CAT # | ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ പേര് | വിവരണം |
CPD100608 | ASK1-ഇൻഹിബിറ്റർ-10 | ASK1 ഇൻഹിബിറ്റർ 10 എന്നത് അപ്പോപ്റ്റോസിസ് സിഗ്നൽ-റെഗുലേറ്റിംഗ് കൈനസ് 1 (ASK1) ൻ്റെ വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യതയുള്ള ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. ഇത് ASK2-നേക്കാൾ ASK1-നും MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, B-RAF എന്നിവയ്ക്കും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതാണ്. ഐഎൻഎസ്-1 പാൻക്രിയാറ്റിക് β കോശങ്ങളിലെ ജെഎൻകെയിലെയും പി38 ഫോസ്ഫോറിലേഷനിലെയും സ്ട്രെപ്റ്റോസോടോസിൻ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് വർദ്ധനവിനെ ഇത് ഏകാഗ്രതയെ ആശ്രയിച്ചുള്ള രീതിയിൽ തടയുന്നു. |
CPD100607 | K811 | അമിയോട്രോഫിക് ലാറ്ററൽ സ്ക്ലിറോസിസിൻ്റെ മൗസ് മോഡലിൽ അതിജീവനം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്ന ഒരു ASK1-നിർദ്ദിഷ്ട ഇൻഹിബിറ്ററാണ് K811. ഉയർന്ന ASK1 എക്സ്പ്രഷനുള്ള സെൽ ലൈനുകളിലും HER2-ഓവർ എക്സ്പ്രസ് ചെയ്യുന്ന ജിസി സെല്ലുകളിലും കെ811 സെൽ വ്യാപനത്തെ കാര്യക്ഷമമായി തടഞ്ഞു. കെ811 ഉപയോഗിച്ചുള്ള ചികിത്സ, പ്രോലിഫെറേഷൻ മാർക്കറുകൾ കുറയ്ക്കുന്നതിലൂടെ സിനോഗ്രാഫ്റ്റ് ട്യൂമറുകളുടെ വലുപ്പം കുറച്ചു. |
CPD100606 | K812 | അമിയോട്രോഫിക് ലാറ്ററൽ സ്ക്ലിറോസിസിൻ്റെ ഒരു മൗസ് മോഡലിൽ അതിജീവനം ദീർഘിപ്പിക്കാൻ കണ്ടെത്തിയ ഒരു ASK1-നിർദ്ദിഷ്ട ഇൻഹിബിറ്ററാണ് K812. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ഒരു ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുത്തതുമായ ASK1 ഇൻഹിബിറ്ററാണ് (IC50 = 93 nM). ഇത് കൾച്ചർഡ് മൗസ് ആസ്ട്രോസൈറ്റുകളിൽ LPS-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ASK1, p38 ഫോസ്ഫോറിലേഷൻ എന്നിവ തടയുകയും ഒരു മൗസ് EAE മോഡലിൽ ന്യൂറോ ഇൻഫ്ലമേഷനെ അടിച്ചമർത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. MSC 2032964A വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യവും മസ്തിഷ്കത്തിൽ നുഴഞ്ഞുകയറുന്നതുമാണ്. |
CPD100604 | സെലോൺസെർട്ടിബ് | GS-4997 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന സെലോൺസെർട്ടിബ്, അപ്പോപ്റ്റോസിസ് സിഗ്നൽ-റെഗുലേറ്റിംഗ് കൈനസ് 1 (ASK1) ൻ്റെ വാമൊഴിയായി ജൈവ ലഭ്യതയുള്ള ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് ആൻറി-ഇൻഫ്ലമേറ്ററി, ആൻ്റിനിയോപ്ലാസ്റ്റിക്, ആൻറി ഫൈബ്രോട്ടിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുമുണ്ട്. GS-4997 ASK1-ൻ്റെ കാറ്റലറ്റിക് കൈനസ് ഡൊമെയ്നുമായി ATP-മത്സരാത്മകമായ രീതിയിൽ ടാർഗെറ്റ് ചെയ്യുകയും ബന്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു, അതുവഴി അതിൻ്റെ ഫോസ്ഫോറിലേഷനും സജീവമാക്കലും തടയുന്നു. GS-4997 കോശജ്വലന സൈറ്റോകൈനുകളുടെ ഉത്പാദനം തടയുന്നു, ഫൈബ്രോസിസിൽ ഉൾപ്പെട്ടിരിക്കുന്ന ജീനുകളുടെ പ്രകടനത്തെ നിയന്ത്രിക്കുന്നു, അമിതമായ അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ അടിച്ചമർത്തുകയും സെല്ലുലാർ വ്യാപനത്തെ തടയുകയും ചെയ്യുന്നു. |