ഫ്ലിബൻസറിൻ

രാസനാമം:

1-(2-(4-(3-(ട്രൈഫ്ലൂറോമെതൈൽ)ഫീനൈൽ)പൈപെറാസിൻ-1-യിൽ)എഥൈൽ)-1എച്ച്-ബെൻസോ[ഡി]ഇമിഡാസോൾ-2(3എച്ച്)-ഒരു ഹൈഡ്രോക്ലോറൈഡ്

SMILES കോഡ്:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

ഇൻചി കോഡ്:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

ഇൻചി കീ:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

കീവേഡ്:

ഫ്ലിബൻസറിൻ, 167933-07-5

ദ്രവത്വം:ഡിഎംഎസ്ഒയിൽ ലയിക്കുന്നു

സംഭരണം:ഹ്രസ്വകാലത്തേക്ക് (ദിവസങ്ങൾ മുതൽ ആഴ്ചകൾ വരെ) 0 - 4°C അല്ലെങ്കിൽ ദീർഘകാലത്തേക്ക് (മാസങ്ങൾ) -20°C.

വിവരണം:

Flibanserin 5-HT1A റിസപ്റ്ററിൻ്റെ (Ki = 1 nM) പൂർണ്ണ അഗോണിസ്റ്റാണ്, കൂടാതെ, 5-HT2A റിസപ്റ്ററിൻ്റെ (Ki = 49 nM) എതിരാളിയായും D4 റിസപ്റ്ററിൻ്റെ (Ki = 49 nM) എതിരാളിയായും അല്ലെങ്കിൽ വളരെ ദുർബലമായ ഭാഗിക അഗോണിസ്റ്റും കി = 4-24 nM). 5-HT1A റിസപ്റ്ററുമായി ഫ്ലിബാൻസെറിനുമായി കൂടുതൽ അടുപ്പം ഉണ്ടെങ്കിലും, അജ്ഞാതമായ കാരണങ്ങളാൽ, vivo-യിലെ 5-HT1A, 5-HT2A റിസപ്റ്ററുകൾ ഫ്ലിബാൻസെറിൻ സമാന ശതമാനത്തിൽ ഉൾക്കൊള്ളുന്നു. 5-HT2B റിസപ്റ്ററിനോടും (Ki = 89.3 nM) 5-HT2C റിസപ്റ്ററിനോടും (Ki = 88.3 nM) ഫ്ലിബൻസെറിന് കുറഞ്ഞ അടുപ്പമുണ്ട്, ഇവ രണ്ടും ഒരു എതിരാളിയായി പ്രവർത്തിക്കുന്നു. ഫ്ലിബൻസെറിൻ പ്രീഫ്രോണ്ടൽ കോർട്ടെക്‌സിൽ 5-HT1A റിസപ്റ്ററുകൾ മുൻഗണനയോടെ സജീവമാക്കുന്നു, പ്രാദേശിക സെലക്റ്റിവിറ്റി പ്രകടമാക്കുന്നു, കൂടാതെ ഡോപാമൈൻ, നോറെപിനെഫ്രിൻ എന്നിവയുടെ അളവ് വർദ്ധിപ്പിക്കുകയും എലിയുടെ പ്രീഫ്രോണ്ടൽ കോർട്ടെക്സിലെ സെറോടോണിൻ്റെ അളവ് കുറയ്ക്കുകയും ചെയ്യുന്നതായി കണ്ടെത്തി, 5-HT1A സജീവമാക്കുന്നതിലൂടെ മധ്യസ്ഥത വഹിക്കാൻ തീരുമാനിച്ച പ്രവർത്തനങ്ങൾ. റിസപ്റ്റർ.[12] അതുപോലെ, ഫ്ലിബൻസെറിൻ ഒരു നോർപിനെഫ്രിൻ-ഡോപാമൈൻ ഡിസിൻഹിബിറ്റർ (NDDI) എന്നാണ് വിശേഷിപ്പിക്കപ്പെടുന്നത്. ആർത്തവവിരാമത്തിനു മുമ്പുള്ള സ്ത്രീകളുടെ ഹൈപ്പോആക്ടീവ് ലൈംഗികാസക്തി ഡിസോർഡർ (HSDD) ചികിത്സയ്ക്കായി 2015 ഓഗസ്റ്റിൽ Flibanserin അംഗീകരിച്ചു.

ലക്ഷ്യം: 5HT