CAT # | ഉൽപ്പന്നത്തിൻ്റെ പേര് | വിവരണം |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS ഇൻഹിബിറ്റർ I എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് ഒരു പ്രോസ്റ്റാഗ്ലാൻഡിൻ ഡി സിന്തേസ് (ഹെമറ്റോപോയിറ്റിക്-തരം) ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. MDK36122 എന്നതിന് കോഡ് നാമമില്ല, കൂടാതെ CAS#1033836-12-2 ഉണ്ട്. എളുപ്പമുള്ള ആശയവിനിമയത്തിന് പേരിന് അവസാനത്തെ 5-അക്കം ഉപയോഗിച്ചു. MDK36122, HPGDS-നെ തിരഞ്ഞെടുത്ത് തടയുന്നു (യഥാക്രമം IC50s = 0.7, 32 nM എൻസൈം, സെല്ലുലാർ അസെയ്സ്) |
CPD100602 | ടെപോക്സലിൻ | ടെപോക്സലിൻ, ORF-20485 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു; RWJ-20485; ആസ്ത്മ, ഓസ്റ്റിയോ ആർത്രൈറ്റിസ് (OA) എന്നിവയുടെ ചികിത്സയ്ക്ക് സാധ്യതയുള്ള 5-ലിപ്പോക്സിജനേസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. നിലവിലുള്ള അംഗീകൃത ഡോസേജിൽ നായ്ക്കളിൽ COX-1, COX-2, 5-LOX എന്നിവയ്ക്കെതിരായ വിവോ ഇൻഹിബിറ്ററി പ്രവർത്തനമാണ് ടെപോക്സാലിൻ നടത്തുന്നത്. ടെപോക്സാലിൻ എലികളിലെ വയറിലെ വികിരണം മൂലമുണ്ടാകുന്ന വീക്കം, മൈക്രോവാസ്കുലർ അപര്യാപ്തത എന്നിവ തടയുന്നു. WEHI 164 കോശങ്ങളിലെ ട്യൂമർ നെക്രോസിസ് ഫാക്ടർ ആൽഫ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് അപ്പോപ്ടോസിസ് കുറയ്ക്കുന്നതിൽ ടെപോക്സാലിൻ, പൈറോളിഡിൻ ഡിത്തിയോകാർബമേറ്റ് എന്ന ആൻ്റിഓക്സിഡൻ്റിൻ്റെ പ്രവർത്തനം വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു. |
CPD100601 | ടെനിഡാപ്പ് | CP-66248 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന ടെനിഡാപ്പ്, ഒരു COX/5-LOX ഇൻഹിബിറ്ററും സൈറ്റോകൈൻ-മോഡുലേറ്റിംഗ് ആൻ്റി-ഇൻഫ്ലമേറ്ററി ഡ്രഗ് കാൻഡിഡേറ്റുമാണ്, ഇത് റൂമറ്റോയ്ഡ് ആർത്രൈറ്റിസിനുള്ള സാധ്യതയുള്ള ചികിത്സയായി ഫൈസർ വികസിപ്പിച്ചെടുത്തിരുന്നു, എന്നാൽ മാർക്കറ്റിംഗ് അനുമതി നിരസിച്ചതിന് ശേഷം ഫൈസർ വികസനം നിർത്തി. കരൾ, കിഡ്നി എന്നിവയുടെ വിഷാംശം കാരണം 1996-ൽ FDA പ്രകാരം ഓക്സിഡേറ്റീവ് നാശത്തിന് കാരണമായ തയോഫെൻ മൊയറ്റി ഉള്ള മരുന്നിൻ്റെ മെറ്റബോളിറ്റുകൾ. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834, വീക്കത്തിലും വേദനയിലും ഫലപ്രദവും ശക്തവും തിരഞ്ഞെടുക്കപ്പെട്ടതുമായ നോൺ-റെഡോക്സ് 5-ലിപ്പോക്സിജനേസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. PF-4191834 എൻസൈം, സെൽ അധിഷ്ഠിത പരിശോധനകളിലും അതുപോലെ നിശിത വീക്കത്തിൻ്റെ ഒരു എലി മാതൃകയിലും നല്ല വീര്യം പ്രകടിപ്പിക്കുന്നു. എൻസൈം പരിശോധനാ ഫലങ്ങൾ സൂചിപ്പിക്കുന്നത് PF-4191834 ഒരു IC(50) = 229 +/- 20 nM ഉള്ള ഒരു ശക്തമായ 5-LOX ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. കൂടാതെ, ഇത് 12-LOX, 15-LOX എന്നിവയിൽ 5-LOX-ന് ഏകദേശം 300-മടങ്ങ് സെലക്ടിവിറ്റി പ്രകടിപ്പിക്കുകയും സൈക്ലോഓക്സിജനേസ് എൻസൈമുകളോട് യാതൊരു പ്രവർത്തനവും കാണിക്കുകയും ചെയ്യുന്നില്ല. കൂടാതെ, IC(80) = 370 +/- 20 nM ഉള്ള മനുഷ്യരക്തകോശങ്ങളിലെ 5-LOX-നെ PF-4191834 തടയുന്നു. |
CPD100599 | എംകെ-886 | L 663536 എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന MK-886, ഒരു ല്യൂക്കോട്രിയീൻ എതിരാളിയാണ്. 5-ലിപ്പോക്സിജനേസ് ആക്ടിവേറ്റിംഗ് പ്രോട്ടീൻ (FLAP) തടഞ്ഞുകൊണ്ട് ഇത് നിർവഹിച്ചേക്കാം, അങ്ങനെ 5-ലിപ്പോക്സിജനേസ് (5-LOX) തടയുകയും രക്തപ്രവാഹത്തിന് ചികിത്സിക്കാൻ സഹായിക്കുകയും ചെയ്തേക്കാം. MK-886 സൈക്ലോഓക്സിജനേസ്-1 പ്രവർത്തനത്തെ തടയുകയും പ്ലേറ്റ്ലെറ്റ് അഗ്രഗേഷൻ അടിച്ചമർത്തുകയും ചെയ്യുന്നു. MK-886 സെൽ സൈക്കിളിൽ മാറ്റങ്ങൾ വരുത്തുകയും ഹൈപ്പർസിൻ ഉപയോഗിച്ചുള്ള ഫോട്ടോഡൈനാമിക് തെറാപ്പിക്ക് ശേഷം അപ്പോപ്റ്റോസിസ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. MK-886 ട്യൂമർ നെക്രോസിസ് ഫാക്ടർ-ആൽഫ-ഇൻഡ്യൂസ്ഡ് ഡിഫറൻഷ്യേഷനും അപ്പോപ്റ്റോസിസും വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നു. |
CPD100598 | എൽ-691816 | എൽ 691816 വിട്രോയിലും വിവോ മോഡലുകളുടെ ഒരു ശ്രേണിയിലും 5-എൽഒ പ്രതികരണത്തിൻ്റെ ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. |
CPD100597 | സിഎംഐ-977 | CMI-977, LPD-977, MLN-977 എന്നും അറിയപ്പെടുന്നു, ഇത് ഒരു ശക്തമായ 5-ലിപ്പോക്സിജനേസ് ഇൻഹിബിറ്ററാണ്, ഇത് ല്യൂക്കോട്രിയീനുകളുടെ ഉൽപാദനത്തിൽ ഇടപെടുകയും ദീർഘകാല ആസ്ത്മയുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി വികസിപ്പിച്ചെടുക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. CMI-977 5-ലിപ്പോക്സിജനേസ് (5-LO) സെല്ലുലാർ വീക്കം പാതയെ തടയുന്നു, ഇത് ബ്രോങ്കിയൽ ആസ്ത്മയെ ഉത്തേജിപ്പിക്കുന്നതിൽ പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുന്ന ല്യൂക്കോട്രിയീനുകളുടെ ഉത്പാദനത്തെ തടയുന്നു. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-ലിപ്പോക്സിജനേസിൻ്റെ (5-LO) വാമൊഴിയായി സജീവമായ ഒരു ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. CJ-13610 leukotriene B4 ൻ്റെ ബയോസിന്തസിസ് തടയുകയും മാക്രോഫേജുകളിലെ IL-6 mRNA എക്സ്പ്രഷൻ നിയന്ത്രിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. വേദനയുടെ പ്രീക്ലിനിക്കൽ മോഡലുകളിൽ ഇത് ഫലപ്രദമാണ്. |
CPD100595 | ബിആർപി-7 | BRP-7 ഒരു 5-LO ആക്റ്റിവേറ്റിംഗ് പ്രോട്ടീൻ (FLAP) ഇൻഹിബിറ്ററാണ്. |