പൊസിയോട്ടിനിബ്

രാസനാമം:

1-(4-(4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

SMILES കോഡ്:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

ഇൻചി കീ:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

കീവേഡ്:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് 0 - 4°C (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ), അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് -20°C (മാസങ്ങൾ)

വിവരണം:

വൈൽഡ്-ടൈപ്പ് EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, EGFRL790, യഥാക്രമം 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, 2.2 nM എന്നിവയുടെ IC50 മൂല്യങ്ങളുള്ള EGFR ഫാമിലി കൈനസുകളുടെ ശക്തമായ ഇൻഹിബിറ്ററാണ് Poziotinib. വിട്രോയിൽ പരീക്ഷിച്ച മറ്റ് 30-ലധികം കൈനസുകളിൽ EGFR കൈനസുകൾക്കായി ഇതിന് 100 മുതൽ 1,000 മടങ്ങ് വരെ സെലക്ടിവിറ്റി ഉണ്ട്. പോസിയോട്ടിനിബ് വൈൽഡ്-ടൈപ്പ്, മ്യൂട്ടൻ്റ് EGFR കൈനസ്-ആശ്രിത ശ്വാസകോശം, സ്തനങ്ങൾ, ഗ്യാസ്ട്രിക് ക്യാൻസർ സെൽ ലൈനുകളുടെ (GI50s = 0.6-5.7 nM) വളർച്ചയെ തടയുകയും EGFR ഫോസ്ഫോറിലേഷനെ തടയുകയും വിട്രോയിൽ അപ്പോപ്റ്റോസിസിനെ പ്രേരിപ്പിക്കുകയും ചെയ്യുന്നു. വിവോയിൽ, പോസിയോട്ടിനിബ് ഒരു എച്ച്സിസി827 നോൺ-സ്മോൾ സെൽ ലംഗ് കാൻസർ മൗസ് സെനോഗ്രാഫ്റ്റ് മോഡലിൽ ട്യൂമർ വലുപ്പം കുറയ്ക്കുന്നു. EGFR-മ്യൂട്ടൻ്റ് ലംഗ് അഡിനോകാർസിനോമയുടെ ചികിത്സയ്ക്കുള്ള ക്ലിനിക്കൽ ട്രയലുകളിൽ പോസിയോട്ടിനിബ് അടങ്ങിയ ഫോർമുലേഷനുകൾ അന്വേഷണത്തിലാണ്.

ലക്ഷ്യം: EGFR