| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ SOS1 ആണ്:: KRAS ഇൻഹിബിറ്റർ (IC50=5 nM), ഇത് KRAS-ഡ്രവൺ ട്യൂമറുകൾ ചികിത്സിക്കുന്നതിനുള്ള ഒരു പുതിയ സമീപനം തുറക്കുന്നു. BI 3406 തിരഞ്ഞെടുത്ത് SOS1-ലേക്ക് ബന്ധിപ്പിക്കുകയും KRAS മ്യൂട്ടേഷൻ പരിഗണിക്കാതെ KRAS-യുമായുള്ള ഇടപെടൽ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. BI 3406 RAS GTP, pERK എന്നിവ കുറയ്ക്കുകയും KRAS മ്യൂട്ടേറ്റഡ് സെൽ ലൈനുകളുടെ സെൽ വളർച്ചയെ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു, സാധാരണ KRAS മ്യൂട്ടേഷനുകളിൽ മിക്കതും (അതായത് G12D, G12V, G13D എന്നിവയും മറ്റുള്ളവയും) വഹിക്കുന്നു. BI 3406, ട്യൂമർ വഹിക്കുന്ന എലികൾക്ക് വാമൊഴിയായി നൽകുമ്പോൾ, ഒരു ഡോസ് ആശ്രിത ട്യൂമർ സ്റ്റാറ്റിക് ഇഫക്റ്റ് ഉണ്ടാക്കുന്നു, ഇത് MEK1 ഇൻഹിബിഷനുമായി സംയോജിപ്പിക്കുമ്പോൾ റിഗ്രഷനുകളായി പരിവർത്തനം ചെയ്യപ്പെടും. |
