିକ କୋଷଗୁଡ଼ିକରେ ଟ୍ରପିଫେକ୍ସର୍ ଦ୍ୱାରା ଏକାଗ୍ରତା ଉପରେ ନିର୍ଭରଶୀଳ observed ଙ୍ଗରେ ପାଳନ କରାଯାଏ | ଯାନ ଉପରେ BSEP ଇନଡକ୍ସନ୍ (DMSO) ନିୟନ୍ତ୍ରଣ 1 nM ପରି ଏକାଗ୍ରତାରେ ପାଳନ କରାଯାଉଥିବାବେଳେ SHP ର ଦୃ strong ଇନଡକ୍ସନ୍ (ଗାଡି ଉପରେ 15 ଗୁଣା) 10 nM ରେ ଏବଂ SHP ର ସାମାନ୍ୟ ଇନଡକ୍ସନ୍ 1 nM (3 ଗୁଣା) ରେ ଦେଖାଯାଏ | ]।

ଲକ୍ଷ୍ୟ: FXR